-
公开(公告)号：CN117362141A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202210772960.4
申请日：2022-06-30
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07B53/00 , C07B57/00 , C07C67/343 , C07C69/618 , C07C209/68 , C07C211/48 , C07C303/44 , C07C309/66 , C07D295/096 , C07F9/53 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种钯催化的不对称氢解合成轴手性联芳基化合物的方法，是通过动力学拆分实现芳基三氟甲磺酸酯的钯催化不对称氢解，从而可以轻松构建一系列具有优异选择性因子(s值最高达70)的轴向手性联芳基化合物。另外，由这些轴向手性联芳基化合物为原料制备了一些手性单膦配体，并将其应用于钯催化的不对称烯丙基烷基化反应，获得了具有优异的对映选择性和区域选择性的烯丙基烷基化的产物，证明了该方法的潜在用途。本发明操作简单实用，催化剂商业可得，反应条件温和，能耗低，环境友好。
-
公开(公告)号：CN117285401A
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202210723342.0
申请日：2022-06-23
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07B53/00 , C07D213/81 , B01J31/24
摘要： 本发明提供了一种手性N‑(4‑氯‑2‑(羟基(苯基)甲基)苯基)异烟酰胺(抗倒胺)的合成方法。该方法以N‑(2‑苯甲酰基‑4‑氯苯基)异烟酰胺为原料，利用金属铱和苯乙胺骨架PNN配体原位形成的络合物为催化剂，甲醇为溶剂，碳酸钾为碱添加剂，在此均相催化体系下发生氢化反应，并以>99％收率、>99％ee值得到N‑(4‑氯‑2‑(羟基(苯基)甲基)苯基)异烟酰胺。该方法活性高、条件温和，具有很高的工业应用价值。
-
公开(公告)号：CN114887666B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202210501832.6
申请日：2021-01-26
申请人： 山东师范大学
摘要： 芬、左旋氟比洛芬和右旋氟比洛芬，避免由外消本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一 旋氟比洛芬经过繁琐低效的拆分来制备光学纯种氟比洛芬的制备方法：4‑溴‑2‑氟联苯和三甲 氟比洛芬。基硅基乙炔在钯催化下发生Sonogashira偶联反应得到4‑三甲基硅基乙炔基‑2‑氟联苯，产物不经分离，于碱性溶液中脱去三甲基硅基，得到4‑乙炔基‑2‑氟联苯；再以镍和膦配体原位形成的配合物为催化剂，以甲酸为羧基化和氢化试剂，4‑乙炔基‑2‑氟联苯发生氢羧基化—氢化串联反应，纯化得到氟比洛芬。原料来源易得、路线简短、操作简便、反应条件温和、产率高；通过高效
-
公开(公告)号：CN114685475B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202210468188.7
申请日：2022-04-29
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07D413/04 , B01J31/18 , C07B53/00 , C07C303/40 , C07C311/17 , C07D307/79 , C07F1/08 , C07F15/00 , C07F15/04
摘要： 本发明提供一类基于环芳烷骨架的平面手性噁唑吡啶配体化合物及其合成方法和应用，所述平面手性化合物具有式I所示的结构；式I中，环A是含有n个杂原子的杂芳基；1≤n≤3；所述杂原子选自N、O或S；R选自H、C1～C3的烷基、C1～C3的卤代烷基、C1～C3的烷氧基、C2～C4的烷氧基羰基中的一种。本发明可以有效合成基于环芳烷骨架的平面手性噁唑吡啶配体，并且这种基于环芳烷骨架的平面手性噁唑吡啶配体可以实现亚胺的不对称硼酸加成反应和炔基环己二烯酮的不对称芳基环化反应。
-
公开(公告)号：CN117164419A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202311067242.8
申请日：2023-08-23
申请人： 江苏联环药业股份有限公司
IPC分类号： C07B53/00 , C07D213/30 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种苯磺贝他斯汀中间体的手性合成方法，属于药物合成技术领域。本发明包含以下步骤：以吡啶‑2‑甲醛为原料，在有机钛‑手性联萘酚催化体系下，与4‑氯苯基溴化镁发生不对称加成反应成盐，再用碱游离，生成(S)‑(4‑氯苯基)‑(2‑吡啶基)‑甲醇。本发明制备得到的苯磺贝他斯汀中间体光学纯度可达到99.0％以上。本发明公开的苯磺贝他斯汀中间体的手性制备方法，具有成本低廉，工艺简单，操作方便，产品质量好，整体效率高的特点，适合工业化大规模生产。同时对工业化生产贝他斯汀也具有很大意义。
-
公开(公告)号：CN117142917A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210574288.8
申请日：2022-05-24
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07B53/00 , C07D307/33 , C07D307/78 , C07D407/04
摘要： 本发明公开了一种钯催化不对称氢化4‑取代‑3‑烷氧羰基丁烯内酯合成手性4‑取代‑3‑烷氧羰基丁内酯类衍生物的方法，其用到的催化剂是钯的手性双膦配合物。通过该方法可以实现4‑取代3‑烷氧羰基丁烯内酯的不对称氢化反应，以高收率得到具有中等到高光学纯度的4‑取代‑3‑烷氧羰基丁内酯类衍生物(非对映体比例可达>20:1)。本发明具有中等到高的对映选择性和高的非对映选择性，操作简单实用，催化剂商业可得，反应条件温和，能耗低，环境友好且产率高，最优条件下可以实现克级规模实验，而不会损失活性和对映选择性。
-
公开(公告)号：CN117105914A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311006832.X
申请日：2023-08-11
申请人： 河南师范大学
IPC分类号： C07D405/04 , C07B53/00
摘要： 本发明提供了一种合成轴手性异香豆素‑萘酚化合物方法，属于有机化学领域。以2‑(乙炔基吡啶)苯甲酸叔丁酯类化合物1和重氮萘醌类化合物2为原料，在手性铑催化剂和添加剂存在下，在有机溶剂中加热反应，得到轴手性异香豆素‑萘酚化合物3。本发明方法一步反应即可完成，得到异香豆素‑萘酚类轴手性化合物的选择性高，底物适用范围广。
-
公开(公告)号：CN117101725A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202310898327.4
申请日：2023-07-21
申请人： 浙江工业大学
IPC分类号： B01J31/22 , C08F212/36 , C08F230/04 , C07D301/12 , C07D303/32 , C07D303/48 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种固载型锰催化剂及其制备方法和应用，所述催化剂的制备过程包括将有机配体与金属锰盐络合，形成催化活性单元，再与共聚单体聚合，得到如式Ⅰ或Ⅱ所示的固载型锰催化剂。所述固载型锰催化剂属于非均相手性催化剂，具有较高的催化活性和优异的对映选择性(ee值高达98.3％)，因不溶于反应溶剂，易与反应体系分离并回收，具有良好的稳定性。并且能够与连续流催化相结合，保持较长时间的高催化活性，可应用于α,β‑不饱和羰基化合物的不对称环氧化反应中。
-
公开(公告)号：CN116947795A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310929572.7
申请日：2023-07-27
申请人： 天津泰普制药有限公司
IPC分类号： C07D309/10 , C07B53/00 , B01J31/22
摘要： 本发明属于精细化学品技术领域，具体涉及一种S‑羟丙基四氢吡喃三醇的连续合成方法。本发明的方法通过将丙酮基四氢吡喃三醇溶解于溶剂中作为待加氢溶液，然后将加氢溶液和氢气在微混合器内进行混合后通入填充新型负载型的S‑构型手性钌催化剂的微填充床反应器内进行反应，获得了收率高达90％以上，ee值大于99％的高品质S‑构型羟丙基四氢吡喃三醇。与现有技术相比，本发明方法物料异构化或降解的风险低；催化剂固载后容易与物料分离，后处理成本低，产品重金属残留的风险低；反应器传质传热效率高，体积小，无需高压下进行氢化反应，安全性高；贵金属催化剂使用寿命更长，催化剂用量小，成本更低，可进一步保障产品的光学纯度；可适用于催化加氢和催化转移加氢，应用范围广，均能够实现连续自动化生产，易于工业化应用。
-
公开(公告)号：CN116874449A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310651751.9
申请日：2023-06-02
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： C07D307/33 , C07D207/27 , C07B53/00 , C07B57/00
摘要： 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮及其提纯方法和应用，属于药物合成技术领域；本发明所述(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮及其提纯方法，通过将α，β‑不饱和内酯化合物利用不对称氢化还原得到(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮粗品，并结合将所述(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮粗品经水解、手性拆分、环合得到所述(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮的工艺步骤，最终得到ee值≧99.0％的(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮产品，以实现布立西坦的高效制备。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
2134 条记录 (耗时 0.029 秒)
