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公开(公告)号:CN113444033B
公开(公告)日:2021-11-23
申请号:CN202111000167.4
申请日:2021-08-30
申请人: 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号: C07D211/60
摘要: 本发明提供了一种5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯的制备方法,包括如下步骤:将化合物A、低沸点有机酸和还原剂混合,进行还原反应;其中,所述还原剂为R1R2R3SiH;R1、R2与R3分别独立地选自:具有1至20个C原子的直链烷基、具有3至20个C原子的支链或环状的烷基、具有6至20个碳原子的芳香基团;化合物A的结构如式(1)所示;所述5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸酯的结构如式(2)所示。该制备方法制备得到的产物的非对映选择性较好,收率较高,并且绿色环保,对设备要求低,还原剂廉价易得,制备工艺易于操作,安全性高,易于产业化。式(1)式(2)。
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公开(公告)号:CN111574450B
公开(公告)日:2021-10-29
申请号:CN202010361043.8
申请日:2020-04-29
申请人: 广东工业大学 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号: C07D223/18 , B01J31/02 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07B53/00
摘要: 本发明公开了一种新型手性联苯类季铵盐相转移催化剂及其制备方法和应用。所述催化剂包括化合物A和化合物B,所述化合物A的分子结构如式(Ⅰ)所示,所述化合物B的分子结构如式(Ⅱ)所示:其中R1为甲氧基或羟基;R2为叔丁基或氢;R3为3,5‑双(三氟甲基)苯基或3,4,5‑三氟苯基。本发明的联苯类催化剂具有高光学纯度,该催化剂属于季铵盐类相转移催化剂,能够有效催化不对称烷基化反应,该类催化剂介导的不对称催化方法,反应条件温和,产率高,操作步骤简单,安全可靠,绿色环保,产率高达97%,非对映异构体和对映异构体的选择性高达93%。
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公开(公告)号:CN113984933B
公开(公告)日:2023-07-04
申请号:CN202111267577.5
申请日:2021-10-28
申请人: 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要: 本发明属于有机物检测分析技术领域,公开了一种KPT‑330中间体的检测方法。该检测方法包括如下步骤:采用液相色谱法对(Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙烯酸进行检测;液相色谱法的条件包括:采用的流动相包括流动相A和流动相B;流动相A为磷酸盐缓冲液;流动相B为乙腈;流动相按照一定的条件进行梯度洗脱。该检测方法能准确检测出供试品中(Z)‑3‑(3‑(3,5‑双(三氟甲基)苯基)‑1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丙烯酸的纯度。
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公开(公告)号:CN113702536B
公开(公告)日:2023-07-04
申请号:CN202111009697.5
申请日:2021-08-31
申请人: 佛山奕安赛医药科技有限公司
摘要: 本发明属于检测技术领域,公开了6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇的检测方法和应用。该检测方法,以甲酸水溶液与乙腈为流动相,利用液相色谱进行检测。本发明提供的检测方法,以甲酸水溶液与乙腈为流动相,进行梯度洗脱,能够改善分离效果,使6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇与已知杂质、未知杂质均能实现有效分离;且流动相不含盐,易配制、易平衡、易冲洗,可减少分析时间,提高检测效率。该检测方法,简便、快速、准确率高、重复性好,有利于6‑氯甲基‑2‑吡啶甲醇工业化生产和质量控制;有利于控制抗体药物偶联物的纯度和质量,有利于对抗体药物偶联物进行更为深入的质量研究工作。
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公开(公告)号:CN111574328A
公开(公告)日:2020-08-25
申请号:CN202010361044.2
申请日:2020-04-29
申请人: 广东工业大学 , 佛山奕安赛医药科技有限公司
IPC分类号: C07C37/00 , C07C39/367 , C07C67/14 , C07C67/56 , C07C67/52 , C07C69/734 , C07B57/00
摘要: 本发明公开了一种2,2'-联苯酚类化合物的拆分方法。包括将消旋体6,6'-二甲基-3,3'-二叔丁基-5,5'–二溴-2,2'-联苯酚、氢化钠溶于四氢呋喃中,在室温条件下,与(R)-2-甲氧基苯乙酰氯反应完成后分离提纯得到产率为49%,非对映异构体选择性大于99%的单酯化产物,产率为32%,非对映异构体选择性大于99%的双酯化产物。所得的单酯化产物或双酯化产物分别与四氢铝锂溶于四氢呋喃中,在0℃至室温条件下,反应后提纯得到产率均为96%,对映异构体选择性大于99%的2,2'-联苯酚类化合物。本发明提供的拆分方法,操作简单,条件温和,产率高。
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