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公开(公告)号：CN110698414A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201911098436.8
申请日：2019-11-12
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/47
摘要： 本发明公开的是一种新型的5-乙酰基胞嘧啶的制备方法，以胞嘧啶为原料，将胞嘧啶加入至溶剂中，搅拌，然后加入3~5当量的酸性试剂，再加入1~5当量的乙酰化试剂，加热反应得到5-乙酰基胞嘧啶，其中，乙酰化试剂为乙酰氯、乙酰溴或乙酸酐；酸性试剂为路易斯酸或其他酸性试剂如磷酸、硫酸；溶剂为氯仿、二氯甲烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯、硝基苯或二氧六环。本发明具备反应路线短，所用原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，转化率高，很适合工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN118702632B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202411180291.7
申请日：2024-08-27
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D233/86
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公开(公告)号：CN115974845A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310058042.X
申请日：2023-01-19
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D495/04
摘要： 本发明公开了奥希替尼中间体1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物的制备方法，该制备方法包括将2,4‑二氯嘧啶及其衍生物与1‑甲基吲哚及其衍生物，在三氟甲磺酸金属盐的存在下进行偶联反应，得到1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物，所述三氟甲磺酸金属盐选自三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸镍、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铝、三氟甲磺酸锰、三氟甲磺酸钴、三氟甲磺酸钐、三氟甲磺酸铈、三氟甲磺酸铟、三氟甲磺酸钇、三氟甲磺酸铪、三氟甲磺酸钬、三氟甲磺酸镧、三氟甲磺酸镨、三氟甲磺酸钕、三氟甲磺酸镥、三氟甲磺酸钆、三氟甲磺酸铕、三氟甲磺酸铒，或其组合。
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公开(公告)号：CN111675660B
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202010376763.1
申请日：2020-05-07
申请人： 奥锐特药业股份有限公司 , 东南大学
IPC分类号： C07D239/47 , C07D471/04
摘要： 本发明公开的是一种新型的帕博西尼中间体制备方法，其特征是以胞嘧啶为原料，通过保护胞嘧啶氨基，然后在路易斯酸或其他酸性试剂存在条件下，经乙酰化试剂酰化制备得到5‑位乙酰化产物，再经脱保护得到5‑乙酰基胞嘧啶，然后经溴代环戊烷取代、乙酰乙酸甲酯环合得到关键吡啶并嘧啶中间体，该中间体可用于制备帕博西尼。本方法具备反应路线较短，所用起始原料胞嘧啶价廉易得，反应条件温和，总收率高，很适合工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN110981812A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911163588.1
申请日：2019-11-25
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D233/86
摘要： 本发明属于医药化工技术领域，提供一种无定形恩杂鲁胺的制备方法，包括如下步骤：（1）取恩杂鲁胺固体，用第一溶剂溶解；（2）将步骤（1）得到的溶液缓慢滴到第二溶剂中，滴的过程中保持低温；（3）滴毕，搅拌、过滤，第二溶剂淋洗，低温干燥。所述第一溶剂为丙酮、DMSO、THF、甲醇、二氯甲烷或乙腈中的一种或几种混合；所述第二溶剂为水、碱性水溶液或正庚烷中的一种或几种混合。本方法通过溶解度不同或极性不同的溶剂，使恩杂鲁胺反溶剂析出，过滤得到无定形固体，常规设备就可以实现，且此过程收率高、成本低，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN109851653A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201811391723.3
申请日：2018-11-21
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明公开了一种16α-羟基泼尼松龙的制备方法，将16，17，21-三羟基孕甾-1,4,9(11)–三烯-3,20-二酮-21-醋酸酯化合物I与卤化试剂溶于N,N-二甲基甲酰胺中并加入HClO4，生成11，16，17，21-四羟基孕甾-1,4–二烯-9-溴(氯/碘)-3,20-二酮-11-甲酸酯-21-醋酸酯化合物11；再加入脱卤试剂和供氢体，脱掉9位卤素；最后加碱液发生水解反应后，加酸中和得到16α-羟基泼尼松龙。本发明方法取得显著效果，反应步骤少，转化率高，杂质少，成本低，操作简便，适于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN108912194A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810902515.9
申请日：2018-08-09
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J7/00
摘要： 本发明提供了一种醋酸四烯物的制备方法。该方法为：在惰性气体保护下，将原料17-炔孕甾-1,4,9(11)-三烯-3-酮-17-羟基醋酸酯在催化剂醋酸钯和氧化剂对苯醌的作用下，在有机溶剂中反应生成中间体18-羟基孕甾-1,4,9(11),17-四烯-3,19-二酮-18-醋酸酯，再用1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯处理得到醋酸四烯物(21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯)。本发明方法避免使用氯化钯，氯化铜和氧气，对设备腐蚀少，同时提高了产物的纯度。具有安全高效，操作简便，适宜于工业化生产等优点，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN118496163A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410559456.5
申请日：2024-05-08
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D233/86 , C07C331/28
摘要： 本发明提供了一种恩扎卢胺及其中间体的制备方法。恩扎卢胺的制备方法以3‑三氟甲基‑4‑氰基苯胺和N,N‑二甲(乙)基硫代氨基甲酰氯为原料，反应生成的4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈，无需分离纯化，直接与ENZ1反应生成目标产物恩扎卢胺，本发明提供的恩扎卢胺及其中间体的制备方法，不使用高毒且恶臭的硫光气且成本低。恩扎卢胺的制备方法不使用4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈固体，操作安全，非常适合工业化生产。#imgabs0#
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