公开(公告)号：CN105693634B

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：CN201610154581.3

申请日：2016-03-17

申请人： 清华大学

发明人： 刘刚 ,  解希雷 ,  于文俊 ,  郭伟 ,  张艳梅

IPC分类号： C07D243/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07F9/645 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/662 ,  C07C59/265 ,  C07C57/13 ,  C07C57/145 ,  C07C55/08 ,  C07C51/41 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了化合物及其用途，其中，该化合物为式(I)所示化合物或者式(I)所示的化合物的立体异构体、药学可接受的盐、溶剂合物或前药，本发明的化合物能够通过效应RRM2抑制肿瘤细胞增殖，并抑制肿瘤干细胞的再生，从而能够有效用于制备预防或治疗增殖性疾病的药物，尤其是抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN103435648B

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201310383256.0

申请日：2013-08-29

申请人： 厦门大学

发明人： 杨朝勇 ,  张惠敏 ,  宋彦龄 ,  邹远 ,  朱志 ,  葛韵 ,  田中群

IPC分类号： C07F9/645

摘要： 具有光交联基团双吖丙啶的DNA碱基类似物及合成方法，涉及一种DNA碱基类似物及其合成方法。所述具有光交联基团双吖丙啶的DNA碱基类似物为双吖丙啶亚磷酰胺单体。在化合物1的基础上连接带有两个羟基的中间产物，引入原料1-氨基-己二醇，利用二环己基碳二亚胺和1-羟基苯并三氮唑的缩合作用下形成酰胺键，得到中间产物2，再引入原料4-4’-二甲氧基三苯基氯甲烷，以吡啶和二氯甲烷为溶剂，4-二甲氨基吡啶的催化作用下，得到中间产物3并引入原料2-氰乙基N,N-二异丙基氯代亚磷酰胺，以N,N-二异丙基乙基胺为碱和催化剂，二氯甲烷为溶剂，在无水无氧反应条件下，得到最终产物。

公开(公告)号：CN100486982C

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN01137274.5

申请日：2001-11-02

申请人： 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

发明人： 汪海 ,  杨日芳 ,  陈冬梅 ,  赵如胜 ,  陈凯 ,  恽榴红 ,  张雁芳 ,  赵利枝 ,  山丽梅 ,  龙超良 ,  费改顺 ,  慕邵峰

IPC分类号： C07F9/576 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6521 ,  C07D295/14 ,  C07D295/28 ,  C07D213/36 ,  C07D209/02 ,  C07D317/60 ,  C07D307/54 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/496 ,  A61K31/44 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61P7/02

摘要： 本发明提供了式I或式Ia所表示的具有预防和治疗血栓性疾病功能的化合物、其衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐、溶剂化物，含它们的药物组合物、其制备方法，以及所述的化合物在制备用于预防或治疗血栓性疾病的药物中的应用，或作为工具药用于研究与血栓形成相关的心脑血管疾病的应用。

公开(公告)号：CN101072784A

公开(公告)日：2007-11-14

申请号：CN200580041986.6

申请日：2005-10-06

申请人： 惠氏公司

发明人： R·R·鲍迪

IPC分类号： C07F9/645 ,  A61K31/675 ,  A61P25/02

CPC分类号： A61K31/551 ,  C07F9/645

摘要： 提供了式(I)化合物或其可药用盐(式I)，其中：A是1至4个碳原子的亚烷基或2至4个碳原子的亚烯基；R1和R2独立地是氢或任选被1至2个取代基取代的C5至C7芳基，所述取代基独立地选自－C(O)R3、卤素、氰基、硝基、羟基、C1－C6烷基和C1－C6烷氧基，条件是R1和R2中至少一个不是氢；R3独立地是氢、－OR4、烷基、芳基或杂芳基；R4是氢、烷基、芳基或杂芳基；R5和R6独立地是氢、烷基、羟基、烷氧基或C5至C7芳基；其中具有芳基或杂芳基部分的任意R3至R6基团可以在芳基或杂芳基部分任选被1至约5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、C1－C6烷基和C1－C6烷氧基。还公开了制备这些化合物的方法以及使用这些化合物治疗多种病症的方法。

公开(公告)号：CN1871246A

公开(公告)日：2006-11-29

申请号：CN200480031234.7

申请日：2004-10-20

申请人： 惠氏公司

发明人： 波格丹·K·维尔克 ,  加利纳·维德 ,  刘卫国 ,  石新需

IPC分类号： C07F9/645

CPC分类号： C07F9/645

摘要： 本发明提供{2－[(8，9)－二氧代－2，6－二氮杂－双环[5.2.0]－壬－1(7)－烯－2－基]乙基}膦酸及其酯的制备方法。

公开(公告)号：CN1863810A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200480009542.X

申请日：2004-04-07

申请人： 惠氏公司

发明人： R·B·鲍蒂 ,  J·A·布特拉

IPC分类号： C07F9/645

CPC分类号： C07F9/645

摘要： 本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐，其中R2或R3当中至少有一个不是氢。本发明化合物是N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，并可用于治疗存在于哺乳动物中的能够从抑制NMDA受体中获益的各种疾病。

公开(公告)号：CN1415618A

公开(公告)日：2003-05-07

申请号：CN01137274.5

申请日：2001-11-02

申请人： 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所

发明人： 汪海 ,  杨日芳 ,  陈冬梅 ,  赵如胜 ,  陈凯 ,  恽榴红 ,  张雁芳 ,  赵利枝 ,  山丽梅 ,  龙超良 ,  费改顺 ,  慕邵峰

IPC分类号： C07F9/576 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6521 ,  C07D295/14 ,  C07D295/28 ,  C07D213/36 ,  C07D209/02 ,  C07D317/60 ,  C07D307/54 ,  C07D333/22 ,  C07D401/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/496 ,  A61K31/44 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61P7/02

摘要： 本发明提供了式I或式Ia所表示的具有预防和治疗血栓性疾病功能的化合物、其衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐、溶剂化物，含它们的药物组合物、其制备方法，以及所述的化合物在制备用于预防或治疗血栓性疾病的药物中的应用，或作为工具药用于研究与血栓形成相关的心脑血管疾病的应用。

公开(公告)号：CN1265664A

公开(公告)日：2000-09-06

申请号：CN98807848.1

申请日：1998-07-31

申请人： 美国家用产品公司

发明人： A·A·阿瑟林 ,  W·A·金尼 ,  J·施米德

IPC分类号： C07F9/645 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07F9/645 ,  C07F9/4006

摘要： 本发明涉及式Ⅰ化合物[2－((8,9)－二氧代－2,6－二氮杂双环[5.2.0]－壬－1(7)－烯－2－基)乙基]膦酸的制备方法,该化合物是在与兴奋性氨基酸过多释放有关的情况下用作抗惊厥剂和神经保护剂的NMDA拮抗剂。在本发明方法中,将3－氨基丙基氨基甲酸1,1－二甲基乙酯与乙烯基膦酸二烷基酯反应,得到N－[3－(叔丁氧羰基氨基)丙基]－2－氨基乙基膦酸二烷基酯(d),产率80%。将(d)与3,4－二烷氧基环丁－3－烯－1,2－二酮反应,得到[3－[[2－(二烷氧基磷酰基)乙基]－(2－烷氧基－3,4－二氧代－1,2－环丁烯－1－基)氨基]丙基—氨基甲酸1,1－二甲基乙酯(e),产率96%。在三氟乙酸中将(e)脱保护并环化,得到[2－((8,9)－二氧代－2,6－二氮杂双环[5.2.0]－壬－1(7)－烯－2－基)乙基]膦酸二烷基酯(c),产率58%。用溴三甲基硅烷处理该膦酸二乙酯(c),得到化合物(Ⅰ)。