公开(公告)号：CN110283186A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910652644.1

申请日：2019-07-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  南通大学

发明人： 邹平 ,  赵勤 ,  左智伟 ,  李小跃 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  陈俊 ,  李益 ,  曹雷

IPC分类号： C07D498/06

摘要： 本发明涉及马波沙星的晶型及其制备方法。本发明公开的马波沙星的晶型，称之为A型。所述A晶型XRPD图谱的特征峰用晶面间距d表示为12.82Å；7.12Å；5.95Å；5.31Å；4.53Å；3.98Å；3.64Å；3.59Å;DSC图谱在295.05℃附近有明显放热峰。

公开(公告)号：CN111233748A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010156266.0

申请日：2020-03-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  李冰健 ,  左智伟 ,  张义森 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D213/30

摘要： 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法涉及4-吡啶丁醇或4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-醇与(S)-3-(4-卤代苯基)-2-(正丁基磺酰氨基)-丙酸酯在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下发生缩合反应，生成(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-(4-(吡啶-4-基)丁基氧)苯基)丙酸酯或(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-((4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)氧)苯基)丙酸酯。

公开(公告)号：CN109485613A

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：CN201811406758.X

申请日：2018-11-21

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘文博 ,  邹平 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  王平 ,  王东辉 ,  张新刚

IPC分类号： C07D249/12

摘要： 本发明涉及一条制备阿瑞匹坦和福沙匹坦边链片段的新方法，具体为制备5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的方法。该方法使用2-苄氧基乙酰肼和苄胺基甲酰氯作为起始物料，首先采用一锅法实现5-羟甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的制备，然后5-羟甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮在SOCl2作用下完成5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的制备。

公开(公告)号：CN107383058A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07D215/58 ,  C07D295/145

摘要： 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN110885351A

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201911302105.1

申请日：2019-12-17

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 张程亮 ,  李益 ,  邱小龙 ,  左智伟 ,  储玲玲 ,  刘文博 ,  王平 ,  胡林 ,  邹平 ,  符剑 ,  左昂禾 ,  吴伟 ,  许志伟

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00

摘要： 公开了式I化合物的晶型。公开了含有这些晶型的药物组合以及制备方法。

公开(公告)号：CN109320510A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201811427521.X

申请日：2018-11-27

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘文博 ,  邹平 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应涉及(2S,3R)-2-二苯甲基奎宁环-3-醇和R1SO2Cl或(CF3SO2)2O发生反应得到羟基保护的化合物式IV,式IV在碱和溶剂存在下和2-甲氧基-5-叔丁基-苄胺发生反应得到马罗匹坦游离碱。

公开(公告)号：CN109320485A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201811461589.X

申请日：2018-12-02

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D311/22 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及一条制备特戈拉赞(Tegoprazan)手性醇的方法,具体涉及(S)-5,7-二氟-3,4-二氢-2H-色原烯-4-醇的制备方法。该方法以5,7-二氟-4H-苯并吡喃-4-酮为起始物料，通过手性试剂对酮羰基的不对称还原和随后的常规氢化反应，实现(S)-5,7-二氟-3,4-二氢-2H-色原烯-4-醇的制备。

公开(公告)号：CN108003207A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711371367.4

申请日：2017-12-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  苟少华 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  符剑 ,  许明 ,  王平 ,  张新刚 ,  时光好 ,  王军强 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07H17/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1-卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。

公开(公告)号：CN113773269A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010516669.1

申请日：2020-06-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  陆信伟 ,  葛杰 ,  李益 ,  胡林 ,  左智伟 ,  储玲玲 ,  刘文博 ,  王平 ,  邹平

IPC分类号： C07D261/04 ,  A61K31/42 ,  A61P33/14

摘要： 本发明公开了式I氟雷拉纳的新晶型及其制备方法，还公开了含有这些晶型的药物组合物和用途。

公开(公告)号：CN111187229A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010134790.8

申请日：2020-03-02

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  邹平 ,  左智伟 ,  王平 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  张义森 ,  胡林

IPC分类号： C07D251/30

摘要： 本发明涉及帕托珠利和妥曲珠利的制备,具体涉及1-(4-卤代-3-甲基苯基)-3-甲基-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮和对位取代的苯酚在铜催化剂/碱/添加物/溶剂存在条件下发生反应。该工艺操作简单，具有工业化放大生产前景。