公开(公告)号：CN105085445A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510486803.7

申请日：2015-08-11

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  王东辉 ,  胡林

IPC分类号： C07D307/33

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D307/33

摘要： 索非布韦中间体的制备本发明提供索非布韦关键中间体3,5-双-O-苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯的制备方法，该方法通过将制备索非布韦过程中得到的不需要的α构型副产物转为上述有用的中间体，从而提高整个项目的总体收率。

公开(公告)号：CN106432095A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  邹平 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

摘要： 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6-(3,4-二氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106279342A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610650054.1

申请日：2016-08-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  邹平 ,  游正伟 ,  邓贤明 ,  王军强 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  刘时奎 ,  张义森

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006

摘要： 本发明涉及一种氟维司群的制备方法，具体是在β-环糊精/NBS条件下通过氧化式I的化合物实现氟维司群的制备。通过该方法可以完全避免氟维司群过氧化杂质的产生。

公开(公告)号：CN105601524A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201610151805.5

申请日：2016-03-17

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  胡林 ,  邹平 ,  王东辉 ,  刘呈昭 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴

IPC分类号： C07C227/04 ,  C07C229/34

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07C1/26 ,  C07C29/36 ,  C07C67/327 ,  C07C227/04 ,  C07D207/408 ,  C07D209/48 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1892 ,  C07C15/14 ,  C07C33/46 ,  C07C69/732 ,  C07C229/34

摘要： LCZ696关键中间体的制备。本发明涉及LCZ696关键中间体(4S,2R)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸酯盐酸盐的制备方法。该方法制备的(4S,2R)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸酯盐酸盐的两个手性中心均来自于手性片段,不涉及使用昂贵且商业化不易大量采购的金属催化剂和手性配体,容易实现商业化生产。

公开(公告)号：CN109485613A

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：CN201811406758.X

申请日：2018-11-21

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘文博 ,  邹平 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  王平 ,  王东辉 ,  张新刚

IPC分类号： C07D249/12

摘要： 本发明涉及一条制备阿瑞匹坦和福沙匹坦边链片段的新方法，具体为制备5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的方法。该方法使用2-苄氧基乙酰肼和苄胺基甲酰氯作为起始物料，首先采用一锅法实现5-羟甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的制备，然后5-羟甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮在SOCl2作用下完成5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的制备。

公开(公告)号：CN106188010A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610563437.5

申请日：2016-07-15

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张义森 ,  邹平 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹新晶型E和新晶型F;晶型E的XRPD图谱在8.34º、17.12º、23.11º以及26.24º有特征布拉格角;晶型F的XRPD图谱在5.88º、6.08º以及11.81º有特征布拉格角。

公开(公告)号：CN105130892B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201510509755.9

申请日：2015-08-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘国柱 ,  王东辉 ,  胡林 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  邹平

IPC分类号： C07D215/58

摘要： 本发明涉及马波沙星关键中间体的制备，具体为6,7?二氟?8?羟基(或氟)?1?(甲氨基)?4?氧代?1,4?二氢喹啉?3?羧酸酯的制备，关键步骤涉及使用甲基肼和6,7?二氟?8?羟基(或氟)?4?氧代?4?氢?苯并吡喃?3?羧酸酯的直接缩合。

公开(公告)号：CN105198905A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510659646.5

申请日：2015-10-14

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 胡林 ,  王东辉 ,  刘国柱 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  邱小龙 ,  邹平

IPC分类号： C07D498/06

CPC分类号： C07D498/06

摘要： 本发明涉及一种纯化制备超纯马波沙星的方法，本发明的目的在于提供一种简单易行的方法，去除双取代杂质，获得高纯度的马波沙星原料药。方法包括三个步骤：第一步：将马波沙星粗品分散在水中，加入适量有机酸，准确调节pH至3.0~3.5，溶解固体；第二步：将所得溶液充分静置24h，有少量絮状物析出；第三步：过滤滤除絮状物，加弱碱调节体系pH值为6.0~6.5，析出大量产品，过滤、干燥得超纯马波沙星。

公开(公告)号：CN105130892A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510509755.9

申请日：2015-08-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘国柱 ,  王东辉 ,  胡林 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  邹平

IPC分类号： C07D215/58

CPC分类号： C07D215/58

摘要： 本发明涉及马波沙星关键中间体的制备，具体为6,7-二氟-8-羟基(或氟)-1-(甲氨基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯的制备，关键步骤涉及使用甲基肼和6,7-二氟-8-羟基(或氟)-4-氧代-4-氢-苯并吡喃-3-羧酸酯的直接缩合。

公开(公告)号：CN110283186A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910652644.1

申请日：2019-07-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  南通大学

发明人： 邹平 ,  赵勤 ,  左智伟 ,  李小跃 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  陈俊 ,  李益 ,  曹雷

IPC分类号： C07D498/06

摘要： 本发明涉及马波沙星的晶型及其制备方法。本发明公开的马波沙星的晶型，称之为A型。所述A晶型XRPD图谱的特征峰用晶面间距d表示为12.82Å；7.12Å；5.95Å；5.31Å；4.53Å；3.98Å；3.64Å；3.59Å;DSC图谱在295.05℃附近有明显放热峰。