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公开(公告)号:CN108299423A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201810171158.3
申请日:2018-02-28
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种二氢吡咯并2-氨基喹啉类化合物的合成方法。该合成方法为:在反应器中,将高炔丙基胺、催化剂、氧化剂和配体溶于有机溶剂,再加入异腈,在80~100℃下搅拌反应,反应结束后,将反应液冷却至室温,反应经分离纯化,得到二氢吡咯并2-氨基喹啉类化合物。本发明的合成方法以简单易得的高炔丙基胺作为原料,通过异腈迁移插入的串联环化发应,以常见的钯盐作为催化剂,廉价的铜盐作为氧化剂,构建得到具有极大药用价值的二氢吡咯并2-氨基喹啉类化合物,具有原料简单易得、操作简便安全、条件温和以及原子经济性高的特点,对于目标产物的合成具备高效、便捷以及适用范围广等特点,在实际生产和应用中具有潜在价值。
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公开(公告)号:CN105130874B
公开(公告)日:2018-01-16
申请号:CN201510448013.X
申请日:2015-07-25
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/48 , C07D209/66
Abstract: 本发明涉及一种利用羰基化反应一锅法合成N‑取代的邻苯二甲酰亚胺的方法。该方法是在反应容器中,加入芳香醛、胺、金属钯催化剂和溶剂,再加入铜盐为氧化剂,常温搅拌4~24小时后,在反应器上套上充有一氧化碳和氧气的气球,在40~150℃搅拌反应12~72小时,反应结束后冷却至室温,拆除气球,反应液过滤,减压蒸除溶剂后,得粗产物,经柱层析提纯得到所述的N‑取代的邻苯二甲酰亚胺。本发明利用羰基化反应一锅法合成N‑取代的邻苯二甲酰亚胺的合成方法,操作简易安全,原料易得且价格低廉,具有良好的官能团适用性,可用于合成多种药物分子,产率优良,有利于工业生产,在有机合成中具有重要应用价值。
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公开(公告)号:CN105001145B
公开(公告)日:2017-06-20
申请号:CN201510413372.1
申请日:2015-07-14
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种双环环丙烷化合物的合成方法。在反应器中,加入以带有酰胺官能团的1,6或1,7‑烯炔为底物,钯催化剂,氧化剂,溶剂及有机碱,室温下搅拌反应10min~2h,反应结束后用乙酸乙酯萃取,合并有机相干燥,过滤,减压蒸去溶剂得粗产物,经柱层析提纯得到双环环丙烷化合物。本发明的合成方法操作安全简单,避免了强氧化剂的使用所产生的副产物,并从水分子中获取一个氧原子,原子经济性高,环境友好,底物适用范围广,具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号:CN106674276A
公开(公告)日:2017-05-17
申请号:CN201611101322.0
申请日:2016-12-05
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07F9/40
CPC classification number: C07B2200/07 , C07F9/4018
Abstract: 本发明属于医药化工合成技术领域,公开了一种含连续季碳中心环丙烷氨基磷酸酯类化合物的合成方法。所述合成方法包括如下步骤:在反应器中,加入N‑对甲苯磺酰腙类化合物、相转移催化剂、碱和有机溶剂,先在惰性气氛保护下室温搅拌一段时间后再加入乙酰氨基烯磷酸酯并升温至60~100℃搅拌反应10~24小时,反应结束后冷却至室温,产物经分离纯化,得到所述含连续季碳中心环丙烷氨基磷酸酯类化合物。本发明的合成方法原料易得、价格低廉、原子经济性高、操作安全简单、无过渡金属参与、环境友好;且对官能团适应性好、对底物适应性广,具有良好的工业应用前景。
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公开(公告)号:CN105481806A
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201510967952.5
申请日:2015-12-18
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D307/58 , C07D409/06
CPC classification number: C07D307/58 , C07D409/06
Abstract: 本发明属于有机药物合成技术领域,公开了一种含砜基五元环化合物的合成方法及应用。所述合成方法为:在反应管中,加入底物和亚磺酸钠盐,加入含银催化剂、氧化剂、溶剂及无机酸,搅拌反应,加入水,用萃取液萃取,合并有机相,干燥,过滤,减压蒸去溶剂,柱层析分离纯化,得到含砜基五元环化合物。本发明的合成方法操作安全简单,并且原料制备简单廉价,从水分子中获取一个氢原子,原子经济性高,环境友好;并且本发明合成的含砜基五元环在有机药物合成中具有潜在应用价值。
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公开(公告)号:CN105153078A
公开(公告)日:2015-12-16
申请号:CN201510419562.4
申请日:2015-07-16
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D307/10 , C07D305/06 , C07D309/04 , C07D313/04
CPC classification number: C07D307/10 , C07D305/06 , C07D309/04 , C07D313/04
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种硫代氧杂环烷烃化合物及其合成方法。所述合成方法包括以下步骤:在反应器中,加入烯醇、取代或未取代的苯亚磺酸钠及溶剂,加入铜盐为催化剂,50~150℃搅拌反应3~48小时,反应结束后冷却至室温,减压蒸除溶剂得粗产物,粗产物经柱层析提纯得到硫代氧杂环烷烃化合物。本发明的合成方法操作安全简单,原料价格低廉、容易得到,对功能团适应性好,对底物适应性广,环境友好,有利于工业生产,在农药、医药及天然产物合成中应用广泛。
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公开(公告)号:CN118388460A
公开(公告)日:2024-07-26
申请号:CN202410493067.7
申请日:2024-04-23
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D405/04 , C07F7/10 , C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种5‑(1H‑吲哚‑1‑基)‑二氢呋喃‑2‑(3H)‑酮类化合物及其合成方法。该合成方法为:空气氛围下,2‑乙炔基苯胺和3‑丁烯酸在钯催化剂、配体、氧化剂、添加剂作用下,在有机溶剂中反应,得到所述5‑(1H‑吲哚‑1‑基)‑二氢呋喃‑2‑(3H)‑酮类化合物。本发明方法构建了一系列高度官能化的5‑(1H‑吲哚‑1‑基)‑二氢呋喃‑2‑(3H)‑酮类化合物,具有极高的步骤经济性和原子经济性。此外,原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是该方法的主要特点。
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公开(公告)号:CN118388391A
公开(公告)日:2024-07-26
申请号:CN202410493070.9
申请日:2024-04-23
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/44
Abstract: 本发明公开了一种手性异吲哚啉类化合物及其合成方法。该合成方法为:氮气氛围,邻烯丙基苄胺类化合物在钯催化剂、手性亚磷酰胺配体、氧化剂作用下,在有机溶剂中反应,得到手性异吲哚啉化合物。本方法发展了分子内不对称烯丙基C‑H胺化反应,构建了一系列高对映选择性的异吲哚啉类化合物,具有极高的步骤经济性和原子经济性。此外,原料简单易得、反应条件温和、底物普适性广是反应的主要特点。
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公开(公告)号:CN115894335A
公开(公告)日:2023-04-04
申请号:CN202211318666.2
申请日:2022-10-26
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D209/60 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/12
Abstract: 本发明公开了一种利用炔卤和苯胺类化合物合成2‑苯基吲哚类化合物的方法。该合成方法为:在反应器中,加入苯胺类化合物、炔卤、钯盐催化剂、碱、配体、溶剂,于80~110℃下搅拌反应,反应液经分离纯化,得到2‑苯基吲哚类化合物。本发明方法发展了苯胺类化合物与炔卤的串联反应构建了一系列高度官能化的2‑苯基吲哚类化合物,该反应一步构建多个化学键,提高反应的原子经济性及步骤经济性,符合绿色有机化学的发展需要。此外,原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。
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公开(公告)号:CN111233827B
公开(公告)日:2022-10-25
申请号:CN202010133013.1
申请日:2020-02-29
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D345/00 , C07D421/04 , C07D421/14
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,公开了一种2,5‑二取代硒吩类化合物及其合成方法。所述合成方法包括:在反应器中,加入端炔基化合物、硒单质、催化剂和碱溶于有机溶剂中,反应器中充满氮气后在100~120℃下搅拌反应,反应结束后将反应液冷却至室温,经过分离纯化,得到2.5‑二取代硒吩类化合物。本发明的方法以简单易得的端炔基化合物和单质硒作为原料,并且以廉价易得的铜作为催化剂,使用常见的有机碱类化合物为反应提供碱性化学环境,构建了2.5‑二取代硒吩类化合物,该方法具有原子经济性高,条件温和,原料易得,操作安全,底物适用性广等特点,在实际生产和研究中有一定的应用前景。
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