公开(公告)号：CN114790146A

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202210553757.8

申请日：2022-05-19

Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心

Inventor： 张家祥 ,  李珂庆 ,  刘双燕 ,  王华芬 ,  付阳 ,  郭辉 ,  李玉江

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/31 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明提供了一种3‑(甲基氨基)‑1‑芳香基丙酮的制备方法，涉及化工合成技术领域。本发明使用芳香基丙酮作为起始原料，通过与N,N‑二甲基酰胺类化合物的氧化偶联脱羧反应，得到N‑甲基‑N‑(3‑氧代‑3‑芳香基丙基)酰胺类化合物，再经过简单易操作的方法脱除酰基，最后得到3‑(甲基氨基)‑1‑芳香基丙酮。本发明通过两步反应合成目标产物3‑(甲基氨基)‑1‑芳香基丙酮，其工艺简单、原料廉价、操作简便、反应条件温和，避免了昂贵催化剂的使用，环境友好，且得到的产物收率和纯度高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN112250726B

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202011131948.2

申请日：2020-10-21

Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南省科学院

Inventor： 陶乐 ,  郭晓河 ,  李玉江 ,  常俊标 ,  董黎红 ,  王强 ,  余学军 ,  郑果

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开了新型4‑天冬氨酸取代胞嘧啶核苷化合物及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（a）结构：式中，R=OH,NH2,甲胺，乙胺,C3‑C10的烷基胺，C6‑C12芳香烷基胺或者C3‑C6杂环烷基胺。优选：R=OH,NH2,NHCH2CH3。通过对4‑天冬氨酸二甲酯‑1‑（2'‑脱氧‑2'‑β‑氟代‑4'‑α‑叠氮‑β‑D‑呋喃糖基)胞嘧啶的天冬氨酸二甲酯进行修饰，合成了4‑天冬氨酸取代嘧啶核苷衍生物，这些化合物具有抗科萨奇病毒活性，将其应用于治疗病毒性心肌炎药物，具有好的应用前景。

公开(公告)号：CN112159395B

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202011130310.7

申请日：2020-10-21

Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南省科学院

Inventor： 郭晓河 ,  陶乐 ,  李玉江 ,  常俊标 ,  董黎红 ,  王强 ,  余学军 ,  郑果

IPC: C07D405/04 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了新型4‑丙胺酸取代胞嘧啶核苷类化合物及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（I）结构：式中，R=NH2,C1‑C10的烷基胺,优选：R=NH2,NHCH3,NHCH2CH3。通过对4‑丙氨酸甲酯‑1‑（2'‑脱氧‑2'‑β‑氟代‑4'‑α‑叠氮‑β‑D‑呋喃糖基)胞嘧啶的丙氨酸甲酯进行修饰，合成了4‑丙氨酸取代嘧啶核苷衍生物，该类化合物具有抗科萨奇病毒活性；将其应用于治疗病毒性心肌炎药物，具有好的应用前景。

公开(公告)号：CN112250726A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN202011131948.2

申请日：2020-10-21

Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南省科学院

Inventor： 陶乐 ,  郭晓河 ,  李玉江 ,  常俊标 ,  董黎红 ,  王强 ,  余学军 ,  郑果

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开了新型4‑天冬氨酸取代胞嘧啶核苷化合物及其药物用途，属药物化学领域。其具有通式（a）结构：式中，R=OH,NH2,甲胺，乙胺,C3‑C10的烷基胺，C6‑C12芳香烷基胺或者C3‑C6杂环烷基胺。优选：R=OH,NH2,NHCH2CH3。通过对4‑天冬氨酸二甲酯‑1‑（2'‑脱氧‑2'‑β‑氟代‑4'‑α‑叠氮‑β‑D‑呋喃糖基)胞嘧啶的天冬氨酸二甲酯进行修饰，合成了4‑天冬氨酸取代嘧啶核苷衍生物，这些化合物具有抗科萨奇病毒活性，将其应用于治疗病毒性心肌炎药物，具有好的应用前景。

公开(公告)号：CN111393392A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN202010377647.1

申请日：2020-05-07

Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心 ,  上海微巨实业有限公司 ,  河南省科学院

Inventor： 陶乐 ,  郭晓河 ,  刘辉 ,  李玉江 ,  董黎红 ,  王强 ,  郑果 ,  余学军

IPC: C07D307/33

Abstract: 瑞德西韦关键中间体2,3,5-三苄氧基-D-核糖酸-1,4-内酯的合成。本发明公开了一种2,3,5-三苄氧基-D-核糖酸-1,4-内酯的合成方法，属于有机合成领域。通过以D-核糖为起始原料，在甲醇中，用浓硫酸做催化剂，合成甲氧基化合物2，之后在饱和氢氧化钠溶液中充分搅拌，加入四氢呋喃和正丁基硫酸氢铵，然后加入溴化苄，合成出化合物3，取化合物3溶于四氢呋喃后用浓硫酸催化，回流搅拌过夜处理后，得到化合物4，取化合物4溶于二氯甲烷和水，加入碳酸氢钠和TEMPO，零度下慢慢加入次氯酸钠，升至室温搅拌过夜后处理，得到化合物5，该方法原料易得，生产成本低，每一步工艺步骤简单易处理，整个路线产率达43%以上，易于工业化生产，为瑞德西韦及其后续衍生物产业化提供了基础。

公开(公告)号：CN108689950A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201810459555.0

申请日：2018-05-15

Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心

Inventor： 陶乐 ,  郭晓河 ,  李玉江 ,  王强 ,  董黎红 ,  常俊标 ,  余学军 ,  刘陆平

IPC: C07D239/52 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D239/52

Abstract: 本发明公开了具有抑制农作物病菌活性的[(6‑取代‑嘧啶‑4‑基氧)苯基]‑3‑甲氧基丙烯酸甲酯，涉及生物化学技术领域。其具有以下结构通式：其在抑制黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌、玉米小斑病菌、西瓜炭疽病菌、水稻恶苗病菌等应用方面有很好的活性。

公开(公告)号：CN119241618A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411207192.3

申请日：2024-08-30

Applicant: 河南应用技术职业学院 ,  河南省科学院高新技术研究中心 ,  开封博凯生物化工有限公司 ,  河南省科学院

Inventor： 薄新党 ,  陶乐 ,  路博华 ,  李建定 ,  郭晓河 ,  郭中献 ,  李玉江 ,  李伟 ,  吕玮 ,  郑果 ,  宋寒 ,  李盈 ,  黄敏 ,  张佳阳

IPC: C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  A61P31/14 ,  A61K31/7068

Abstract: 本发明涉及一类N4‑甘氨酸甲酯及其衍生物取代核苷类化合物，其通式如下所示：#imgabs0#其中，R为H或C1‑C10的直链或支链烷基。本发明经试验发现：N4‑甘氨酸甲酯及其衍生物取代核苷类化合物具有较好的抗柯萨奇病毒（CVB3）活性，可用于制备抗柯萨奇病毒活性药物。

公开(公告)号：CN119241617A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411157406.0

申请日：2024-08-22

Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南应用技术职业学院 ,  河南省科学院

Inventor： 陶乐 ,  路博华 ,  李玉江 ,  郭晓河 ,  薄新党 ,  李建定 ,  吕玮 ,  梁炳玉 ,  李伟 ,  郑果 ,  张倩 ,  宋寒

IPC: C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及一种2'‑脱氧‑2'‑氟‑N4‑取代胞苷类化合物，其结构式如下所示：#imgabs0# 其中，R为不同氨基酸甲酯。本发明还提供了上述2'‑脱氧‑2'‑氟‑N4‑取代胞苷类化合物的制备方法及其在制备抗HIV‑1活性药物中的应用。该2'‑脱氧‑2'‑氟‑N4‑取代胞苷类化合物具有较好的抗HIV‑1活性，可用于制备抗HIV‑1活性药物。

公开(公告)号：CN116549545A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202310668764.7

申请日：2023-06-07

Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心 ,  河南省科学院

Inventor： 郭晓河 ,  陶乐 ,  李玉江 ,  路博华 ,  梁炳玉 ,  董黎红 ,  王强 ,  郑果 ,  高煜 ,  张倩

IPC: A61K36/889 ,  A61K36/896 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61K35/62 ,  A61K35/646 ,  A61K35/36

Abstract: 本发明属于中药配方技术领域，公开了一种治疗骨髓炎的中药浸泡方。其由如下组分配伍制备而成，各组分以重量份计：红花60‑120份，穿山甲30‑60份，桃仁60‑120份，血竭花20‑40份，乳香30‑60份，没药30‑60份，地龙20‑40份，全虫15‑30份，赤芍30‑60份，川芎40‑80份，厚朴60‑120份，杜仲炭30‑60份，防风60‑90份。三个月为一个疗程，在后10天加荆芥30‑60份，当归30‑60份。使用时水温保持34‑37℃之间，将患部放在水中浸泡1‑1.5个小时/每天。该配方成本低、疗效好，各组分之间相互作用协调，具有清热解毒、扶正怯邪、补益正气、增强机体抵抗力、怯邪生肌敛疮、快速怯除毒邪的功效。

公开(公告)号：CN110169975A

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：CN201910513608.7

申请日：2019-06-14

Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心

Inventor： 陶乐 ,  郭晓河 ,  常俊标 ,  李玉江 ,  董黎红 ,  王强 ,  刘陆平 ,  余学军

IPC: A61K31/7068 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开了4-氨基酸取代嘧啶核苷化合物在抗乙型肝炎病毒药物中的用途，属药物化学领域。其具有通式(I)结构： 式中，R1＝H,CH3，CH2CH3,K,Na；R2＝H,CH3，CH2CH3,K,Na；且R1、R2不同时为CH3通过实验发现该系列4-氨基酸取代嘧啶核苷衍生物低毒，具有抗乙型肝炎病毒活性，将其应用于治疗乙型肝炎病毒药物，具有好的开发前景。