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公开(公告)号：CN103360327B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201210538379.2
申请日：2012-12-13
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D241/36 , C07D491/056 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种苯并吩嗪类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并吩嗪衍生物的如结构式（I）所示，其中R1、R2为H、卤素、-OCH3或-NO2；以及R1、R2=-O-CH2-O-；n=1或2；R表示各种脂肪胺，包括链状和环状脂肪胺。本发明同时公开了该苯并吩嗪衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途，该苯并吩嗪衍生物对拓扑异构酶I和拓扑异构酶II有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN104017047A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410259439.6
申请日：2014-06-11
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07K5/062 , C07K5/068 , C07K5/078 , C07K5/09 , C07K5/11 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物，结构式如式I所示，式I，所述的R1为二肽、三肽、四肽、五肽。实验证明，本发明所涉及的肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，是一种毒性小、抗癌效果好的肽链取代苯并呋喃喹啉类化合物，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN102516355B
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201110399063.5
申请日：2011-12-05
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07K5/078 , C07K5/097 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K1/04 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的结构式为：其中R1为肽链，为R、GG、GR、GK、GH、GF、HR、KR、FR、GGR、GFR、GFRK、GFHR或GGGR。其中R代表精氨酸，G代表甘氨酸，K代表赖氨酸，H代表组氨酸，F代表苯丙氨酸。本发明同时公开了苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明，本发明所涉及的苯并呋喃喹啉的肽类衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN101857595B
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201010186371.5
申请日：2010-05-21
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物与化工领域，公开了一种喹唑酮衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑酮衍生物的结构式为：其中R1为F、Cl、Br或I；R2为NH(CH2)nNR4、NR4或NH(CH2)n-Ar；R3为NHCO(CH2)nNR4或CONH(CH2)nNR4；m＝1、2或3。-Ar表示各种芳香环，包括各种芳香杂环；n＝1、2、3、4或5；R4表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。或者R1＝H；R2＝R3＝NHCO(CH2)nNR4或R2＝H，R1＝R3＝NHCO(CH2)nNR4；m＝2或3。本发明同时公开了该喹唑酮衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途，该喹唑酮衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN102151306B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110089062.0
申请日：2011-04-11
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K31/352 , A61K36/77 , A61P25/28 , A61K131/00
摘要： 本发明公开了一种从荔枝果肉中提取的活性组合物及其制备方法和应用。本发明所述提取方法是用50%乙醇，在pH为3、提取温度为40℃的条件下对荔枝果肉浸提20h，得到荔枝果肉粗提物，该粗提物经大孔吸附树脂分离，得到荔枝果肉活性组合物。本发明得到的荔枝果肉活性组合物用于制备治疗老年痴呆的药物，不仅可以有效抑制β-淀粉样蛋白的聚集，且细胞毒性较低，此外也可用于开发抗老年痴呆的保健产品。本发明所述荔枝果肉活性组合物具有抗老年痴呆效果好，工艺操作方法简单、工业实用性强、工艺成本售价低的特点。
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公开(公告)号：CN102408741A
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN201110273189.8
申请日：2011-09-15
申请人： 中山大学
摘要： 本发明提供了一种新型染料的设计，制备及其在比色法检测DNA特殊二级结构的应用。该类染料制备简单，易得，并且结构稳定，可用于特异性检测DNA特殊二级结构，可以通过紫外可见吸收光谱，或者直接通过肉眼观察就可以快速检测出溶液中的DNA样品的二级结构。应用该染料对DNA特殊二级结构的检测方法具有操作简便，快捷，肉眼可见的优点，克服了其他检测方法价格昂贵，设备要求高，技术操作相对复杂等缺点。
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公开(公告)号：CN102302488A
公开(公告)日：2012-01-04
申请号：CN201110187586.3
申请日：2011-07-06
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K31/365 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种针对CCL18靶标的化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用，该化合物为抗坏血酸棕榈酸酯，能作为针对CCL18靶标的抗乳腺癌药物。该化合物的结构式如式I所示。本发明还提供了一种抗乳腺癌的药物，所述药物含有有效量的结构式如式I所示的化合物。本发明提供了如式I所示的抗坏血酸棕榈酸酯化合物针对CCL18靶标，在制备抗乳腺癌药物中的应用，为治疗乳腺癌提供了一种新的药物。
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公开(公告)号：CN101597294B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200910040039.5
申请日：2009-06-05
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/519 , A61P43/00 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P21/04
摘要： 本发明公开了3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱与3-胺基烷酰胺基-7，8-脱氢吴茱萸次碱衍生物及其合成方法与应用。实验证明，本发明的3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱和3-胺基烷酰胺基-7，8-脱氢吴茱萸次碱衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制性能及很好的抑制选择性，其对乙酰胆碱酯酶的抑制能力比对丁酰胆碱酯酶的抑制活性高出500多倍。表明该类化合物具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease)和脑血管痴呆等疾病药物的应用前景。
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公开(公告)号：CN102125567A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201110073572.9
申请日：2011-03-25
申请人： 中山大学
CPC分类号： Y02A50/406
摘要： 本发明公开了一种用于预防和治疗动脉粥样硬化的药物组合物，包括丹参酮II-A与阿托伐他汀。其中丹参酮II-A与阿托伐他汀的重量份数比优选为10:2~10。丹参酮II-A和他汀类药物阿托伐他汀联合使用，可以在较低剂量下达到高剂量的丹参酮II-A及阿托伐他汀单独给药的疗效，而且联合用药后协同作用明显，可以显著减少脂质核心和斑块面积、降低巨噬细胞浸润、增加斑块内胶原含量、降低NF-κB活化情况，抑制动脉斑块内活性氧产生等。本发明所公开的用于预防和治疗动脉粥样硬化的药物组合物具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN102079774A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN201010583375.7
申请日：2010-12-13
申请人： 中山大学
摘要： 本发明涉及结构如式I或式II的烟酸丹参酚酯类化合物及其制备方法和应用。其制备方法为：将丹参酮类化合物溶于有机溶剂，经过过渡金属催化氢化一定时间，得到丹参酮类化合物的还原态中间体——丹参酚类化合物。该中间体无需分离纯化，与烟酸酐类化合物反应，经分离纯化后得到目标产物——烟酸丹参酚酯类化合物。该类化合物通过酯键将烟酸类化合物和丹参酚类化合物连接在一起，经过体内代谢分解为烟酸类化合物和丹参酚类化合物。丹参酚类化合物可自发转化为丹参酮类化合物，并与烟酸类化合物协同发挥生物活性。因此，烟酸丹参酚酯类化合物是一类潜在的治疗心血管类疾病的协同前药。
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