公开(公告)号：CN105568312A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610014043.4

申请日：2016-01-06

申请人： 中山大学

发明人： 朱新海 ,  孙国权 ,  任淑雅 ,  万一千 ,  黄漫娜

IPC分类号： C25B3/06

CPC分类号： Y02P20/542 ,  C25B3/06

摘要： 本发明提供了一种间接电催化合成2-芳基吡咯类化合物的方法。该方法以芳香卤代物和吡咯及其衍生物为原料，以咪唑类离子液体为电解质，以非质子型极性溶剂为反应溶剂，其特征在于：在室温条件下，以具有3,4,9,10-苝四羧酸酰亚胺结构单元的PDI类化合物为间接电催化的媒介，无需使用金属催化剂和添加碱，通过恒电流或恒电势电解的方法合成C-2位芳基化的吡咯及其衍生物。本发明具有操作简便，快捷，反应条件温和，无需添加金属催化剂，无需强碱性反应条件等特点，在天然产物，药物以及材料的合成领域具有广阔的应用前景，符合“绿色化学合成工业”发展的要求。

公开(公告)号：CN102786525A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201210280123.6

申请日：2012-08-08

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  罗海彬 ,  黄漫娜 ,  刘培庆 ,  邵咏贤 ,  朱新海 ,  蔡颖红 ,  刘雨果

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： 本发明公开了式（I）表示的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物、其制备方法及其作为磷酸二酯酶Ⅸ（PDEIX）的抑制剂的应用。其中，R’选自异丙基，环戊基，环己基，异丁基；R”=CH3时，R代表苄基；R”=H时，R选自3-甲基吡啶、1-苯基乙基、1-（4-氯苯基）乙基、其中R1选自氢、氯、甲氧基、甲基、三氟甲基、二甲氧基、亚甲二氧基、二氯，R2选自氢、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、二甲氧基、2-甲基-4甲氧基。

公开(公告)号：CN102557958A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201210016202.6

申请日：2012-01-17

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  黄漫娜 ,  朱新海 ,  王磊磊

IPC分类号： C07C209/10

摘要： 本发明提供了一种在水相中快速简便，采用绿色配体，完全符合绿色发展要求的芳香伯胺的合成方法。以芳基卤代物和氨水为原料，以水作为溶剂，在50-150℃的条件下，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，其特征在于采用铜源催化剂，以糖类化合物为配体，聚乙二醇为表面活性剂的绿色体系催化芳香卤代物或含氮杂环芳香卤代物和氨水形成伯胺。本发明提供的芳香伯胺的合成方法具有操作简单、产物简单易于分离及绿色环保等特点。与文献中报道的同类型反应相比，完全采用绿色环保的溶剂试剂，符合绿色化学发展的要求，从源头上解决污染问题，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN101012170B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200710026860.2

申请日：2007-02-09

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  朱新海 ,  陈功 ,  苏丽 ,  宋大灿 ,  梁大成

IPC分类号： C07C209/10 ,  C07C211/44 ,  C07C217/84 ,  C07D295/096 ,  C07D233/60

摘要： 本发明提供了一种水溶液中的N-芳基化方法，以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，于室温下反应或采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，以铜催化剂、草酰肼和酮构成的三元催化体系催化C-N偶联反应。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。反应条件灵活，可以根据实际需要相应的选择室温反应或采用微波辅助加热的方式。此外，以水作为反应溶剂，有效的改善了反应的环境友好性，更加顺应于绿色化学发展的要求。尤其是底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN101759699A

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：CN200910261419.1

申请日：2009-12-11

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  谢建伟 ,  朱新海 ,  王淑东 ,  袁洁 ,  陈晓光 ,  苏丽 ,  孟飞 ,  汪晨霞 ,  黄漫娜

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种吡咯并氮杂卓酮类化合物及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用，旨在提供一类对肿瘤细胞具有抑制作用的，具有式(I)结构的吡咯并氮杂卓酮类化合物及其药用盐。它具有式(I)表示的化合物：其中：n代表0或1；R1代表H，C1-C6烷基，或苄基；R2代表OH或O；R3代表H，三氟甲基，C1-C6烷基，或OR4，R4代表H，C1-C6烷基。

公开(公告)号：CN101735222A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200910261418.7

申请日：2009-12-11

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  谢建伟 ,  朱新海 ,  叶菲 ,  田金英 ,  苏丽 ,  汪晨霞 ,  孟飞 ,  黄漫娜

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

摘要： 本发明公开了一种吡咯并氮杂卓酮类化合物及其作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂的应用，旨在提供一类具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的吡咯并氮杂卓酮类化合物及其在制备治疗II型糖尿病和肥胖症的药物中的应用。它具有式(I)其中n代表0或1；R1代表H，C1-C6烷基，苄基或C(O)R4，其中R4代表C1-C4烷基，苯基或被羧基、羧酸酯、醛基、羟基、或烷氧基取代的苯基；R2代表OH，O，或N-NHR5其中R5代表苯环或被N、O、S原子取代的五元或六元芳香基；R3代表H、乙酰基，卤素，苯基或取代苯基。本发明可以用于制备治疗II型糖尿病和肥胖症的药物。

公开(公告)号：CN101012170A

公开(公告)日：2007-08-08

申请号：CN200710026860.2

申请日：2007-02-09

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  朱新海 ,  陈功 ,  苏丽 ,  宋大灿 ,  梁大成

IPC分类号： C07C209/10 ,  C07C211/44 ,  C07C217/84 ,  C07D295/096 ,  C07D233/60

摘要： 本发明提供了一种水溶液中的N－芳基化方法，以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，于室温下反应或采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，以铜催化剂、草酰肼和酮构成的三元催化体系催化C－N偶联反应。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。反应条件灵活，可以根据实际需要相应的选择室温反应或采用微波辅助加热的方式。此外，以水作为反应溶剂，有效的改善了反应的环境友好性，更加顺应于绿色化学发展的要求。尤其是底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN1803760A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN200610033067.0

申请日：2006-01-19

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  朱新海 ,  马彦 ,  陈功 ,  宋化灿 ,  苏丽

IPC分类号： C07C209/10 ,  C07C211/48 ,  C07D207/00 ,  C07D213/00 ,  C07D223/02

摘要： 本发明克服现有技术C－N偶联反应方法中存在的缺点，提供了一种简便、快速、反应条件温和、底物适用范围广、环境友好、过程经济的水相体系中的N－芳基化方法。本发明以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，在过渡金属催化条件下，使用酰腙类化合物作为配体的C－N偶联反应。本发明提供的碳－氮偶联反应方法具有操作简单、反应时间短、温度低、产物简单易于分离及环境友好等特点，更加顺应于绿色化学发展的要求，在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN109776391A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201811571817.9

申请日：2018-12-21

申请人： 中山大学

发明人： 朱新海 ,  贾梦影 ,  万一千

IPC分类号： C07D209/86 ,  G01N27/62

摘要： 本发明提供N-丙烯酸咔唑及其作为基质在基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱分析聚合物中的应用。N-丙烯酸咔唑，其结构如式(1)所示。本发明以N-丙烯酸咔唑作为MALDI基质，能够用于包括聚乙二醇、聚硅氧烷、聚丙烯酸酯、聚碳酸酯、聚醚、聚醚胺、聚苯乙烯及聚乙烯吡咯烷酮等多种类型的聚合物的分析，适用范围广，且分子量检测范围可从几百到十几万。此外，N-丙烯酸咔唑基质合成简便、成本低、稳定性好、用量少、离子化效率高，N-丙烯酸咔唑与待测物形成的结晶形态均匀，提高了分析的重现性。

公开(公告)号：CN106905273B

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201710036498.0

申请日：2017-01-18

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  丁小妹 ,  黄漫娜 ,  朱新海

IPC分类号： C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一种结构式如式I所示的4‑氧杂‑4,5,6,7‑四氢苯并[B]呋喃‑3‑羧酸类化合物：本发明的制备方法快速、方便、成本低，得到的4‑氧杂‑4,5,6,7‑四氢苯并[B]呋喃‑3‑羧酸衍生物对NDM‑1具有较好的抑制作用，可作为NDM‑1的抑制剂，从而能够治疗由NDM‑1引起的耐药细菌感染，具有良好的药物应用前景。