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公开(公告)号：CN102875570B
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201210411352.7
申请日：2012-10-23
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D498/04 , A61K31/5383 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐，用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中，该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物，其新颖的并环结构，提高了其水溶性，同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸，成盐后该衍生物具有很好的水溶性，在体液中易于转运，毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为：。
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公开(公告)号：CN104844518A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510162630.3
申请日：2015-04-08
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D233/58 , C07D233/64 , C07D409/04
CPC classification number: C07D233/58 , C07D233/64 , C07D409/04
Abstract: 本发明提供一种2,4,5-三取代咪唑类化合物的制备方法，通过将α-硝基环氧化物与脒类化合物以及碱在室温条件下一锅法进行反应，合成一种2,4,5-三取代的咪唑类化合物。本合成方法条件温和，收率高，原料廉价易得，为高效合成2,4,5-三取代咪唑类化合物提供了一种简单易行的方法。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得、操作简单方便，合成方法条件温和，收率高。
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公开(公告)号：CN102898386B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210279708.6
申请日：2012-07-27
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D239/94 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07F9/6512 , C07F9/6558 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的喹唑啉衍生物、其药学上可接受的盐，或者它们的对映异构体、非对映异构体、互变异构体、消旋体、溶剂化物、代谢前体或前药。本发明还公开了其制备方法、中间体、含其的药物组合物及应用。本发明的喹唑啉衍生物具有较佳的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN104356066A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410540869.5
申请日：2014-10-14
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D231/18 , C07D405/04
CPC classification number: C07D231/18 , C07D405/04
Abstract: 本发明提供一种4-羟基-1,3,5-三取代吡唑类衍生物的制备方法，将易化学合成的烯基叠氮类衍生物和肼类化合物在室温条件下生成。本发明提供的制备方法设计合理、原料易得、无需任何辅助添加剂参与、操作简单方便，所述的多取代4-羟基吡唑类衍生物的通式I如下：。
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公开(公告)号：CN102875473B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201210343887.5
申请日：2012-09-17
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D233/64 , C07D409/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种取代-2-羰基咪唑类化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1）将羰基叠氮类化合物和乙基黄原酸钾在溶剂中于60～80℃反应，反应时间为5～7小时；羰基叠氮类化合物与乙基黄原酸钾的摩尔比为1∶0.45～0.55；羰基叠氮类化合物的结构式为：，R为脂肪族或芳香族类取代基；2）将步骤1）所得的产物去除溶剂后，经萃取、水洗、干燥、过柱，得取代-2-羰基咪唑类化合物；取代-2-羰基咪唑类化合物的结构式为： 或 。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102558258A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201110456722.4
申请日：2011-12-31
Applicant: 浙江大学
IPC: C07H17/00 , A61K31/706 , A61P35/02 , C12P19/60
Abstract: 本发明提供一种类异胡豆苷内酰胺生物碱及可药用的盐，通过将2-（1-吲哚）-乙胺衍生物及裂环马钱子碱在固定化的异胡豆苷合成酶的催化下制得哌啶并吲哚类异胡豆苷，再通过碱催化一步制备得到目的化合物。本发明提供的化合物体外细胞毒活性试验表明，该化合物对K562肿瘤细胞生长具有抑制作用，可在制备防治人慢性髓原细胞白血病药物中的应用。本发明化合物的结构式。
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公开(公告)号：CN101307029B
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200810063051.3
申请日：2008-07-08
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D251/48 , C40B50/14 , C40B40/04
Abstract: 本发明提供一类2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪类衍生物库的固相合成方法，在有机溶剂中，将醛基树脂与伯胺反应，通过还原胺化得到含有二级胺结构的树脂，然后将此树脂与2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪反应，得到连有三嗪母环的树脂，再将此树脂与伯胺或仲胺反应，使其6位氯被取代，最后用切割剂将生成的产物从树脂上切下，得到具有分子多样性的2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪类衍生物。本发明提供的2，4，6-三取代-1，3，5-三嗪类衍生物的合成条件温和，原料易得，产率较高，有利于高通量筛选并发现抗癌药物先导化合物。
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公开(公告)号：CN101812007A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN201010157903.2
申请日：2010-04-27
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D207/34 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种氨基吡咯类化合物，其结构式为式(1)：式(1)中，R1为取代的苯甲酰基、取代的苯磺酰基或噻吩磺酰基；R2为取代烷基、环烷基、取代的芳甲基或取代的杂环基。本发明还同时公开了该氨基吡咯类化合物的制备方法。该氨基吡咯类化合物能用于制备抗肿瘤/癌症药物。
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公开(公告)号：CN101181599B
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200710156908.1
申请日：2007-11-20
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K36/9066 , A61K9/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明提供一种中药组合物，主要由红藤、黄芩、莪术、败酱草按一定的重量配比组合。加入药学允许的赋形剂制成药用制剂，该制剂可以是胶囊剂、颗粒剂、片剂、散剂等多种合适的剂型。本发明药物组合物组分配比合理，有坚实的中医妇科经典理论支持，临床疗效确切，无毒副作用，服用安全。可在制备治疗慢性盆腔炎药物中的应用。本发明药物组合物组成药味少，易于质量控制，同时成本低廉，适于实用。
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公开(公告)号：CN101305999A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200810063052.8
申请日：2008-07-08
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供2－烃基取代4，6－二氨基－1，3，5－三嗪类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。经研究证实，2－烃基取代4，6－二氨基－1，3，5－三嗪类衍生物对多种癌细胞株具有抑制增殖作用，特别对人肺癌A549细胞、人白血病K562细胞、人前列腺癌PC－3细胞、人卵巢癌HO8910细胞和人乳腺癌MCF－7细胞等多种肿瘤细胞株的抑制作用显著，抗瘤谱较广。
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