-
公开(公告)号：CN104926905B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201410105576.4
申请日：2014-03-20
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/167 , C07H1/00 , C07C43/23 , C07C41/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及三苯甲基类化合物及其制备方法和应用，具体涉及纺锤体驱动蛋白Eg5的小分子抑制剂三苯甲基类化合物及其制备方法，以及所述化合物在制备预防或治疗抗肿瘤的药物中的应用。所述化合物为式Ⅰ化合物或式Ⅱ化合物。本发明所述的化合物是通过特异性地靶向纺锤体驱动蛋白Eg5的变构口袋，在其中增加化合物与氨基酸残基的相互作用，从而增强抑制Eg5的活性。本发明所述的化合物对癌细胞具有有效的细胞增殖抑制作用和细胞凋亡的细胞周期特异性诱导作用。
-
公开(公告)号：CN104278035B
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201310286784.4
申请日：2013-07-09
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K48/00 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明通过在合成的凝血酶核酸适配体中掺入化学式I和/或II所示的异胸苷，从而得到一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体，实验证明经过该方法修饰的人体凝血酶核酸适配体，能够更好地与凝血酶识别，结合力更强，且具有更强的抗凝效果，因此，有希望将此异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体制备成一种高效，高选择性，低毒副作用的抗凝血药物。
-
公开(公告)号：CN103990151A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410252588.X
申请日：2014-06-09
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供一种磁共振成像造影剂，由核酸适配体类似物和包载钆的脂质体构成，其中所述核酸适配体类似物通过化学键连接所述包载钆的脂质体上。所述核酸适配体类似物选自巯基修饰的、氨基修饰的或位点修饰的GBI-10、AS1411、A10、MUC1、sgc8、sgc3、sgd3、KH1C1、KDO5、S6、AGRO100、A30和STRG2中的一种或多种。本发明还提供所述磁共振成像造影剂的制备方法及其在制备靶向肿瘤的成像检测制剂或靶向肿瘤的治疗药物中的应用。本发明所述的核磁共振成像造影剂，结构稳定，以核酸适配体类似物为靶头，定向于多种肿瘤，可以早期发现肿瘤细胞，提高诊断和治疗效果。
-
公开(公告)号：CN101899092B
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN200910085088.0
申请日：2009-06-01
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种新型肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物及其固相逐步合成方法，本发明所提供的肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物具有通式(VIII)的结构，其中X为多肽结构部分，A为取代或未取代的苯环或碳原子，n为0、1、2、3、4或5。本发明的肽缀合寡聚核苷酸类化合物，具有结构简单、合成方便等特点，产物自身具有膜透性，可以作为研究反义寡核苷酸与小干扰RNA(siRNA)机理的分子生物学工具，也具有潜在的药物开发前景。本发明的固相逐步合成法避免了目前生物大分子缀合物的合成困难，简化了合成操作，便于实现高通量、多靶点的修饰寡聚核苷酸类化合物制备。
-
公开(公告)号：CN103087061A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201310014922.3
申请日：2013-01-15
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/551 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了如式（I）所示的取代的中氮茚类化合物、及其制备方法和用途，其中，式（I）中各取代基的定义详见说明书。试验数据表明，本发明化合物通过抑制VIF/ElonginC的相互作用而发挥抑制VIF活性的作用，并且具有抑制病毒复制的作用。具有这种作用机制的本发明化合物有望降低HIV治疗过程中耐药性问题的产生，为HIV患者的治疗提供新的药物。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102659843A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210122499.4
申请日：2012-04-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R1为氨基、脂肪氨基、环烷氨基或吡咯烷基，R2为脂肪氨基或烷氧基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了原药D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足，同时可以绕过代谢过程中的单磷酸化限速步骤，增强抗病毒活性。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯的制备方法温和、操作简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I和通式II化合物均具有一定的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
-
公开(公告)号：CN101899092A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200910085088.0
申请日：2009-06-01
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种新型肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物及其固相逐步合成方法，本发明所提供的肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物具有通式(VIII)的结构，其中X为多肽结构部分，A为取代或未取代的苯环或碳原子，n为0、1、2、3、4或5。本发明的肽缀合寡聚核苷酸类化合物，具有结构简单、合成方便等特点，产物自身具有膜透性，可以作为研究反义寡核苷酸与小干扰RNA(siRNA)机理的分子生物学工具，也具有潜在的药物开发前景。本发明的固相逐步合成法避免了目前生物大分子缀合物的合成困难，简化了合成操作，便于实现高通量、多靶点的修饰寡聚核苷酸类化合物制备。
-
公开(公告)号：CN100537581C
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200410047887.6
申请日：2004-06-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6584
Abstract: 本发明公开了环焦磷酸酯类化合物及其制备方法，目的是提供稳定性强、活性高的cADPR类似物及其制备方法。本发明所提供的环焦磷酸酯类化合物具有通式(I)结构，其中X为CH2或O，Y为CH2或O；其制备以N9-[(叔丁基二甲基硅基-O-乙氧基)-甲基]-次黄嘌呤为原料。本发明的cIDPRE为膜透性的cADPR类似物，具有合成方法简便，对底物局限小、合成产物量大等特点；产物自身可以发出荧光，稳定性好、修饰范围广等优点，可以作为研究cADPR介导细胞内钙库的钙离子释放，cADPR参与的细胞内钙信号传导等各方面的材料，是一种理想的药理学工具。
-
公开(公告)号：CN116570615A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310519477.X
申请日：2023-05-09
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种用于胰腺癌治疗的siRNA药物制剂及其制备方法和应用。所述的siRNA药物制剂由靶标为KRASG12DmRNA的小干扰RNA(siRNA)、载体以及溶剂组成，其中，所述的载体由核苷脂材TPS、TPO、CPS、CPO或DNCA、阳离子脂材CLD及辅助脂材DSPE‑PEG或DSPE‑PEG‑cRGD组成。由此递送体系包载靶标为KRASG12DmRNA的小干扰RNA(siG12D)获得的新型制剂经尾静脉注射后可高效靶向小鼠原位胰腺肿瘤部位(～20％)，显著抑制肿瘤生长，且无肝肾毒性及免疫原性。本发明的提出为抗胰腺癌siRNA药物在临床的广泛应用奠定了基础，同时为攻克诸如KRAS等难成药靶点提供了技术手段。
-
公开(公告)号：CN112707943B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202011644259.1
申请日：2020-12-31
Applicant: 北京大学
IPC: C07H21/02 , C07H1/00 , A61K9/51 , A61K31/7088 , A61K47/54 , A61K47/64 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了结合5′‑末端缀合物和中性/阳离子混合脂材制剂包载修饰的小干扰RNA及其修饰方法。所述的修饰方法包括在siRNA的反义链或/和正义链的5′‑末端缀合一个或多个链接基团作为缀合基团，并利用中性脂材和阳离子混合脂材进行包载，还包括在链接基团的末端活泼酯上通过缩合反应链接靶向基团。通过本发明提供的化学修饰策略所获得的siRNA脂质复合物具有更好生物活性，细胞水平表现出优异的跨膜转运能力和靶mRNA的沉默活性，动物水平表现出高效的靶器官分布能力和抑制肿瘤生长的能力，而且在细胞水平和动物水平应用的安全性好，无明显毒性，为siRNA技术在临床的广泛应用奠定了基础。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
67
records
(took 0.019 seconds)
