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公开(公告)号：CN104001159B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410174195.1
申请日：2011-07-14
申请人： 中国医学科学院药物研究所
摘要： 提供的是一种胰岛素脂质复合物及其制备方法和制剂。所述胰岛素脂质复合物是由胰岛素与脂质材料在含低沸点酸的有机溶剂系统中复合并干燥来制备的。所述复合物中胰岛素与脂质材料的质量比为1:3～1:20。还提供了胰岛素脂质复合物的油溶液和含有胰岛素的囊泡。
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公开(公告)号：CN102451176B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201010529342.4
申请日：2010-10-28
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/337 , A61K47/28 , A61K9/107 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多西紫杉烷/类固醇复合物。本发明的复合物由多西紫杉烷和类固醇脂质材料复合而成，多西紫杉烷与类固醇的摩尔比为1∶0.25～40。本发明还公开了多西紫杉烷/类固醇复合物的制备方法及其在制备亚微乳、干乳剂、自微乳及固体口服制剂中的应用。多西紫杉烷与类固醇通过分子间非化学键结合形成复合物，提高了油中溶解度和灭菌稳定性，为制备稳定的新型乳剂及高生物利用度口服制剂提供了良好的中间载体。
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公开(公告)号：CN102686217B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201080059672.X
申请日：2010-10-28
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/337 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K9/0019 , A61K31/337 , A61K47/28 , A61K47/44
摘要： 一种紫杉醇亚微乳剂，其制备方法和用途。所述亚微乳剂包含紫杉醇类固醇复合物、注射用油、注射用水、乳化剂、助乳化剂和等渗剂，所述的紫杉醇类固醇复合物中紫杉醇与类固醇摩尔比为1:0.2-4，优选1:0.25-2。所述亚微乳剂用于恶性肿瘤治疗，其平均粒径在400nm以下、pH为3.5-6。
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公开(公告)号：CN101396346B
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN200810168213.X
申请日：2008-09-25
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K9/127 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了紫杉醇脂质复合物。本发明的紫杉醇脂质复合物，由紫杉醇和脂质材料复合而成，紫杉醇和脂质材料的重量比例为1:1-19，优选比例为1:2-10，更优选比例为1:3-6。所述的脂质材料选自天然脂质、合成脂质或它们的混合物。紫杉醇脂质复合物还可以含有抗氧化稳定剂。还公开了紫杉醇脂质复合物的制备方法以及在制备注射用亚微乳、干乳剂中的应用。本发明的紫杉醇脂质复合物在油中溶解度高，制备的亚微乳具有载药量高、稳定性高、安全性高、过敏性低的优点。
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公开(公告)号：CN101129476B
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN200610111644.3
申请日：2006-08-21
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K36/605 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P3/10 , A61K135/00
CPC分类号： A61K36/605
摘要： 本发明涉及一种具有降血糖活性的有效部位，系由桑枝粉碎后用水和/或醇提取，或用酸水提取，经酒沉或絮凝去除杂质，浓缩，经树脂色谱法分离精制而得的淡黄色粉末。本发明所述的有效部位，降糖活性成分为一组多羟基生物碱，采用HPLC法测定，总生物碱占有效部位重量百分比在50％以上。降糖剂量为每人每次12.5-200mg(按总生物碱计)。
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公开(公告)号：CN102451157A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010529345.8
申请日：2010-10-28
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61K47/34 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多西紫杉烷亚微乳剂。本发明的亚微乳剂包含多西紫杉烷/类固醇复合物、注射用油、注射用水、乳化剂、助乳化剂和等渗剂，所述多西紫杉烷/类固醇复合物中多西紫杉烷与类固醇摩尔比为1∶0.25～40。本发明还公开了多西紫杉烷亚微乳剂的制备方法和用途。利用复合物对药物油溶性及灭菌稳定性的改善，将多西紫杉烷/类固醇复合物溶于油相，制备平均粒径400nm以下、pH为3.5-6的水包油亚微乳，稳定性提高，用于恶性肿瘤治疗更加安全。
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公开(公告)号：CN101396343B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200810168212.5
申请日：2008-09-25
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了以脂质复合物为中间载体的紫杉醇亚微乳。以紫杉醇脂质复合物为中间载体的，将紫杉醇溶于油相，加入水相、乳化剂、助乳化剂。乳滴粒径在600nm以下；油相与水相比例为5：95至35：65；以紫杉醇计，载药量为0.25mg/ml-5mg/ml。制成的亚微乳载药量高、耐热压灭菌、长期贮存质量稳定。可直接制成供静脉滴注用的输液，还可经冷冻干燥工艺制成并干乳，临用时加生理盐水或萄葡糖稀释后静脉滴注。本发明亚微乳使用对人体无毒的精制植物油作为油相、磷脂为乳化剂，将药物包裹在油相中，降低紫杉醇制剂的刺激性和不良反应，安全性好。
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公开(公告)号：CN102048725A
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200910236960.7
申请日：2009-10-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K31/337 , A61K47/28 , A61P5/00
CPC分类号： A61K31/575 , A61K9/1075 , A61K9/145 , A61K9/19 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/4858 , A61K31/337 , A61K31/57 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明公开了一种紫杉醇胆固醇复合物。本发明的紫杉醇胆固醇复合物由紫杉醇和胆固醇复合而成，紫杉醇和胆固醇的重量比例为1∶0.09～0.90，优选1∶0.15～0.60，更优选1∶0.23～0.45。本发明还公开了紫杉醇胆固醇复合物的制备方法及其在制备亚微乳、干乳剂、自微乳及固体口服制剂中的应用。紫杉醇与胆固醇通过分子间非化学键结合形成复合物，使药物在植物油和正辛醇中的溶解度得到最大程度的改善与提高，为制备包封率高、安全性好、质量稳定的新型乳剂及高生物利用度口服制剂提供了良好的中间载体。
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公开(公告)号：CN102048688A
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200910236959.4
申请日：2009-10-29
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/44 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K9/0019 , A61K31/337 , A61K47/28 , A61K47/44
摘要： 本发明公开了一种紫杉醇亚微乳剂。本发明的亚微乳剂包含紫杉醇胆固醇复合物、注射用油、注射用水、乳化剂、助乳化剂和等渗剂，所述的紫杉醇胆固醇复合物中紫杉醇与胆固醇的重量比例为1∶0.09～1∶0.90。本发明还公开了紫杉醇亚微乳剂的制备方法和用途。以胆固醇复合物为中间载体，利用胆固醇复合物对药物油溶性的改善，将紫杉醇胆固醇复合物溶于油相，制备平均粒径在600nm以下，pH为4-6的水包油亚微乳剂，用于恶性肿瘤的治疗，具有更高的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN101524329A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200810160956.2
申请日：2008-09-22
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 北京协和药厂
摘要： 本发明公开了一种双环醇的亚微乳及其制备方法。将双环醇与乳化剂溶于油相，加入助乳化剂、稳定剂、其他添加剂和水相，经剪切分散和高压均质乳化工艺，制成平均粒径在500nm以下、载药量在0.01mg/ml－5mg/ml的水包油(O/W)亚微乳，能通过静脉给药，用于中重度肝炎的治疗。亚微乳不含吐温－80和有机溶剂等增溶剂，与葡萄糖注射液、生理盐水或蒸馏水可按任意比例混合，贮存、使用或配伍时不易产生不溶性微粒，安全性高，稳定性好。本发明也涉及双环醇亚微乳的各种制剂。
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