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    含1,3,4-噁二唑的honokiol硫醚衍生物及其制备方法和应用
    35.
    发明公开
    含1,3,4-噁二唑的honokiol硫醚衍生物及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118221662A

    公开(公告)日：2024-06-21

    申请号：CN202410419899.4

    申请日：2024-04-09

    申请人： 南华大学

    发明人： 郭勇 ,  杨瑞阁 ,  许婷 ,  徐胜楠 ,  薛紫函 ,  胡松林 ,  钟妍

    IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开了一系列含1,3,4‑噁二唑的honokiol硫醚衍生物及其制备方法和应用。该系列化合物是以天然化合物honokiol为先导，经结构优化在其母体结构上引入2‑巯基‑5‑芳基‑1,3,4‑噁二唑活性基团，从而制备出一系列1,3,4‑噁二唑的honokiol硫醚衍生物，其结构通式如下式(I)所示。该系列化合物对肿瘤，尤其是消化系统肿瘤具有较好的体外抑制增殖活性，个别化合物的抗增殖活性和阳性对照药物5‑氟尿嘧啶相当。本发明通过结构优化，引入活性氮杂环1,3,4‑噁二唑基团，增强母体honokiol的抗肿瘤活性。因此，这些含1,3,4‑噁二唑的honokiol硫醚衍生物具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的潜力。#imgabs0#

    脊髓性肌萎缩症的预防剂或治疗剂
    36.
    发明授权
    脊髓性肌萎缩症的预防剂或治疗剂 有权

    公开(公告)号：CN112469707B

    公开(公告)日：2024-06-21

    申请号：CN201980048524.9

    申请日：2019-06-27

    申请人： 利伯纳生物科学株式会社

    发明人： 富士晃嗣 ,  山崎健 ,  铃木俊也 ,  小野宏司 ,  高萩洋希

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C12Q1/686 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/68

    摘要： 根据本发明的脊髓性肌萎缩症的预防剂或治疗剂包括由式(I)表示的化合物或其盐：[化学式1]#imgabs0#其中：W1、W2和W3各自独立地选自由以下组成的组：C‑R2、C‑R3、C‑Rc和C‑Rd，并且由以下(i)至(iv)之一限定：(i)当W3为C‑R2时，则W1为C‑R3，W2为C‑Rc或N，并且R1为氢原子；(ii)当W3为C‑R3时，则W1为C‑R2，W2为C‑Rc或N，并且R1为氢原子、C1–8烷基或C1–8烷氧基；(iii)当W1为C‑R2时，则W2为C‑Rc或N，W3为C‑Rd，并且R1为含有一个或多个氮原子的脂肪族杂环，所述脂肪族杂环任选地被非芳族取代基取代；以及(iv)当W2为C‑R2时，W1为C‑Rc，W3为C‑Rd，并且R1为含有一个或多个氮原子的脂肪族杂环，所述脂肪族杂环任选地被非芳族取代基取代；R2为任选地被非芳族取代基取代的6元或更多元芳环；R3为含有一个或多个氮原子的脂肪族杂环，所述脂肪族杂环任选地被非芳族取代基取代；Q1选自C‑Ra和N；Q2选自C‑Rb和N；以及Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地选自由以下组成的组：氢原子、卤素、C1–8烷基、C1–8烷氧基和氰基。