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公开(公告)号：CN116615436A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202180079736.0
申请日：2021-11-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07K7/64
摘要： 提供了含有二硫键且具有抑制丝氨酸蛋白酶活性的多肽及其应用，涉及三种分别具有抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶(胰凝乳蛋白酶)和弹性蛋白酶等小肠蛋白代谢酶活性的线性多肽分子，这些多肽分子可广泛地与其它具有治疗疾病活性的多肽或蛋白类药物融合形成杂交肽；杂交肽能抑制代谢酶的降解进而提高治疗疾病的多肽或蛋白类药物的稳定性，不仅可提高直接注射给药的疗效，还可以促进多肽或蛋白类药物在小肠的直接给药吸收，实现蛋白多肽类药物口服给药。
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公开(公告)号：CN108623555B
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN201810190512.7
申请日：2018-03-09
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D313/08 , A61K31/335 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P1/16
摘要： 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯并氧杂类化合物，苯并氧杂类化合物的制备方法，含有这类化合物的组合物以及这类化合物在制备法尼酯X受体拮抗剂、肝脏保护剂、防治高血脂、防治2型糖尿病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111285906A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201811501558.2
申请日：2018-12-10
申请人： 中国医学科学院药物研究所
摘要： 本发明公开了如下三个7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑(NBD)脱氧氨基葡萄糖(NBDG)类化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法和和用途。本发明的关键点在于：如下化合物是一种带荧光素的脱氧葡萄糖类似物，用于监测活细胞组织对葡萄糖的摄取，是判断细胞活力的指标之一，也用于监测局部肿瘤形成。也可作为葡萄糖转运检测方法中高灵敏度的荧光标记物。
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公开(公告)号：CN108685895A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810196733.5
申请日：2018-03-11
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/351 , A61P3/10 , A61P25/02
CPC分类号： A61K31/351 , A61P3/10 , A61P25/02
摘要： 本发明公开了通式(I)所示麦芽酚在预防和/或治疗糖尿病周围神经病变即糖尿病神经并发症中的用途。具体地说，本发明涉及麦芽酚，其药学可接受的盐，及该化合物的药物组合物在糖尿病神经并发症预防和治疗药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107098846A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201610105864.9
申请日：2016-02-26
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D209/42 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D235/24 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D413/12 , C07D471/04 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/423 , A61K31/4709 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC分类号： C07D209/42 , C07D235/24 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要： 本发明公开了新结构的N-酰基磺酰胺类FBPase抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I所示的N-酰基磺酰胺类FBPase抑制剂，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备FBPase抑制剂或治疗FBPase有关的疾病药物中的用途，及在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102718703B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201110079299.0
申请日：2011-03-31
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D213/75 , C07D277/46 , C07D261/14 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D213/82 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D417/12 , A61K31/4402 , A61K31/426 , A61K31/42 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/427 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一类新的芳基脲类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的芳基脲类衍生物，其可药用盐及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶和过氧化物酶增殖体激活受体有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。
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公开(公告)号：CN102453001B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201010515933.6
申请日：2010-10-22
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D295/185 , C07D295/192 , C07D207/16 , C07D217/26 , C07D211/58 , C07D265/30 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及硫代吗啉类化合物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物，或其药学可接受的盐、游离碱、溶剂合物、酯、前药、立体异构体、几何异构体、外消旋物，其中各符号如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV活性过高或者与DPP-IV过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途，以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的抑制DPP-IV的活性。
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公开(公告)号：CN105085358A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410190522.2
申请日：2014-05-07
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/541 , A61P3/10
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： 本发明公开了4-取代吡咯烷甲酰基硫代吗啉类DPP-IV抑制剂及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，其中R1、R2如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV活性过高或者与DPP-IV过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途，以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的抑制DPP-IV的活性。
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公开(公告)号：CN104211685A
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201310207332.2
申请日：2013-05-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16 , C07D401/14 , A61K31/541 , A61K31/635 , A61P3/10
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D401/12 , C07D207/16 , C07D401/14
摘要： 本发明公开了含有取代吡咯烷基的硫代吗啉类化合物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，其中R如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物在在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV活性过高或者与DPP-IV过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途，以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的抑制DPP-IV的活性。
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公开(公告)号：CN102786517A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110128487.8
申请日：2011-05-18
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一类新的嘧啶噻唑胺类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的嘧啶噻唑胺类衍生物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶和过氧化物酶增殖体激活受体有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。
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