公开(公告)号：CN106188010A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610563437.5

申请日：2016-07-15

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张义森 ,  邹平 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹新晶型E和新晶型F;晶型E的XRPD图谱在8.34º、17.12º、23.11º以及26.24º有特征布拉格角;晶型F的XRPD图谱在5.88º、6.08º以及11.81º有特征布拉格角。

公开(公告)号：CN105130892B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201510509755.9

申请日：2015-08-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘国柱 ,  王东辉 ,  胡林 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  邹平

IPC分类号： C07D215/58

摘要： 本发明涉及马波沙星关键中间体的制备，具体为6,7?二氟?8?羟基(或氟)?1?(甲氨基)?4?氧代?1,4?二氢喹啉?3?羧酸酯的制备，关键步骤涉及使用甲基肼和6,7?二氟?8?羟基(或氟)?4?氧代?4?氢?苯并吡喃?3?羧酸酯的直接缩合。

公开(公告)号：CN105198905A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201510659646.5

申请日：2015-10-14

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 胡林 ,  王东辉 ,  刘国柱 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  邱小龙 ,  邹平

IPC分类号： C07D498/06

CPC分类号： C07D498/06

摘要： 本发明涉及一种纯化制备超纯马波沙星的方法，本发明的目的在于提供一种简单易行的方法，去除双取代杂质，获得高纯度的马波沙星原料药。方法包括三个步骤：第一步：将马波沙星粗品分散在水中，加入适量有机酸，准确调节pH至3.0~3.5，溶解固体；第二步：将所得溶液充分静置24h，有少量絮状物析出；第三步：过滤滤除絮状物，加弱碱调节体系pH值为6.0~6.5，析出大量产品，过滤、干燥得超纯马波沙星。

公开(公告)号：CN105130892A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510509755.9

申请日：2015-08-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘国柱 ,  王东辉 ,  胡林 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  邹平

IPC分类号： C07D215/58

CPC分类号： C07D215/58

摘要： 本发明涉及马波沙星关键中间体的制备，具体为6,7-二氟-8-羟基(或氟)-1-(甲氨基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯的制备，关键步骤涉及使用甲基肼和6,7-二氟-8-羟基(或氟)-4-氧代-4-氢-苯并吡喃-3-羧酸酯的直接缩合。

公开(公告)号：CN101830850B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200910266548.X

申请日：2009-12-29

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 杨登贵 ,  胡衍毅 ,  胡林

IPC分类号： C07D223/16

摘要： 本发明提供一种非对映异构体(3S，1′S)型[化合物(I)]和(3R，1′S)型[化合物(II)]高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓类化合物的高效制备方法：1.将3-[(1′S)-高苯丙氨酸羧酸酯]-苯并氮杂卓类化合物的非对映异构体(3R，1′S)/(3S，1′S)型中的(3R，1′S)型利用羧酸盐结晶诱导的方式分离出来，再通过酯化反应得到(3R，1′S)型高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓类化合物。2.将上述分离出来的3R-[(1′S)-高苯丙氨酸羧酸盐]-苯并氮杂卓类化合物于pH＝5～6的缓冲体系中进行高(绝对)选择性(无外消旋化)的差向异构化[highly selective(noracemization)epimerization]得到(3S，1′S)型羧酸(盐)化合物，再通过酯化反应得到(3S，1′S)型高苯丙氨酸羧酸酯-苯并氮杂卓类化合物。

公开(公告)号：CN111303131A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010194067.9

申请日：2020-03-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  左智伟 ,  胡林 ,  邹平 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  王平

IPC分类号： C07D405/12

摘要： 本发明涉及特戈拉赞(Tegoprazan)及其类似物的合成方法。该方法涉及4-卤代-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-羧酸酯或4-卤代-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-羧酸酰胺化合物在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下和(S)-5,7-二氟-3,4-二氢-2H-色原烯-4-醇发生反应，制备得到4-[((4S)-5,7-二氟-3,4-2H-色原烯-4-基)氧基]-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-羧酸酯或4-[((4S)-5,7-二氟-3,4-2H-色原烯-4-基)氧基]-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑-6-羧酸酰胺。

公开(公告)号：CN110845409A

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201911238950.7

申请日：2019-12-06

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 许志伟 ,  胡林 ,  邹平 ,  吴伟 ,  左昂禾 ,  邱小龙 ,  左智伟 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张大永

IPC分类号： C07D215/56

摘要： 本发明在于提供一条制备来那替尼关键中间体3-氰基-4-氧代-6-硝基-7-乙氧基-1,4-二氢喹啉的新路线，该路线以2-卤代-4-氟-5-硝基苯甲酸为起始物料，经过4步反应方便实现目标中间体的合成。

公开(公告)号：CN110283186A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910652644.1

申请日：2019-07-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  南通大学

发明人： 邹平 ,  赵勤 ,  左智伟 ,  李小跃 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  陈俊 ,  李益 ,  曹雷

IPC分类号： C07D498/06

摘要： 本发明涉及马波沙星的晶型及其制备方法。本发明公开的马波沙星的晶型，称之为A型。所述A晶型XRPD图谱的特征峰用晶面间距d表示为12.82Å；7.12Å；5.95Å；5.31Å；4.53Å；3.98Å；3.64Å；3.59Å;DSC图谱在295.05℃附近有明显放热峰。

公开(公告)号：CN106800501A

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201710082648.1

申请日：2017-02-16

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  李小跃 ,  张新刚 ,  王平 ,  游正伟 ,  李冰健 ,  时光好 ,  曾祥军 ,  王虎 ,  季雷华 ,  张义森 ,  王军强 ,  吴忠平 ,  沈烨冰 ,  陆信伟 ,  邓贤明 ,  朱天宇

IPC分类号： C07C45/51 ,  C07C45/59 ,  C07C49/813

CPC分类号： C07C41/56 ,  C07C41/48 ,  C07C45/515 ,  C07C45/59 ,  C07D317/16 ,  C07C43/313 ,  C07C49/813

摘要： 本发明涉及雷迪帕韦中间体的制备，具体为1‑(7‑卤代‑9,9‑二氟‑9H‑芴‑2‑基)‑2‑卤代乙酮的制备，具有如下的合成通式：

公开(公告)号：CN104803968B

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201410030242.5

申请日：2014-01-23

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 胡林 ,  邹平 ,  胡衍毅 ,  葛炎 ,  黄鑫 ,  邱小龙 ,  顾惠慧

IPC分类号： C07D333/20 ,  C07C59/50 ,  C07C51/41

摘要： 本发明的目的在于提供一种同时回收利用(R)‑(‑)‑N,N‑二甲基‑3‑(2‑噻吩基)‑3‑羟基丙胺（II）和S‑扁桃酸制备度洛西汀手性中间体(S)‑(‑)‑N,N‑二甲基‑3‑(2‑噻吩基)‑3‑羟基丙胺S‑扁桃酸盐（I）的方法。