二芳基醚的水热合成法
    4.
    发明授权

    公开(公告)号:CN100413836C

    公开(公告)日:2008-08-27

    申请号:CN200510033059.1

    申请日:2005-02-02

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明公开了一种水相中二芳基醚的合成方法,其特征在于使用以芳基卤代物等芳基取代物和酚为原料,以水作为溶剂,采用微波辅助加热,以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、硼酸盐及氢氧化物为碱,在过渡金属催化或无过渡金属催化条件下,使用或不使用配体,使用或不使用表面活性剂的C-O偶联反应。本发明提供的二芳基醚的合成方法具有操作简单、反应时间短、产物简单易于分离及环境友好等特点。尤其是以水作为反应溶剂,采用微波辅助的加热方式,与文献中报道的同类型反应相比,有效地缩短了反应时间、改善了反应的环境友好性,更加顺应于绿色化学发展的要求,在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。

    以酰腙为配体的水相体系中的N-芳基化方法

    公开(公告)号:CN100336794C

    公开(公告)日:2007-09-12

    申请号:CN200610033067.0

    申请日:2006-01-19

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明克服现有技术C-N偶联反应方法中存在的缺点,提供了一种简便、快速、反应条件温和、底物适用范围广、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。本发明以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料,以水作为溶剂,采用传统加热或微波辅助加热,以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱,通过添加表面活性剂,在过渡金属催化条件下,使用酰腙类化合物作为配体的C-N偶联反应。本发明提供的碳-氮偶联反应方法具有操作简单、反应时间短、温度低、产物简单易于分离及环境友好等特点,更加顺应于绿色化学发展的要求,在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。

    吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101279974A

    公开(公告)日:2008-10-08

    申请号:CN200810028180.9

    申请日:2008-05-20

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明涉及如式(I)表示的吡唑并嘧啶酮衍生物或其药用盐及其制备方法,其中R1代表H、氰基、4-甲基哌嗪基、或烷氧基;R2代表氨基、4-甲基哌嗪基、NHR3,其中,R3代表烷基、C(O)NHR4、或C(O)OR4,R4代表C1-C6烷基。所述的吡唑并嘧啶酮衍生物或其药用盐具有抑制磷酸二酯酶V的作用,可用于制备治疗阳痿疾病的药物。

    二芳基醚的水热合成法
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1680244A

    公开(公告)日:2005-10-12

    申请号:CN200510033059.1

    申请日:2005-02-02

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明公开了一种水相中二芳基醚的合成方法,其特征在于使用以芳基卤代物等芳基取代物和酚为原料,以水作为溶剂,采用微波辅助加热,以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、硼酸盐及氢氧化物为碱,在过渡金属催化或无过渡金属催化条件下,使用或不使用配体,使用或不使用表面活性剂的C-O偶联反应。本发明提供的二芳基醚的合成方法具有操作简单、反应时间短、产物简单易于分离及环境友好等特点。尤其是以水作为反应溶剂,采用微波辅助的加热方式,与文献中报道的同类型反应相比,有效地缩短了反应时间、改善了反应的环境友好性,更加顺应于绿色化学发展的要求,在天然产物、药物及农药的高通量制备方面可能具有广阔的应用前景。

    一种水溶液中的N-芳基化方法

    公开(公告)号:CN101012170B

    公开(公告)日:2010-12-08

    申请号:CN200710026860.2

    申请日:2007-02-09

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明提供了一种水溶液中的N-芳基化方法,以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料,以水作为溶剂,于室温下反应或采用传统加热或微波辅助加热,以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱,通过添加表面活性剂,以铜催化剂、草酰肼和酮构成的三元催化体系催化C-N偶联反应。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。反应条件灵活,可以根据实际需要相应的选择室温反应或采用微波辅助加热的方式。此外,以水作为反应溶剂,有效的改善了反应的环境友好性,更加顺应于绿色化学发展的要求。尤其是底物适用范围广,在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。