公开(公告)号：CN118206513B

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410599703.4

申请日：2024-05-15

申请人： 中国中医科学院中药研究所

发明人： 张迎 ,  刘丹丹 ,  兰学慧 ,  唐欢 ,  唐保坤 ,  王继刚

IPC分类号： C07D307/84 ,  G01N21/64 ,  G01N33/68 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P39/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C09K11/06

摘要： 本发明公开了一种丹酚酸B小分子活性探针的制备方法，包括以下步骤：将丹酚酸B和炔基胺加入至溶剂中，在催化剂存在条件下反应，得到所述丹酚酸B小分子活性探针，还公开了一种丹酚酸B小分子活性探针的制备方法制备的丹酚酸B小分子活性探针及其应用，本发明适用于药物化学技术领域，通过选定合适的催化剂，创建的合成体系能采用一步反应得到本发明的丹酚酸B小分子活性探针，产率达到甚至超过了四步法的水平，大大简化了合成步骤，且丹酚酸B小分子活性探针可作为生物正交标记探针，有助于深入了解丹酚酸B的作用机制，有助于设计出更安全和高效的神经保护等药效的丹酚酸B衍生药物。

公开(公告)号：CN115943957A

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202210839547.5

申请日：2022-07-18

申请人： 北京景霁智惠科技有限公司

发明人： 黄迎春

IPC分类号： A01N43/12 ,  A01P1/00 ,  C07D307/84

摘要： 本发明提供TBFC作为防治细菌性病害的药物的应用，可抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌引起的植物性病害，如土壤杆菌属、欧文氏菌属、假单胞菌属、黄单胞菌属、韧皮部杆菌属、链丝菌属，嗜酸菌属、根杆菌属、根单胞菌属、嗜木质菌属、泛生菌属、木质部小菌属、棒形杆菌属、节杆菌属、短小杆菌属、红球菌属、芽孢杆菌属或布克氏菌属细菌。本发明提供的TBFC不仅仅对多种细菌性病害有效，而且使用剂量低，属于新型的绿色农药。

公开(公告)号：CN115710195A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202110964428.8

申请日：2021-08-22

申请人： 华东理工大学

发明人： 徐晓勇 ,  彼得·迈恩菲什 ,  李忠 ,  刘城 ,  曹晓峰 ,  陈佃聪 ,  邱蝶 ,  邵旭升 ,  须志平 ,  程家高

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C273/18 ,  C07C269/04 ,  C07C233/13 ,  C07C233/66 ,  C07C235/60 ,  C07C235/78 ,  C07C271/46 ,  C07C275/28 ,  C07C327/48 ,  C07C333/04 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D263/58 ,  C07D275/03 ,  C07D277/68 ,  C07D285/06 ,  C07D285/14 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  A01N37/20 ,  A01N37/42 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  A01N47/22 ,  A01N47/30 ,  A01P5/00

摘要： 本发明涉及一种具有杀线虫活性的含三氟烯烃类化合物及其制法和用途。具体地，本发明公开了式(I)所示化合物或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐，及其制备方法。本发明的化合物具有优异的杀线虫活性。

公开(公告)号：CN113501799B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN202111066056.3

申请日：2021-09-13

申请人： 山东省食品药品检验研究院

发明人： 文松松 ,  徐玉文 ,  王维剑 ,  牛冲 ,  郭常川 ,  李启艳 ,  胡德福 ,  张雷 ,  刘琦 ,  郑静 ,  向宇 ,  张连义

IPC分类号： C07D307/84 ,  A61K36/284 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及从传统中药菊科苍术属植物白术(Atractylodes macrocephala)的干燥根茎中分离得到的一种桉叶烷型倍半萜并香叶基苯并呋喃酮杂合物的制备方法及应用。该化合物分离自菊科苍术属植物白术(Atractylodes macrocephala)的干燥根茎，命名为Atractin A。该化合物的制备方法采用了天然产物化学领域较为成熟分离纯化手段，在实际操作中容易实现。经体外生物活性研究表明Atractin A对人类非小细胞肺癌细胞A549细胞具有一定的抑制作用。

公开(公告)号：CN113501799A

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN202111066056.3

申请日：2021-09-13

申请人： 山东省食品药品检验研究院

发明人： 文松松 ,  徐玉文 ,  王维剑 ,  牛冲 ,  郭常川 ,  李启艳 ,  胡德福 ,  张雷 ,  刘琦 ,  郑静 ,  向宇 ,  张连义

IPC分类号： C07D307/84 ,  A61K36/284 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及从传统中药菊科苍术属植物白术(Atractylodes macrocephala)的干燥根茎中分离得到的一种桉叶烷型倍半萜并香叶基苯并呋喃酮杂合物的制备方法及应用。该化合物分离自菊科苍术属植物白术(Atractylodes macrocephala)的干燥根茎，命名为Atractin A。该化合物的制备方法采用了天然产物化学领域较为成熟分离纯化手段，在实际操作中容易实现。经体外生物活性研究表明Atractin A对人类非小细胞肺癌细胞A549细胞具有一定的抑制作用。

公开(公告)号：CN109810082B

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910059866.2

申请日：2019-01-22

申请人： 南京泽朗生物科技有限公司

发明人： 刘东锋 ,  于霞

IPC分类号： C07D307/84

摘要： 本发明公开了一种丹酚酸B的提取分离方法：(1)选取丹参药材：选取合乎药典规定的丹参药材饮片；(2)提取：按照重量份，称取丹参药材饮片1份，加入pH5.0的水12份，加入每克药材5‑15U的木聚糖酶，莱鲍迪甙和/或甜菊糖甙，38‑45℃反应2‑3小时，冷却，过滤得到过滤液；(3)纯化：将提取液真空浓缩之原体积的五分之一，使用大孔吸附树脂进行纯化。本发明综合运用木聚糖酶，莱鲍迪甙和甜菊糖甙可以有效缩短酶法处理的时间，并且在纯化过程中也可以保护丹酚酸B的活性，从而大幅度提高提取纯化过程中的丹酚酸B的稳定性。两者单独使用均有此效果，组合起来更有协同效果。

公开(公告)号：CN109810082A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201910059866.2

申请日：2019-01-22

申请人： 江苏德泽生物科技有限公司

发明人： 刘东锋 ,  于霞

IPC分类号： C07D307/84

摘要： 本发明公开了一种丹酚酸B的提取分离方法：(1)选取丹参药材：选取合乎药典规定的丹参药材饮片；(2)提取：按照重量份，称取丹参药材饮片1份，加入pH5.0的水12份，加入每克药材5-15U的木聚糖酶，莱鲍迪甙和/或甜菊糖甙，38-45℃反应2-3小时，冷却，过滤得到过滤液；(3)纯化：将提取液真空浓缩之原体积的五分之一，使用大孔吸附树脂进行纯化。本发明综合运用木聚糖酶，莱鲍迪甙和甜菊糖甙可以有效缩短酶法处理的时间，并且在纯化过程中也可以保护丹酚酸B的活性，从而大幅度提高提取纯化过程中的丹酚酸B的稳定性。两者单独使用均有此效果，组合起来更有协同效果。

公开(公告)号：CN107709293A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201680019085.5

申请日：2016-01-28

申请人： 斯克里普斯研究学院

发明人： J-Q·余

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07C233/59 ,  C07D307/84 ,  C07C231/12 ,  C07D209/42 ,  C07B43/06 ,  C07C233/15

CPC分类号： C07C233/15 ,  C07B43/06 ,  C07C231/12 ,  C07C233/59 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/04 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D307/77 ,  C07D307/84

摘要： 公开了在芳族化合物的间位形成C-C键的供选的方法，该方法利用烯属不饱和双环化合物作为瞬时介体，用简单常见的邻位导向基团实现间位选择性C-H活化。使用基于吡啶的配体有助于在初始邻位C-H活化后通过不饱和双环化合物将钯催化剂传递至间位。

公开(公告)号：CN105399710B

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201510915410.3

申请日：2015-12-10

申请人： 浙江大学

发明人： 吕萍 ,  王彦广 ,  张莲鹏 ,  温俏冬

IPC分类号： C07D307/84

摘要： 本发明公开了一种2‑苯基‑3‑氰基苯并呋喃类化合物的合成方法，首先按照1:1‑2:0.2:4的摩尔比取水杨醛类化合物、芳基乙腈类化合物、催化剂和碱，将它们置于反应容器中，再在反应容器中加入溶剂至水杨醛类化合物和芳基乙腈类化合物完全溶解；将反应容器置于100‑120℃油浴下搅拌反应18‑24h，冷却至室温后，加入与溶剂等体积的水后，再用二氯甲烷萃取2‑4次；经硅胶色谱柱分离，减压蒸馏，即得产物2‑苯基‑3‑氰基苯并呋喃类化合物。本发明采用“一锅法”合成2‑苯基‑3‑氰基苯并呋喃类化合物，减少了中间体分离纯化的工艺，操作方法简单，而且反应条件温和，反应原料简单易得，生产成本低廉，不仅适用于实验室小规模制备，还适用于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN106905273A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710036498.0

申请日：2017-01-18

申请人： 中山大学

发明人： 万一千 ,  丁小妹 ,  黄漫娜 ,  朱新海

IPC分类号： C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D307/84 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： 本发明公开了一种结构式如式I所示的4‑氧杂‑4,5,6,7‑四氢苯并[B]呋喃‑3‑羧酸类化合物：本发明的制备方法快速、方便、成本低，得到的4‑氧杂‑4,5,6,7‑四氢苯并[B]呋喃‑3‑羧酸衍生物对NDM‑1具有较好的抑制作用，可作为NDM‑1的抑制剂，从而能够治疗由NDM‑1引起的耐药细菌感染，具有良好的药物应用前景。