公开(公告)号：CN111936467B

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN201980016201.1

申请日：2019-03-01

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 龚峰 ,  黄体聪 ,  臧海山 ,  张士博 ,  赵锐 ,  刘飞

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

摘要： 本申请属于药物化学领域，涉及作为c‑Met激酶抑制剂的化合物的结晶，具体涉及N‑(4‑((7‑((1‑(环戊烷基氨基)环丙烷基)甲氧基)‑6‑甲氧基喹诺林‑4‑基)氧基)‑3‑氟苯基)‑N‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1,1‑二甲酰胺的结晶、及其制备方法、结晶组合物、药物组合物，以及所述结晶治疗与抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性相关的疾病的用途。本申请的结晶在药代动力学、生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面具有优异的性质。

公开(公告)号：CN112368273A

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN201980040058.X

申请日：2019-06-24

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 董平 ,  何雄雄 ,  刘雷 ,  赵锐

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61K9/14

摘要： 本申请属于医药技术领域，涉及喹啉衍生物的晶习及其结晶粉末的制备方法，具体涉及安罗替尼二盐酸盐的晶习及其结晶粉末的制备方法。本申请得到的式II化合物为一种具有比表面积≥10m2/g且粒径分布为X50≤50μm和/或X90≤500μm片状晶习的结晶粉末，能使得药物在大粒径分布的情况下，无需经过物理方法减小其粒径，即可获得大的比表面积，从而快速溶出。除了优异的溶出性质外，更有利于工业生产，缩减工艺步骤、降低生产成本。

公开(公告)号：CN108602831B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201780009747.5

申请日：2017-02-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 丁照中 ,  孙飞 ,  胡迎虎 ,  周义龙 ,  王峥 ,  赵锐 ,  杨玲

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/12

摘要： 本发明涉及一种TLR7激动剂2‑丁氧基‑7‑(4‑(吡咯烷‑1‑基甲基）苄基)‑5H‑吡咯并[3,2‑d]嘧啶‑4‑胺（式I)的晶型A、其制备方法及其用途。

公开(公告)号：CN108264501B

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201611270195.7

申请日：2016-12-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 龚峰 ,  赵锐 ,  刘飞 ,  李新路 ,  谢娟 ,  许易 ,  陈智林

IPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明涉及一种取代的2‑氨基吡啶类化合物及其制备方法和用途，特别是涉及一种5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的衍生物及其制备方法和用途。本发明提供的高纯度的取代的2‑氨基吡啶类化合物能够有效提高5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺柠檬酸盐及其制剂杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控该化合物及其制剂的杂质含量，有利于控制该化合物及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN105503719B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201410546745.8

申请日：2014-10-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 陈程 ,  李阳 ,  孟庆义 ,  赵锐 ,  张喜全

IPC分类号： C07D215/54

摘要： 本发明涉及一种博舒替尼的制备方法，该方法以4‑氯‑6‑甲氧基‑7‑羟基‑3‑喹啉甲腈和2,4‑二氯‑5‑甲氧基苯胺为起始原料，以1‑甲基‑2‑吡咯烷酮为溶剂，通过三步制得博舒替尼粗品，本发明步骤简单，条件温和，改进了现有技术的反应条件，显著提高了产率并降低了成本，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN105566415B

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201410550204.2

申请日：2014-10-16

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 黄体聪 ,  刘利民 ,  黄道林 ,  李洋 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  刘飞

IPC分类号： C07H17/07 ,  C07H1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16

摘要： 本发明属于药物领域，具体涉及落新妇苷衍生物及其制备方法。本发明通过对落新妇苷上酚羟基的选择性酰化反应，得到了酰化的落新妇苷衍生物，特别是三乙酰化落新妇苷和四乙酰化落新妇苷，其在动物体内具有更高的生物利用度。

公开(公告)号：CN108264500A

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201611268507.0

申请日：2016-12-31

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 龚峰 ,  赵锐 ,  刘飞 ,  李新路 ,  谢娟 ,  许易 ,  陈智林

IPC分类号： C07D401/14 ,  G01N30/02

摘要： 本发明涉及一种取代的2-氨基吡啶类化合物及制备方法和用途，特别是涉及一种5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的衍生物及其制备方法和用途。本发明提供的高纯度的取代的2-氨基吡啶类化合物能够有效提高5-((R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺及其制剂杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控该化合物及其制剂的杂质含量，有利于控制该化合物及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN107778290A

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201610791404.6

申请日：2016-08-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 李新路 ,  赵锐 ,  许易 ,  周杰 ,  张喜全 ,  陈智林

IPC分类号： C07D401/12 ,  G01N30/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  G01N30/02

摘要： 本发明提供了一种喹啉衍生物的杂质及其制备方法，特别涉及到式Ⅰ化合物的杂质及其制备方法和用途。本发明提供的式Ⅰ化合物的杂质可以用作式Ⅰ化合物杂质检查的参比标示物，能有效地、方便地监控式I化合物及其制剂的杂质含量，有利于控制式I化合物及其制剂的质量，从而保证式I化合物及其制剂的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN104860978A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201410056486.0

申请日：2014-02-20

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 林友刚 ,  蔡振伟 ,  张喜全 ,  赵锐

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D493/22

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及软海绵素B类似物的合成中间体，及其制备方法。具体而言，提供中间体式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物，在合成软海绵素B类似物的过程中，使用这些中间体能有效降低生产成本，便于工业化生产。。

公开(公告)号：CN104557869A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310513751.9

申请日：2013-10-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  孟庆义

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明涉及一种吡啶胺化合物富马酸盐的晶型，具体地说，本发明涉及式（Ⅲ）化合物的A型和B型晶体、其制备方法，含有该晶体的晶体组合物和药物组合物。本发明所提供的A型晶体或B型晶体易于制备，且具有良好的稳定性。。