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公开(公告)号：CN104857014A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510190996.1
申请日：2015-04-21
Applicant: 武汉大学
IPC: A61K31/724 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一种2-羟丙基-β-环化糊精（HPCD）在制备治疗X-连锁肾上腺脑白质退化症（X-ALD）的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明通过对野生型和X-ALD模型小鼠（ABCD1基因敲除小鼠）注射2-羟丙基-β-环化糊精，对注射HPCD小鼠的细胞进行细胞、肾上腺和小脑组织切片进行Filipin染色，测量其血浆总胆固醇、极长链脂肪酸、体重，以及进行行为学检测，结果发现，HPCD能使血浆、小脑、肾上腺的胆固醇水平降到正常范围之内，而且降低了VLCFA水平，减轻了X-ALD小鼠神经退行性病变造成的行为学异常。基于该结果表明HPCD能够治疗X-ALD，其可以用于制备治疗X-ALD的药物。
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公开(公告)号：CN119161484A
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202411506890.3
申请日：2022-04-25
Applicant: 武汉大学
IPC: C07K16/28 , A61K39/395 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开抗ASGR1单克隆抗体及其用途。本发明进一步公开了包括抗ASGR1单克隆抗体在内的ASGR1抑制剂与第二降脂药的组合在降低血液和/肝脏中总胆固醇和/或甘油三酯的水平或治疗和/或预防心血管病中的应用。本发明证实ASGR1抑制剂与第二降脂药的组合具有协同的降低血清和肝脏中的总胆固醇和甘油三酯的作用。
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公开(公告)号：CN118817886A
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202410863448.X
申请日：2024-06-29
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种基于三重四级杆质谱仪精确定量检测胆固醇及其合成中间体的方法，本发明主要包括以下三部分：1)基于LC‑MS精确定量胆固醇及其合成中间体的MRM方法建立；2)各类生物样本中胆固醇及其合成中间体的定量检测及分析；3)稳定同位素标记后胆固醇及其合成中间体检测在生物样本中的检测。本发明提供了一种高灵敏度、高准确度的新方法。
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公开(公告)号：CN118085007A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410209991.8
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116948030A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202210440150.9
申请日：2022-04-25
Applicant: 武汉大学
IPC: C07K16/28 , A61K39/395 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开抗ASGR1单克隆抗体及其用途。本发明进一步公开了包括抗ASGR1单克隆抗体在内的ASGR1抑制剂与第二降脂药的组合在降低血液和/肝脏中总胆固醇和/或甘油三酯的水平或治疗和/或预防心血管病中的应用。本发明证实ASGR1抑制剂与第二降脂药的组合具有协同的降低血清和肝脏中的总胆固醇和甘油三酯的作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116617390A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210130395.1
申请日：2022-02-11
Applicant: 武汉大学
IPC: A61K45/00 , A61K39/395 , A61K48/00 , A61K31/7088 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开ASGR1抑制剂在治疗非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）中的应用。本发明还公开ASGR1抑制剂在促进胆固醇外排中的应用。本发明还公开ASGR1抑制剂与第二降脂药的组合在治疗非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）中的应用。本发明进一步公开了抗ASGR1单克隆抗体及其用途。
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公开(公告)号：CN110551166B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN201810549644.4
申请日：2018-05-31
IPC: C07J9/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/575
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过酯化、氧化、溴代、脱溴、4,4‑二甲基化、C‑7氧化、还原、TBSCl保护、碘代、氰基取代、Wittig、格氏、脱TBS保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该类胆酸衍生物在抑制胆固醇合成和降低体内胆固醇和甘油三酯水平方面的应用，可以用于制备预防和治疗高胆固醇血症，高甘油三酯，动脉粥样硬化等疾病的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110551166A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810549644.4
申请日：2018-05-31
IPC: C07J9/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/575
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过酯化、氧化、溴代、脱溴、4,4-二甲基化、C-7氧化、还原、TBSCl保护、碘代、氰基取代、Wittig、格氏、脱TBS保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该类胆酸衍生物在抑制胆固醇合成和降低体内胆固醇和甘油三酯水平方面的应用，可以用于制备预防和治疗高胆固醇血症，高甘油三酯，动脉粥样硬化等疾病的药物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104857014B
公开(公告)日：2017-12-08
申请号：CN201510190996.1
申请日：2015-04-21
Applicant: 武汉大学
IPC: A61K31/724 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一种2‑羟丙基‑β‑环化糊精（HPCD）在制备治疗X‑连锁肾上腺脑白质退化症（X‑ALD）的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明通过对野生型和X‑ALD模型小鼠（ABCD1基因敲除小鼠）注射2‑羟丙基‑β‑环化糊精，对注射HPCD小鼠的细胞进行细胞、肾上腺和小脑组织切片进行Filipin染色，测量其血浆总胆固醇、极长链脂肪酸、体重，以及进行行为学检测，结果发现，HPCD能使血浆、小脑、肾上腺的胆固醇水平降到正常范围之内，而且降低了VLCFA水平，减轻了X‑ALD小鼠神经退行性病变造成的行为学异常。基于该结果表明HPCD能够治疗X‑ALD，其可以用于制备治疗X‑ALD的药物。
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