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    一种制备匹伐他汀内酯杂质的方法
    31.
    发明公开
    一种制备匹伐他汀内酯杂质的方法 无效

    公开(公告)号：CN105481838A

    公开(公告)日：2016-04-13

    申请号：CN201510792413.2

    申请日：2015-11-18

    Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

    Inventor： 吴常新 ,  赵国磊

    IPC: C07D405/06

    CPC classification number: C07D405/06

    Abstract: 一种制备匹伐他汀内酯杂质的方法本发明公开了一种匹伐他汀钙杂质的制备方法。4-（1-（4-氯苯甲酰基）-6-亚氨基-3-甲基-1,4,6,7-四氢吡唑并[3,4-D] [1,3]噻唑-4-基）-2-甲氧基苯酚是制备匹伐他汀钙过程中形成的主要杂质之一。该杂质的制备可通过将化合物（E）-7-[2-环丙基-4-（4-氟苯基）-3-喹啉基]-3R,5S-二羟基-6-庚烯酸进行脱水缩合而得到，本发明缩合反应条件温和，产品纯度高，满足匹伐他汀钙质量研究的需求。

    奥拉西坦的精制方法
    32.
    发明公开
    奥拉西坦的精制方法 无效

    公开(公告)号：CN105348167A

    公开(公告)日：2016-02-24

    申请号：CN201510763611.6

    申请日：2015-11-11

    Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

    Inventor： 李铁 ,  赵国磊

    IPC: C07D207/273

    CPC classification number: C07D207/273

    Abstract: 本发明涉及一种化学药物-奥拉西坦的精制方法。将奥拉西坦粗品加入无水甲醇、磷酸和乙酸的混合溶剂中，升温至回流。然后加入活性炭，继续回流；趁热过滤，得到淡黄色溶液，于0～5℃搅拌析晶12h，然后过滤、干燥，得到奥拉西坦精品，纯度在99.9%以上，最大单杂小于0.05%，总杂小于0.1%。本发明操作简单，对环境友好，适用于工业化大生产。

    一种布瓦西坦的新制备方法
    34.
    发明公开
    一种布瓦西坦的新制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN113493403A

    公开(公告)日：2021-10-12

    申请号：CN202010250554.2

    申请日：2020-04-01

    Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

    Inventor： 孙宇清 ,  罗米海 ,  赵国磊

    IPC: C07D207/06

    Abstract: 本发明提供了一种布瓦西坦的制备方法，其以市购的(R)‑4‑丙基二氢‑2(3H)‑酮为原料在有一定条件下，三步合成布瓦西坦。本发明的制备方法无需采用手性制备色谱柱分离步骤，可以直接得到高光学纯度的布瓦西坦。该方法收率高、后处理简便、生产成本低、适合工业化生产。

    一种盐酸米那普仑中间体的制备方法
    35.
    发明公开
    一种盐酸米那普仑中间体的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN113493395A

    公开(公告)日：2021-10-12

    申请号：CN202010250824.X

    申请日：2020-04-01

    Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

    Inventor： 张慧政 ,  赵国磊 ,  郭佳志

    IPC: C07C237/24 ,  C07C231/12

    Abstract: 本发明提供了一种盐酸米那普仑中间体的制备方法，属于化学药制备技术领域。本发明提供的制备方法通过具有式(II)结构的化合物加入到甲醇溶液中，然后再向其通入氨气，得到式(III)结构的化合物，最后将式(III)结构的化合物成盐，得到盐酸左旋米那普伦，其中，通过在式(II)化合物转化为式(III)化合物的过程中采用在甲醇的溶液中通入氨气来进行氨基化的目的，不仅使得得到的产物纯度高，操作简易，而且收率高。

    一种利伐沙班的制备方法
    36.
    发明公开
    一种利伐沙班的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN112538080A

    公开(公告)日：2021-03-23

    申请号：CN201910890378.6

    申请日：2019-09-20

    Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

    Inventor： 李志鹏 ,  郭佳志 ,  赵国磊

    IPC: C07D413/14

    Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，（S）‑5‑氯‑N‑(((5S)‑2‑氧代‑3‑(4‑(3‑氧代吗啉‑4‑基)苯基)‑1,3‑恶唑啉‑5‑基)甲基)噻吩‑2‑甲酰胺的制备方法。本方法反应步骤较少，减少了反应过程的溶剂试剂消耗以及过多操作带来的产品损失，收率较高，产品质量稳定，利于工业化生产；且选用溶剂试剂为常用溶剂试剂，对环境无污染，安全环保，为利伐沙班的制备提供了新的方法。

    一种新的匹莫范色林的制备方法
    37.
    发明公开
    一种新的匹莫范色林的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN112521330A

    公开(公告)日：2021-03-19

    申请号：CN201910886969.6

    申请日：2019-09-19

    Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

    Inventor： 王希楠 ,  罗米海 ,  赵国磊

    IPC: C07D211/58

    Abstract: 本发明提供了一种新的匹莫范色林制备方法，包括以N‑（4‑氟苄基）‑1‑甲基哌啶‑4‑胺及其盐、CDI、4‑异丁氧基苄胺及其盐为原料，一锅法制备匹莫范色林游离碱，然后匹莫范色林游离碱再与酒石酸成盐得到匹莫范色林半酒石酸盐。该工艺路线简单、成本低廉、收率高、安全环保，适合工业化生产。

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