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公开(公告)号：CN107098846B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201610105864.9
申请日：2016-02-26
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D209/42 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D235/24 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D413/12 , C07D471/04 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/423 , A61K31/4709 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了新结构的N‑酰基磺酰胺类FBPase抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I所示的N‑酰基磺酰胺类FBPase抑制剂，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备FBPase抑制剂或治疗FBPase有关的疾病药物中的用途，及在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN116615436A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202180079736.0
申请日：2021-11-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07K7/64
摘要： 提供了含有二硫键且具有抑制丝氨酸蛋白酶活性的多肽及其应用，涉及三种分别具有抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶(胰凝乳蛋白酶)和弹性蛋白酶等小肠蛋白代谢酶活性的线性多肽分子，这些多肽分子可广泛地与其它具有治疗疾病活性的多肽或蛋白类药物融合形成杂交肽；杂交肽能抑制代谢酶的降解进而提高治疗疾病的多肽或蛋白类药物的稳定性，不仅可提高直接注射给药的疗效，还可以促进多肽或蛋白类药物在小肠的直接给药吸收，实现蛋白多肽类药物口服给药。
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公开(公告)号：CN111285906A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201811501558.2
申请日：2018-12-10
申请人： 中国医学科学院药物研究所
摘要： 本发明公开了如下三个7-硝基苯并-2-氧杂-1,3-二唑(NBD)脱氧氨基葡萄糖(NBDG)类化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法和和用途。本发明的关键点在于：如下化合物是一种带荧光素的脱氧葡萄糖类似物，用于监测活细胞组织对葡萄糖的摄取，是判断细胞活力的指标之一，也用于监测局部肿瘤形成。也可作为葡萄糖转运检测方法中高灵敏度的荧光标记物。
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公开(公告)号：CN108685895A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810196733.5
申请日：2018-03-11
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/351 , A61P3/10 , A61P25/02
CPC分类号： A61K31/351 , A61P3/10 , A61P25/02
摘要： 本发明公开了通式(I)所示麦芽酚在预防和/或治疗糖尿病周围神经病变即糖尿病神经并发症中的用途。具体地说，本发明涉及麦芽酚，其药学可接受的盐，及该化合物的药物组合物在糖尿病神经并发症预防和治疗药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107098846A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201610105864.9
申请日：2016-02-26
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D209/42 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D235/24 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D413/12 , C07D471/04 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/437 , A61K31/454 , A61K31/4184 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/423 , A61K31/4709 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC分类号： C07D209/42 , C07D235/24 , C07D307/85 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04
摘要： 本发明公开了新结构的N-酰基磺酰胺类FBPase抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I所示的N-酰基磺酰胺类FBPase抑制剂，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备FBPase抑制剂或治疗FBPase有关的疾病药物中的用途，及在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN114573686A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202011396904.2
申请日：2020-11-30
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07K14/81 , C07K19/00 , A61K38/23 , A61K38/26 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P19/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P37/02 , A61P17/06 , A61P25/00
摘要： 本发明属于生物技术药物领域。本发明为含有二硫键且具有抑制丝氨酸蛋白酶活性的多肽及其应用，涉及三种分别具有抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶(胰凝乳蛋白酶)和弹性蛋白酶等小肠蛋白代谢酶活性的线性多肽分子，这些多肽分子可广泛地与其它具有治疗疾病活性的多肽或蛋白类药物融合形成杂交肽；杂交肽能抑制代谢酶的降解进而提高治疗疾病的多肽或蛋白类药物的稳定性，不仅可提高直接注射给药的疗效，还可以促进多肽或蛋白类药物在小肠的直接给药吸收，实现蛋白多肽类药物口服给药。
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公开(公告)号：CN108239029B
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201611207052.1
申请日：2016-12-23
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D217/14 , C07D217/04 , C07D217/16 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D491/056 , A61K31/472 , A61K31/4741 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P9/10 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一类新的四氢异喹啉化合物、其制法和其药物组合物与用途。具体公开了一类通式(Ⅰ)所示化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备过程，含有通式(Ⅰ)化合物的药物组合物，以及这类化合物和药物组合物在治疗2型糖尿病、高血脂、脂肪肝相关疾病方面的应用。
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公开(公告)号：CN105646492B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201410645621.5
申请日：2014-11-14
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D473/04 , A61K31/522 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了含五元芳杂环的取代黄嘌呤类化合物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP‑IV活性过高或者与DPP‑IV过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途，以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的DPP‑IV抑制活性。
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公开(公告)号：CN105646492A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410645621.5
申请日：2014-11-14
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D473/04 , A61K31/522 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了含五元芳杂环的取代黄嘌呤类化合物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体，其药学可接受的盐，如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物，本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV活性过高或者与DPP-IV过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途，以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的DPP-IV抑制活性。
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公开(公告)号：CN102048746A
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200910237016.3
申请日：2009-11-04
申请人： 中国医学科学院药物研究所
摘要： 本发明公开了薯蓣皂苷对大鼠晶状体AR具有一定的抑制活性；对半乳糖性及糖尿病性两种白内障均有一定的延缓作用；能够明显降低糖尿病性大鼠尿液白蛋白含量。说明薯蓣皂苷能预防、缓解和/或治疗糖尿病慢性并发症，特别是糖性白内障、糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病变以及糖尿病神经病变等。
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