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公开(公告)号：CN102076214A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200980124446.2
申请日：2009-05-19
申请人： 伯拉考成像股份公司
CPC分类号： A61K51/088 , A61K49/0056 , G01N33/57492 , G01N2333/5758
摘要： 提供了用于诊断、疾病分期，监测药物的治疗效果和将患者成像的方法和组合物，所述组合物包括放射性药物制剂。提供了包括与放射性同位素络合的Ga-AMBA的组合物；也提供了具有释放胃泌素的肽受体(GRP-R)的组织的成像方法和患者的疾病的诊断或疾病分期的方法，所述患者被怀疑具有与异常的GRP-R功能相关的疾病。此外，提供了监测靶向于与GRP-R串流的受体的药物治疗效果的方法；也提供了在含有GRP-R的非靶组织中之前给药/共同给药的方法。特别地，提供了通过使用与GRP-R结合的配体在体内/体外监测受体和受体途径活性的方法；也提供了通过使用这类也可以通过外部方法测定的配体，测量显示与GRP-R串流的受体或受体集团和它们的相关途径的活性的方法。
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公开(公告)号：CN116547271A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202180081258.7
申请日：2021-12-01
申请人： 伯拉考成像股份公司
IPC分类号： C07D257/02
摘要： 本发明涉及用于制备式(I)钆特醇的方法。尤其是，所述方法包括在式(II)化合物的烷基化步骤中使用氧化丙烯，其中氧化丙烯与式(II)化合物直接反应而无需分离，和其中氧化丙烯按需要通过在作为催化剂的碱或碱土金属卤化物存在下分解碳酸亚丙酯获得。
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公开(公告)号：CN110461843B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201880018992.7
申请日：2018-04-10
申请人： 伯拉考成像股份公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K49/00 , C07K7/64 , C09B23/08
摘要： 本发明涉及近红外(NIR)荧光探针(式(I)的cRGD‑Cy5.5缀合物，称为“DA364”)的合成方法，所述探针包含用Cy5.5染料部分标记的基于氮杂‑双环烷烃的环肽，且用于肿瘤和病理区域的引导手术。
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公开(公告)号：CN113105346A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110457242.3
申请日：2010-11-23
申请人： 伯拉考成像股份公司
IPC分类号： C07C213/10 , C07C215/10 , C07C227/40 , C07C229/76 , A61K49/10 , A61K49/18
摘要： 本发明公开了一种用于制备固体形式的钆贝葡胺络合物的方法。具体地，所述固体形式通过喷雾干燥在给定温度和浓度的对应液体悬浮液方便地得到。本发明对于工业规模而言是特别有利的，因为固体形式可以通过使用水作为溶剂来得到，所述水是无毒的溶剂，容易操作，并且基本上不需要麻烦健康或安全性预防措施。
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公开(公告)号：CN108779082A
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201780017031.X
申请日：2017-04-05
申请人： 伯拉考成像股份公司
IPC分类号： C07D257/02 , A61B5/055 , A61K49/06 , C07F9/6524
CPC分类号： C07D257/02 , A61B5/055 , A61K49/106 , C07F9/6524
摘要： 本发明涉及新类型的功能化的包括至少一个连接到大环笼的氮原子的膦酸基或次膦酸基、且能够螯合顺磁性金属离子的多氮杂大环化合物、其与金属离子的螯合物及其作为造影剂、尤其适用于磁共振成像(MRI)分析的用途。
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公开(公告)号：CN105705483B
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201480060539.4
申请日：2014-11-04
申请人： 伯拉考成像股份公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07F5/02 , C07F5/04
CPC分类号： C07C231/14 , C07C201/12 , C07C227/04 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07F5/025 , C07F5/04 , C07F5/05 , Y02P20/55 , Y02P20/582 , C07C237/46
摘要： 本发明公开了式(II)的碘帕醇的制备方法且包括以下步骤:a)将化合物(I)(其中X是OR2或R3，且其中R2和R3是C1‑C6直链或支链的烷基、C3‑C6环烷基、C6芳基，任选地被选自以下的基团取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基和苯基)与酰化剂(S)‑2‑(乙酰基氧基)丙酰氯在反应介质中反应，得到化合物(I)的乙酰基氧基衍生物；b)通过加入水或稀释的碱性溶液、诸如氢氧化钠或氢氧化钾用含水溶液在0至7的pH水解步骤a)的中间体，从含硼保护基团游离出羟基，得到化合物(II)的N‑(S)‑2‑(乙酰基氧基)丙酰基衍生物；c)碱水解以复原(S)‑2‑(羟基)丙酰基，并得到碘帕醇(II)，任选地从步骤b)中得到的溶液中回收硼衍生物。所述含硼保护基团是多用途的、高效的和可再循环的。提供了无需中间体分离的一锅法合成，使得回收的和再循环的溶剂减少，收率显著增加，在整个方法的成本效果和环境意识方面代表了显著的优势。
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公开(公告)号：CN108368067A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201680071558.6
申请日：2016-12-12
申请人： 伯拉考成像股份公司
IPC分类号： C07D257/02 , A61K49/10
CPC分类号： C07D257/02 , A61K49/122
摘要： 本发明涉及能够螯合顺磁性金属离子的新一类二聚大环，其与金属离子的螯合物及其作为造影剂的用途，特别适用于磁共振成像(MRI)分析。
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公开(公告)号：CN105705483A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201480060539.4
申请日：2014-11-04
申请人： 伯拉考成像股份公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07F5/02 , C07F5/04
CPC分类号： C07C231/14 , C07C201/12 , C07C227/04 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07F5/025 , C07F5/04 , C07F5/05 , Y02P20/55 , Y02P20/582 , C07C237/46
摘要： 本发明公开了式(II)的碘帕醇的制备方法且包括以下步骤:a)将化合物(I)(其中X是OR2或R3，且其中R2和R3是C1-C6直链或支链的烷基、C3-C6环烷基、C6芳基，任选地被选自以下的基团取代：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基和苯基)与酰化剂(S)-2-(乙酰基氧基)丙酰氯在反应介质中反应，得到化合物(I)的乙酰基氧基衍生物；b)通过加入水或稀释的碱性溶液、诸如氢氧化钠或氢氧化钾用含水溶液在0至7的pH水解步骤a)的中间体，从含硼保护基团游离出羟基，得到化合物(II)的N-(S)-2-(乙酰基氧基)丙酰基衍生物；c)碱水解以复原(S)-2-(羟基)丙酰基，并得到碘帕醇(II)，任选地从步骤b)中得到的溶液中回收硼衍生物。所述含硼保护基团是多用途的、高效的和可再循环的。提供了无需中间体分离的一锅法合成，使得回收的和再循环的溶剂减少，收率显著增加，在整个方法的成本效果和环境意识方面代表了显著的优势。
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公开(公告)号：CN103108860A
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN201180028401.2
申请日：2011-06-09
申请人： 伯拉考成像股份公司
IPC分类号： C07C231/10 , C07C237/46
CPC分类号： C07B39/00 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C235/48 , C07C237/46
摘要： 本发明涉及制备碘化苯酚的方法；尤其是涉及这样的方法，其包括用适宜活化的碘将3,5-二取代的苯酚化合物直接碘化为相应的3,5-二取代的-2,4,6-三碘苯酚，其是合成X射线造影剂的有用中间体，并且还涉及制备造影剂本身。
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