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公开(公告)号：CN113563405A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202010350743.7
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113332297A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110685009.0
申请日：2021-06-21
Applicant: 武汉大学
IPC: A61K31/575 , A61K9/06 , A61K47/44 , A61P17/02
Abstract: 本发明公开了一种化合物25‑HL在制备治疗皮肤损伤的药物中的应用，属于生物技术领域。本发明发现了化合物25‑HL(25‑hydroxylanosterol)可导致皮肤创伤中的巨噬细胞M1样极化减弱，并伴随着向M2样表型的极化增强，即可以促使炎症向修复表型转化，同时，25‑HL上调的相关基因的表达可以促进上皮形成、血管生成和肌成纤维细胞诱导的伤口收缩来加速表皮和真皮的愈合，促进组织修复。因此，化合物25‑HL具有促进伤口愈合的作用，可用于制备治疗皮肤损伤的药物。本发明为治疗皮肤损伤提供了新的药物。
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公开(公告)号：CN106831925B
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201710017878.X
申请日：2017-01-11
Abstract: 本发明公开了一种胆固醇‑Biotin分子探针及其制备与应用，以胆固醇分子探针(Azide‑probe)为原料，经羟基保护、还原、与Biotin缩合、脱保护反应后，得到如式(1)所示的胆固醇‑Biotin分子探针。本发明的制备方法，具有反应条件温和、合成方法简便特点。本发明还公开了所述胆固醇‑Biotin分子探针在鉴定胆固醇结合蛋白的应用。
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公开(公告)号：CN118817886B
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202410863448.X
申请日：2024-06-29
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种基于三重四级杆质谱仪精确定量检测胆固醇及其合成中间体的方法，本发明主要包括以下三部分：1)基于LC‑MS精确定量胆固醇及其合成中间体的MRM方法建立；2)各类生物样本中胆固醇及其合成中间体的定量检测及分析；3)稳定同位素标记后胆固醇及其合成中间体检测在生物样本中的检测。本发明提供了一种高灵敏度、高准确度的新方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113563405B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202010350743.7
申请日：2020-04-28
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113332297B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202110685009.0
申请日：2021-06-21
Applicant: 武汉大学
IPC: A61K31/575 , A61K9/06 , A61K47/44 , A61P17/02
Abstract: 本发明公开了一种化合物25‑HL在制备治疗皮肤损伤的药物中的应用，属于生物技术领域。本发明发现了化合物25‑HL(25‑hydroxylanosterol)可导致皮肤创伤中的巨噬细胞M1样极化减弱，并伴随着向M2样表型的极化增强，即可以促使炎症向修复表型转化，同时，25‑HL上调的相关基因的表达可以促进上皮形成、血管生成和肌成纤维细胞诱导的伤口收缩来加速表皮和真皮的愈合，促进组织修复。因此，化合物25‑HL具有促进伤口愈合的作用，可用于制备治疗皮肤损伤的药物。本发明为治疗皮肤损伤提供了新的药物。
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公开(公告)号：CN106866772B
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710018660.6
申请日：2017-01-11
Abstract: 本发明公开了一种胆固醇分子探针及其制备方法，以石胆酸为原料，经酯化反应、氧化反应、脱氢反应、羰基保护反应、还原反应、羟基保护反应、还原反应、碘代反应、取代反应、脱保护反应后，得到如式(1)所示的胆固醇分子探针。本发明还公开了所述式(1)胆固醇分子探针在用于鉴定胆固醇修饰蛋白中的应用。本发明所述的胆固醇探针可以模拟正常胆固醇促进细胞生长，促进胆固醇修饰蛋白hedgehog的剪切成熟，并且可以用来研究蛋白质的胆固醇修饰。
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公开(公告)号：CN106699832B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201710017877.5
申请日：2017-01-11
Abstract: 本发明公开了一种20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针及其制备方法，以20‑羟胆固醇为原料，与Biotin‑OSu进行缩合反应，得到如式(1)所示的20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针。本发明的制备方法，具有反应条件温和，方法简单易操作，收率较高的特点。本发明还公开了所述20‑羟胆固醇‑Biotin分子探针在鉴定20‑羟胆固醇结合蛋白中的应用。
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公开(公告)号：CN116948030B
公开(公告)日：2024-11-19
申请号：CN202210440150.9
申请日：2022-04-25
Applicant: 武汉大学
IPC: C07K16/28 , A61K39/395 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开抗ASGR1单克隆抗体及其用途。本发明进一步公开了包括抗ASGR1单克隆抗体在内的ASGR1抑制剂与第二降脂药的组合在降低血液和/肝脏中总胆固醇和/或甘油三酯的水平或治疗和/或预防心血管病中的应用。本发明证实ASGR1抑制剂与第二降脂药的组合具有协同的降低血清和肝脏中的总胆固醇和甘油三酯的作用。
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