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公开(公告)号:CN110372561A
公开(公告)日:2019-10-25
申请号:CN201910634231.0
申请日:2019-07-15
申请人: 大连理工大学
IPC分类号: C07D207/333 , A61P35/00
摘要: 本发明属于药物与化工技术领域,提供了一种天然产物7-羟基新片螺素A及其类似物的全合成及应用。本发明提供7-羟基新片螺素A类天然产物及其系列类似物。所测试化合物均具备中等至良好的HIF-1抑制活性,且在其HIF-1有效抑制浓度下均无明显毒性,表明这类化合物具备通过抑制HIF-1转录活化来治疗癌症的潜力。
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公开(公告)号:CN110041200A
公开(公告)日:2019-07-23
申请号:CN201910337018.3
申请日:2019-04-25
申请人: 大连理工大学
IPC分类号: C07C69/94 , C07C67/343 , C07C27/02 , C07C65/24 , C07C41/30 , C07C43/23 , C07C45/45 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C49/753 , C07D311/76 , A61P35/00
摘要: 本发明属于药物及化工的技术领域,公开了一类炔酚类天然产物的类似物及其制备方法和应用。本发明制备得到的炔酚类天然产物的类似物对低氧诱导因子HIF-1具有显著的抑制作用,并且部分化合物对癌细胞表现出显著的抗增殖作用,所述化合物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物和HIF-1抑制剂上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号:CN107417706B
公开(公告)日:2019-07-16
申请号:CN201710656517.X
申请日:2017-08-04
申请人: 大连理工大学
IPC分类号: C07D519/00 , C07D487/22 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一类具有光、声敏活性的二氢卟吩青蒿琥酯结合物及其制备方法与应用,属于化学医药技术领域。本发明所述的具有光、声敏活性的二氢卟吩青蒿琥酯结合物在体外抗肿瘤活性评价中对人肝癌细胞Hep G2具有不同程度的抑制作用。光活性与超声活性均高于分别作为阳性对照的二氢卟吩e6及青蒿琥酯。可用于肿瘤治疗的光动力学治疗、声动力学治疗方法中光敏剂、声敏剂的制备。
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公开(公告)号:CN102241719A
公开(公告)日:2011-11-16
申请号:CN201110101695.9
申请日:2011-04-22
申请人: 大连理工大学
IPC分类号: C07H19/044 , C07H1/00
CPC分类号: Y02P20/55
摘要: 一类吡咯糖化合物,是糖羟基去氧与吡咯环相连所形成的化合物,具有通式I或通式II的结构:其中:R1,R6,R10,R15和R16各自独立地选自-H,-OH和单糖羟基保护基团;n1和n2各自独立地是1~6的整数。本发明的上述技术方案设计并合成的这类糖环与吡咯相连的化合物,是通过化学方法合成天然的糖吡咯生物碱的重要中间体。可以解决此类化合物生物性来源不足的问题,并且工艺过程简洁,容易合成。
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公开(公告)号:CN118619923A
公开(公告)日:2024-09-10
申请号:CN202410652871.5
申请日:2024-05-24
申请人: 大连理工大学
IPC分类号: C07D401/06 , C07D217/02 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要: 本发明属于化学医药领域,公开了一类具有四氢异喹啉骨架的PD‑L1抑制剂、制备方法与应用,为PD‑L1抑制剂研究提供了一种全新的、有前景的骨架。本发明基于均相时间分辨荧光实验、表面等离子共振实验及细胞共孵育实验验证了设计合成的四氢异喹啉类化合物能有效阻断PD‑1/PD‑L1作用,在肿瘤免疫治疗上具有应用前景。
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公开(公告)号:CN116514894A
公开(公告)日:2023-08-01
申请号:CN202310161790.0
申请日:2023-02-24
申请人: 大连理工大学
摘要: 本发明属于药物领域,公开了一类含有亲电弹头的白桦脂酸衍生物、其制备方法和应用。一类白桦脂酸衍生物在制备用于预防和/或治疗肿瘤疾病的药物中的用途,其对肿瘤细胞具有显著的抗增殖活性,尤其是对乳腺癌和宫颈癌,具有进一步研究的潜力。
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公开(公告)号:CN109369777A
公开(公告)日:2019-02-22
申请号:CN201811213715.X
申请日:2018-10-18
申请人: 大连理工大学
摘要: 本发明属于化学医药技术领域,一类生物亲和探针分子及其制备方法与应用。本发明通过合成一类生物亲和探针分子,能提高活性小分子与靶标蛋白间的亲和作用,又能使捕捉得到的靶标蛋白在缓和的条件下,解离出来,得到天然构型的靶标蛋白,可用于药用活性小分子靶标的发现及作用机制研究。本发明合成的化合物结构单一,合成方法简便,条件易于控制。
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公开(公告)号:CN105111219B
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201510455477.3
申请日:2015-07-29
申请人: 大连理工大学
IPC分类号: C07D487/22 , A61K31/409 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及一类亲水性长波长二氢卟吩类光、声敏剂及其制备方法与应用,属于化学医药领域。所述化合物具有如下通式:本发明所述的亲水性长波长二氢卟吩类光、声敏剂化合物在体外抗肿瘤活性评价中对人肝癌细胞Hep G2具有不同程度的抑制作用。光活性与暗活性的比值以及声活性与暗活性的比值均远远高于作为阳性对照的血卟啉单甲醚,具有毒性弱。具有高效,低毒,治疗波长红移等优点。本发明的化合物可以作为性能优异的光敏剂和声敏剂用于肿瘤的光动力学和声动力学治疗。
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公开(公告)号:CN107417706A
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201710656517.X
申请日:2017-08-04
申请人: 大连理工大学
IPC分类号: C07D519/00 , C07D487/22 , A61P35/00
CPC分类号: C07D519/00 , C07D487/22
摘要: 本发明涉及一类具有光、声敏活性的二氢卟吩青蒿琥酯结合物及其制备方法与应用,属于化学医药技术领域。本发明所述的具有光、声敏活性的二氢卟吩青蒿琥酯结合物在体外抗肿瘤活性评价中对人肝癌细胞Hep G2具有不同程度的抑制作用。光活性与超声活性均高于分别作为阳性对照的二氢卟吩e6及青蒿琥酯。可用于肿瘤治疗的光动力学治疗、声动力学治疗方法中光敏剂、声敏剂的制备。
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公开(公告)号:CN105732444A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610189168.0
申请日:2016-03-28
申请人: 大连理工大学
IPC分类号: C07C303/40 , C07C311/37
CPC分类号: C07C303/08 , C07C303/36 , C07C303/40 , C07C309/89 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/37
摘要: 本发明公开了一种新的贝利司他的合成方法,该方法是以苯甲酸为起始原料,经氯磺化、苯胺缩合、还原、氧化、Witting?Horner缩合及水解、酰氯化及羟胺缩合等6步反应制备得到目标化合物。该方法的起始原料苯甲酸廉价易得,且一步实现磺酰化及酰氯化反应,缩短了制备时间,提高了收率。在氧化过程中该发明采用廉价且不含金属离子的氧化试剂,使原料药易于达到重金属离子限度的要求,降低了对环境的污染。该方法的所有反应中间体均为固体,可用成盐或重结晶的方法进行纯化,避免了费时费力的柱色谱纯化,适合工业化生产。
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