公开(公告)号：CN108676007A

公开(公告)日：2018-10-19

申请号：CN201810652975.0

申请日：2018-06-22

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  李进典 ,  郭志德 ,  石昌荣 ,  彭晨钰 ,  文雪君 ,  高菲

IPC分类号： C07D475/14 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

CPC分类号： C07D475/14 ,  A61K51/0459 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了放射性核素标记的苯并蝶啶类衍生物及其制备方法和应用，其分子结构式如下：本发明具有在发生脑卒中后立即给药并在给药后5min即进行显像诊断就能清晰地看到病灶部位，这极大缩短了诊断时间，在脑卒中的黄金抢救时间内进行正确诊断，能够及时指导有效治疗，达到治疗效果最好和风险最低，这对患者病情预后有着至关重要的作用。

公开(公告)号：CN104844806B

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：CN201510236700.5

申请日：2015-05-11

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  郭志德 ,  宋曼莉 ,  张蒲 ,  刘畅 ,  赵祚全 ,  吴晓伟

IPC分类号： C08G83/00 ,  C07D475/04 ,  C09K11/06

摘要： 本发明公开了一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和用途，该配合物的结构通式如下：或其中R1为核素螯合基团，R2为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向化合物的靶向基团与核素形成的单体及多聚体对肿瘤组织具有高靶向性和亲和力，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。

公开(公告)号：CN103275188B

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201310157193.7

申请日：2013-04-28

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  陈小元 ,  牛刚

IPC分类号： C07K7/08 ,  A61K51/08 ,  C07K1/16 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了放射性标记T140类多肽化合物及其制备方法和应用。放射性核素18F标记的T140类多肽化合物，其结构中含有放射性核素和靶向CXCR4受体的多肽（Ac-TC14012），根据放射性标记方法不同，所述的化合物分为化合物1和化合物2两种。本发明还涉及所述化合物在人或动物的器官或组织中作为显像剂的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有肿瘤摄取高、非特异性摄取低以及较高靶/非靶比值的优点。

公开(公告)号：CN102911256A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201210436246.4

申请日：2012-11-02

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  杨敏 ,  郎立新 ,  陈小元 ,  刘刚 ,  潘栋辉 ,  罗世能

IPC分类号： C07K5/097 ,  C07K1/13 ,  C07K1/06 ,  A61K51/08 ,  A61K51/12 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/20 ,  A61K103/36

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明提供一种放射性核素标记的RGD多肽配合物，所述的配合物结构中，放射性核素选自64Cu、68Ga、111In、62Cu、67Cu、67Ga、86Y、89Zr或18F，配体为结构如式（1）所示的含有RGD结构单元的配体化合物。本发明的配合物具有更强的配体稳定性，其配体与整合素αvβ3受体的亲和力更强，具有高靶/非靶比值的优点。本发明还提供所述配合物的制备方法，以及其在制备肿瘤显像剂中的应用。

公开(公告)号：CN118005616A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410171152.1

申请日：2024-02-06

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  杨鸿章 ,  郭志德 ,  曾馨莹 ,  刘佳 ,  黄路梅

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K51/04 ,  A61K103/30 ,  A61K103/00

摘要： 本发明提供一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物，其结构式如下所示：#imgabs0#，其中，L为连接基团，L为‑(X)n‑(M)m‑(Y)q‑，其中n是0至10的整数，X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者包含赖氨酸或谷氨酸结构的衍生结构中的一种，m是0至5的整数，q是0至5的整数，M选自‑CH2‑、‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑中的一种；R1为待标记基团。该用于肿瘤诊疗信号放大的化合物可基于生物正交反应的肿瘤预定位和信号放大策略提高肿瘤摄取增强治疗效果。

公开(公告)号：CN117924394A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311133397.7

申请日：2023-09-05

申请人： 厦门大学

发明人： 郭志德 ,  刘宏武 ,  张现忠 ,  程星星 ,  方建阳 ,  刘佳

IPC分类号： C07H19/23 ,  C07H1/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30 ,  A61K103/10

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及核苷酸类化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的核苷酸类化合物以及核素标记配合物具有优良的体内生物学性能，在CD73蛋白高表达的病灶中具有高的特异性摄取，靶/非靶比值高，非特异性背景低，该特性可以减少正常组织与器官不必要的放射性损伤，非常适合用于肿瘤的诊断与治疗。此外，该核素靶向探针也可以与其它免疫检查点抑制剂(如PD‑1/PD‑L1单抗)联用，进行联合治疗。且核素靶向探针通过核医学成像手段，对肿瘤微环境中的CD73动态表达进行可视化定量分析，克服了传统检测方法存在取样错误、精确度较差的不足。

公开(公告)号：CN117683021A

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202311704041.4

申请日：2023-12-12

申请人： 厦门大学

发明人： 郭志德 ,  杨鸿章 ,  张现忠 ,  曾馨莹 ,  刘佳

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61K31/4427 ,  C07K7/06 ,  C07K1/13 ,  A61K38/08 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K101/02 ,  A61K103/00 ,  A61K103/32 ,  A61K103/30 ,  A61K103/40 ,  A61K103/20

摘要： 本发明提供一种PD‑1/PD‑L1通路靶向化合物及其核素标记物、制备和应用。该PD‑1/PD‑L1通路靶向化合物及其核素标记物具有优良的PD‑1/PD‑L1靶向性能。该核素标记物具有标记方法简便、标记产率高等特点，可通过PET/SPECT成像技术进行原发肿瘤和转移瘤中PD‑L1的无创、精准可视化检测。

公开(公告)号：CN114380813B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202210051416.0

申请日：2022-01-17

申请人： 厦门大学

发明人： 郭志德 ,  刘佳 ,  张现忠 ,  文雪君 ,  方建阳

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K51/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10 ,  A61K103/00 ,  A61K103/30 ,  A61K101/02 ,  A61K103/32 ,  A61K103/40

摘要： 一种VISTA靶向的探针及其制备方法和应用，涉及医药化学领域，靶向化合物为VISTA抑制剂分子和核素标记基团以特定的化学形式相连接。本发明还提供基于该靶向化合物的放射性核素标记的诊疗探针，其按湿法或冻干法进行制备。本发明还涉及所述探针在人或动物肿瘤或免疫性疾病中作为诊疗试剂的用途，其具有制备简单、稳定性好、病灶摄取高等优点，适于临床推广。

公开(公告)号：CN114149489A

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN202111372592.6

申请日：2021-11-18

申请人： 厦门大学

发明人： 张现忠 ,  胡硕 ,  王晓博 ,  周明

IPC分类号： C07K7/08 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K103/10 ,  A61K103/20 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了一种靶向TIGIT的放射性标记化合物及其制备方法和应用，其结构式为：其中，R1为n为0‑10的整数；R2为放射性核素络合基团。本发明提供的放射性标记化合物具有高亲和力和特异性、良好的药代动力学特性，血液清除快、免疫原性低和合成方便，能够对肿瘤微环境中的TIGIT表达进行活体显像和定量分析，助力于肿瘤精准免疫治疗，具有良好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN110013560B

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN201910202424.9

申请日：2019-03-11

申请人： 厦门大学

发明人： 郭志德 ,  张现忠 ,  郑南峰 ,  陈美 ,  文雪君 ,  李靖超

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  A61K51/08 ,  A61K101/02

摘要： 本发明公开了一种放射性碘标记二维钯基探针及其制备方法和应用，包括二维钯基纳米材料、PEG连接分子、靶向基团R和放射性碘，PEG连接分子的一端具有巯基，PEG连接分子的另一端具有可修饰基团，PEG连接分子的一端通过上述巯基与二维钯基纳米材料相连，另一端通过可修饰基团与靶向基团R相连，放射性碘直接标记于二维钯基纳米材料上。本发明基于二维钯基纳米材料与卤素离子之间强烈的结合力，在单位纳米载体上可携带多个放射性碘，具有标记能力强、标记时间短、标记产率高等特点，无须后续纯化即可使用，更加有利于标记物的商业化应用与临床推广。