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公开(公告)号：CN101607897A
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：CN200810039165.4
申请日：2008-06-18
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C69/18 , C07C67/00 , A61K31/222 , A61P9/10
摘要： 本发明属药物合成领域，具体涉及式(I)结构的化合物(Z)－2－乙酰氧基－3－(3，4－二羟基苯基)丙烯酸及其合成方法和在药学上的应用。本发明从3，4－二羟基苯甲醛出发，与无水醋酐、无水醋酸钠和N－乙酰甘氨酸加热反应后，在9％盐酸中水解，反应温度为60℃至90℃，得产物。本发明化合物通过体内体外的药理实验，结果表明，该类化合物均具有较好的保护缺氧心肌细胞的作用，可制备治疗缺血性心脏病的药物。
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公开(公告)号：CN101596232A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200910054417.5
申请日：2009-07-03
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K36/533 , A61K31/352 , A61P25/00 , A61K31/235
摘要： 本发明属制药领域，涉及中药益母草提取物在制药中的新用途，具体涉及纯化的益母草提取物在制备脑损伤的神经保护药物中的用途，尤其是纯化的益母草提取物在制备治疗大脑中动脉闭塞的脑保护药物中的用途。所述的纯化的益母草提取物经动物实验，结果表明，施用纯化的益母草提取物后，脑梗体积显著下降，与对照组相比，神经功能障碍评分减小，血浆中总抗氧化剂浓度增加，DNA氧化损伤减少，并降低凋亡和促凋亡蛋白表达水平，同时增加抗凋亡蛋白含量。所述的纯化的益母草提取物可制备脑损伤的神经保护药物，能有效治疗脑卒中。
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公开(公告)号：CN101467991A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200810134135.1
申请日：2008-07-17
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K31/198 , A61P9/10
CPC分类号： A61K31/195 , C07C319/14 , C07C323/58
摘要： 本发明属制药领域，涉及烯丙基半胱氨酸及其类似物在制备心肌损伤药物中的用途，尤其是在制备治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体内、外心肌细胞和动物模型实验，结果证明烯丙基半胱氨酸及其类似物能提高细胞存活率，生成内源性H2S；降低缺氧缺糖损伤心肌细胞的LDH的漏出率；可提高SOD，Catalase的活性，提高组织抑制羟自由基产生的能力；抑制脂质过氧化以及具有抑制心肌细胞凋亡的作用，所述的烯丙基半胱氨酸及其类似物可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心脏病。
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公开(公告)号：CN101357125A
公开(公告)日：2009-02-04
申请号：CN200810134125.8
申请日：2008-07-17
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K31/235 , A61P9/10
CPC分类号： A61K31/24
摘要： 本发明属中药制药领域，涉及中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备防治缺血性心肌病的药物组合物中的应用。本发明通过体外缺氧的心肌模型实验研究，结果显示了所述的益母草碱能提高缺血心肌细胞的存活率；能减少乳酸脱氢酶漏出率；能够提高抗氧化酶过氧化氢酶的活性；能够提高超氧化物岐化酶的活性；能减小脂质过氧化产物丙二醛的水平，证明所述的益母草碱对缺血心肌具有明显的保护作用，可制备防治缺血性心肌病的药物。
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公开(公告)号：CN101176747A
公开(公告)日：2008-05-14
申请号：CN200610118079.3
申请日：2006-11-08
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K36/533 , A61P9/10 , A61K31/352 , A61K31/40
摘要： 本发明属中药制药领域，涉及中草药益母草水提物在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备通过促进新生血管的生长治疗缺血性心脏病药物中的应用。经体外实验和体内动物实验结果证明，益母草水提物具有较高的血管新生活性，能促进新生血管尤其是冠状毛细血管的生长，满足缺血性心肌的氧供需求。本发明益母草的活性成分可作为药物原料，直接或与药学上通常用于制剂的固体或液体混合制成适宜制剂，包括胶囊、片剂、散剂以及复方制剂。
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公开(公告)号：CN1569130A
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：CN200410017941.2
申请日：2004-04-26
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属中药制药领域，涉及一种中草药益母草水提物以及此水提物的主要成分，及其在制备药物组合物中的应用，尤其是在制备抗氧化、防治氧化应激疾病以及防治心肌缺血和心肌梗死药物组合物中的应用。同时提供所述水提物直接或与药学上通常用于制剂的固体或液体混合制成适宜制剂的方法。
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公开(公告)号：CN111067887A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201811235586.4
申请日：2018-10-22
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K31/235 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/14
摘要： 本发明属中药现代化制药领域，涉及中草药益母草提取物及其在制药中的应甩具体涉及一种中草药益母草提取物益母草碱的药用晶型在制备药物中的应用，所述益母草碱英文名称为：Leonurine；化学名称：3，5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯。本发明通过特定的方法，将益母草碱制备成1种药用晶体，为1种为水合物晶型，并发现它具有降低oxLDL的作用，可用于治疗高oxLDL血症。本发明制得的益母草碱的晶型可用于制备抗高oxLDL血症药物，用于预防oxLDL导致的血管内膜损伤和动脉粥样硬化，包括在特定的LDL并不增高而易发动脉粥样硬化特定的病人中预防动脉粥样硬化的药物。
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公开(公告)号：CN108721314A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710279306.9
申请日：2017-04-25
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K31/7076 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/7076
摘要： 本发明属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备防治肺纤维化疾病药物中的用途。本发明经化合物EPZ5676在体内和体外两方面对于肺纤维化的治疗作用实验，结果显示，其通过对组蛋白转甲基化酶DOT1L的抑制发挥对抗肺纤维化的作用，实验结果表明，所述EPZ5676作组蛋白转甲基化酶DOT1L抑制剂，在体内和体外均显示出较好的抗纤维化作用。化合物EPZ5676在体内和体外均具有较好的抗肺纤维化作用。进一步，所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备防治肺纤维化疾病的药物。
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公开(公告)号：CN108721294A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710279295.4
申请日：2017-04-25
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K31/497 , A61P9/00
CPC分类号： A61K31/497
摘要： 本发明属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途。本发明通过建立小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和TGF-β诱导aCFs的体外心肌纤维化模型实验，结果显示EPZ5676通过抑制DOT1L的表达进而降低胶原含量，减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用，所述化合物EPZ5676对原代心肌成纤维细胞的纤维化效应产生抑制。所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备治疗心肌纤维化疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106146355B
公开(公告)日：2018-02-27
申请号：CN201510181841.1
申请日：2015-04-16
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C277/08 , C07C279/08 , C07C275/10 , C07C273/18 , C07C235/52 , C07C231/12 , A61P39/06 , A61P9/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及益母草碱‑阿司匹林缀合物的合成方法。本发明以丁香酸、S‑甲基异硫脲和阿司匹林为起始原料，分别经乙酰化、BOC保护、酰胺化以及去乙酰化等反应，得到相应结构片段，最后采用二异丙基碳酰亚胺、4‑二甲氨基吡啶和4‑甲基苯磺酸合用作为缩合催化剂将三个片段进行连接，三氟乙酸脱BOC保护得到目标化合物。本发明方法操作简便，条件温和，后处理简单，能提高中间体益母草碱产品收率；制得的益母草碱‑阿司匹林缀合物，总收率25.27％，经药理活性测试，结果表明其在细胞水平上具有很好的抗氧化、抗凋亡作用，对心肌细胞保护作用确切。
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