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![一种4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法](/CN/2017/1/50/images/201710251801.jpg)
公开(公告)号：CN107011347B
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201710251801.9
申请日：2017-04-18
Applicant: 华东师范大学 , 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法，该化合物是合成治疗类风湿性关节炎JAK抑制剂—鲁索替尼、托法替尼的重要中间体，其合成方法：以化合物Ⅰ(4,6‑二氯‑5‑烯丙基嘧啶)为起始原料，与氨气发生亲核取代反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与臭氧反应并还原生成化合物Ⅲ；最后在酸性环境下自身关环生成化合物Ⅳ，即终产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，合成路线如下式所示。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104587487B
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：CN201510005869.X
申请日：2015-01-06
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C217/76 , C07C213/08 , A61K47/54
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用，其中肽链通过对氨基连接到支链连接体，药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体，修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体；本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性，并且靶向到特定组织或细胞后，在特定的条件下，释放出药物，达到治疗效果并减少毒副作用。
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公开(公告)号：CN105461750A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510971644.X
申请日：2015-12-22
Applicant: 华东师范大学
CPC classification number: C07F9/6552 , A61K9/127 , A61K47/24
Abstract: 本发明公开了一种以季戊四醇为骨架的新型pH敏感磷脂分子及其制备方法和应用。具体涉及一种如式(I)所示的新型pH敏感磷脂分子。所述磷脂分子可在水相溶剂中形成脂质体，由于缩醛键对酸性环境敏感，使得脂质体在酸性条件下能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。所述磷脂分子具有紫外吸收，易于检测，对肿瘤细胞无细胞毒性的特点，极有潜力成为酸敏感药用材料；式(I)如下所示：
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公开(公告)号：CN103848874B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201410059416.0
申请日：2014-02-21
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种合成1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖的方法，该方法采用葡萄糖醛酸内酯为原料，经过丙酮叉保护、苄基保护、内酯还原、半缩醛羟基保护、脱丙酮差保护、内酯还原、脱半缩醛保护、乙酰基保护，脱苄基保护等步骤得到化合物1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖。本发明不涉及昂贵试剂的使用，降低了成本；所涉及的操作简便、条件易控，易于工业化生产；总收率高，可放大到克级及以上。
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公开(公告)号：CN104587487A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201510005869.X
申请日：2015-01-06
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , C07C217/76 , C07C213/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种应用于靶向给药系统的新的支链连接体、合成及在靶向给药系统中的应用，其中肽链通过对氨基连接到支链连接体，药物通过苄基醇的部分连接到支链连接体，修饰片段及靶头部分通过炔基连接到支链连接体；本发明使给药后在体内到达病变组织过程中有一定的稳定性，并且靶向到特定组织或细胞后，在特定的条件下，释放出药物，达到治疗效果并减少毒副作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102671214B
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201210135654.6
申请日：2012-05-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/4745 , A61K9/19 , A61K9/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原降解释药的喜树碱超分子胶束前药及制备方法和应用，即针对喜树碱溶解性不好，通过超分子胶束对喜树碱进行物理包裹，合成一种可在人体环境中发生纳米尺度分子自组装、粒径在100nm左右且分布范围窄、在血液中能长效循环、对癌变组织靶向性的、药物释放速率可控的高分子纳米胶束。提高喜树碱的水溶性，最大限度减低其毒副作用，同时提高疗效和生物利用度，以期克服目前喜树碱临床治疗效果不理想的瓶颈。
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公开(公告)号：CN102603761A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210023070.X
申请日：2012-02-02
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的新型表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途；在通式I中，X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH2-、-O-CH2-或-S-CH2-；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环；Z为-O-、-NHCO-或-CONH-；B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射或肌肉注射方式应用。
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公开(公告)号：CN101880285B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010208290.0
申请日：2010-06-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备高纯度9-喜丙基-10-羟基喜树碱(化合物1)的方法，该方法包括的步骤：(1)10-羟基喜树碱与卤代试剂进行反应得到9-溴-10-羟基喜树碱和9-碘-10-羟基喜树碱；(2)对10位羟基进行保护；(3)铃木反应引入烯丙基；(4)脱出保护基得到化合物1。本发明所得产物具有纯度高特点，可以满足临床需要。
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公开(公告)号：CN101239932B
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200810034511.X
申请日：2008-03-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C255/33 , C07C253/14 , C07D249/08
Abstract: 本发明涉及药物中间体3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯新的合成工艺，属于化学合成技术领域。本发明采用5-甲基-1，3-苯二甲酸为原料，经酯化、还原、溴化、氰化和甲基化反应合成阿那曲唑中间体3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯。利用硼氢化物进行还原的方法，反应在醚类溶剂中进行，整个工艺可以彻底避免使用四氯化碳等高毒性的溶剂；在甲基化反应中，以对甲苯磺酸甲酯代替价格昂贵的碘甲烷；产品3，5-二(2-氰基-异丙基)-甲苯(2)的纯度高。
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公开(公告)号：CN101239932A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200810034511.X
申请日：2008-03-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C255/33 , C07C253/14 , C07D249/08
Abstract: 本发明涉及药物中间体3，5－二(2－氰基－异丙基)－甲苯新的合成工艺，属于化学合成技术领域。本发明采用5－甲基－1，3－苯二甲酸为原料，经酯化、还原、溴化、氰化和甲基化反应合成阿那曲唑中间体3，5－二(2－氰基－异丙基)－甲苯。利用硼氢化物进行还原的方法，反应在醚类溶剂中进行，整个工艺可以彻底避免使用四氯化碳等高毒性的溶剂；在甲基化反应中，以对甲苯磺酸甲酯代替价格昂贵的碘甲烷；产品3，5－二(2－氰基－异丙基)－甲苯(2)的纯度高。
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