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公开(公告)号：CN115087656A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202080083441.6
申请日：2020-10-09
申请人： 普拉西斯生物技术有限责任公司
发明人： B·普加拉 , B·D·萨瑟 , S·伯纳勒斯 , G·A·乌拉塔·迪亚兹 , S·贝尔马尔
IPC分类号： C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/42 , A61K31/433 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P35/00
摘要： 提供了作为激活转录因子6(ATF6)的调节剂的化合物(I‑2)。这些化合物可以用作用于治疗通过ATF6介导的疾病或障碍的治疗剂，并且特别可以用于治疗病毒感染、神经变性疾病、血管疾病或癌症。(式(I‑2))
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公开(公告)号：CN115028646A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210607030.3
申请日：2022-05-31
申请人： 山东第一医科大学(山东省医学科学院)
IPC分类号： C07D495/04 , C07D277/68 , C07D261/20 , C07D261/08 , A61P35/00 , A61K31/423 , A61K31/42 , A61K31/428 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环类化合物、制备方法及在抗肿瘤制剂中的应用。本发明基于靶标BRD4的结构特点，设计了一系列具有BRD4抑制作用的含氮杂环类化合物，结构如下式I所示：经验证，上述含氮杂环类化合物在抑制肿瘤增殖方面具有良好的效果，有望应用于临床抗肿瘤药物的开发。
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公开(公告)号：CN115006393A
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202210739448.X
申请日：2022-06-28
申请人： 中南大学
摘要： 本发明公开了伐地考昔在制备防治青光眼药物中的应用，属于生物医学和药物，本发明公开了伐地考昔在制备与PERK‑ATF4‑CHOP通路相关的防治青光眼药物中的应用；所述伐地考昔作为PERK‑ATF4‑CHOP信号通路调控剂防治青光眼；本发明公开的伐地考昔可通过调控PERK‑ATF4‑CHOP信号通路，抑制内质网应激，进而实现防治青光眼，对青光眼的临床治疗具有重要意义，并可用于相关药物开发。
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公开(公告)号：CN109069470B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN201780019116.1
申请日：2017-03-17
申请人： 杨宁荪 , 台湾地区“中央研究院”
IPC分类号： A61K31/343 , A61K31/42 , A61K31/70 , A61K45/06
摘要： 一种抑制肿瘤转移的方法，其中向有需要的个体施予一有效量的式(I)化合物。本发明还公开了一种治疗癌症的方法，其中向有需要的个体施予一有效量的化学治疗药剂以及一有效量的式(I)化合物。本发明另公开一种用于抑制肿瘤转移以及治疗癌症的药物组合物，每种组合物含有式(I)化合物。
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公开(公告)号：CN114732808A
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202210243385.9
申请日：2022-03-11
申请人： 上海市肺科医院
IPC分类号： A61K31/185 , A61K31/47 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61K31/42 , A61K45/06 , A61P31/06
摘要： 本发明提供了牛磺酸在制备预防和治疗耐药结核病药物中的应用，该药物的有效成分包括牛磺酸。本发明还提供了一种预防和治疗耐药结核病的药物组合物，包括牛磺酸、贝达喹啉和利奈唑胺。本发明验证了牛磺酸可以减轻病理变化、抑制结核菌的胞内/体内存活、促进巨噬细胞对结核菌的杀伤和清除，且能显著增强一线抗耐多药结核病(MDR‑TB)药物组合的杀菌效果，因此牛磺酸有望作为新的有效代谢分子，单独或结合一线抗MDR‑TB药物用于制备预防和治疗结核病的药物。
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公开(公告)号：CN112891348B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202011083652.8
申请日：2020-10-12
申请人： 甘莱制药有限公司
发明人： 杨百灵 , 古德蒙森·克里斯蒂安 , 董留玉 , 陈进华
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/427 , A61K31/497 , A61K31/42 , A61K31/455 , A61P31/20 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D261/08
摘要： 本发明提供了具有式(I)结构的苯基异噁唑基亚甲基‑萘‑醚衍生物用于治疗或预防HBV感染的用途、包含具有式(I)结构的苯基异噁唑基亚甲基‑萘‑醚衍生物和其它抗HBV剂的药物组合物及具有式(I)结构的苯基异噁唑基亚甲基‑萘‑醚衍生物的制药用途。
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公开(公告)号：CN114656417A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202210366119.5
申请日：2022-04-08
申请人： 合肥工业大学智能制造技术研究院
IPC分类号： C07D263/12 , A61P35/00 , A61K31/42
摘要： 一种[1,4‑(4S/R)‑二(R)－2－噁唑啉基]苯[R:CH(CH3)2,CH2Ph]的合成方法，是将目标大分子钯配合物Pd[R:CH(CH3)2,CH2Ph]首先与三氟甲磺酸银或硝酸银作用，再与碱如氨基醇、联吡啶或三乙胺作用，配合物分解，得到手性噁唑啉配体化合物I及II,其结构式如下：R:I:L‑CH(CH3)2II:D‑CH2Ph该手性噁唑啉化合物II在制备抗癌试剂中的用途,其可用作抗癌试剂在人乳腺癌细胞MCF‑7试验中显示出抑制活性。
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公开(公告)号：CN114599640A
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202080056773.5
申请日：2020-06-16
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D261/08 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P1/00 , A61P13/00 , A61P1/18 , A61P9/10 , A61P25/02 , A61P25/00 , A61P27/02
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所有的变量是如本文所定义的。这些化合物是选择性LPA受体抑制剂。
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公开(公告)号：CN114555080A
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202080073055.9
申请日：2020-10-15
申请人： 凯莫森特里克斯股份有限公司
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/4985 , C07D241/00 , C07D263/02 , C07D263/30
摘要： 提供了可用作免疫调节剂的化合物。该化合物具有包括其立体异构体和药学上可接受的盐的式(I)，其中R2a,R2b,R3,R3a,R4,R6,R7,R8,A,Z,X1和n如本文所定义。还公开了与此类化合物的制备和使用相关的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN114369572A
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202011097347.4
申请日：2020-10-14
申请人： 中国科学院动物研究所 , 北京干细胞与再生医学研究院
IPC分类号： C12N5/0793 , C12N5/079 , C12N5/077 , A61K31/437 , A61K31/422 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P9/10
摘要： 一种将非神经元细胞转分化为神经元的组合物及方法。公开一种诱导细胞转分化的组合物，包括Myosin抑制剂，以及异噁唑类化合物和/或其衍生物。还公开一种诱导非神经元细胞转分化为神经元的方法，包括：将非神经元细胞置于包含Myosin抑制剂的诱导培养液中培养，然后采用包含Myosin抑制剂与异噁唑类化合物和/或其衍生物的成熟培养液培养，直到得到成熟的神经元。还公开一种所述组合物在诱导非神经元细胞转分化为神经元中的用途，以及一种将受试者体内非神经元细胞转分化为神经元的方法，其包括给药受试者有效量的Myosin抑制剂与异噁唑类化合物和/或其衍生物。本申请方法简单，只需两种简单的小分子组合处理，不需通过特定基因过表达调控，并且在体内体外均可高效进行，从而简单、高效的实现神经元再生。
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