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公开(公告)号：CN102014898A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200980115547.3
申请日：2009-04-30
申请人： 维尔斯达医疗公司
发明人： 詹姆斯·邓恩·奥尼尔 , 沙林·夏尔马 , 拉马钱德兰·阿鲁德钱德兰
CPC分类号： C07D257/04 , A61K31/41 , A61K45/06
摘要： 通过施用式I的化合物可减少哺乳动物对象的尿酸并增加尿酸的排泄。本发明化合物的尿酸降低效果用于治疗或预防多种病症，包括痛风、高尿酸血症、未达到通常确诊为高尿酸血症的水平的高尿酸水平、肾功能障碍、肾结石、心血管疾病、发展心血管疾病的风险、肿瘤溶解综合征、认知障碍、早发型原发性高血压和恶性疟原虫导致的炎症。在式I中，x是1或2；y是0、1、2或3；R1选自由氢、具有1或2个碳原子的烷基、羟基、具有1或2个碳原子的烷氧基、氟、氯、溴和氨基组成的组。A是不具取代基或取代有一个、两个或三个下述基团的苯基，所述基团选自由卤素、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基和全氟甲氧基组成的组；或者具有3～6个环原子的环烷基，其中所述环烷基不具取代基，或者一个或两个环碳独立地单取代有甲基或乙基；或者具有1个或2个选自N、S和O的环杂原子的5元或6元杂芳环，并且所述杂芳环通过环碳与所述化合物的其余部分共价连接。
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公开(公告)号：CN101394738A
公开(公告)日：2009-03-25
申请号：CN200780007153.7
申请日：2007-02-22
申请人： 维尔斯达医疗公司
发明人： 沙林·夏尔马 , 里德·W·冯博斯特尔
IPC分类号： A01N31/14 , A61K31/075
CPC分类号： C07D263/14
摘要： 本发明公开了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、多囊卵巢综合征、高脂血症、脂肪肝疾病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化症和动脉硬化症等各种代谢紊乱有用的药剂，式(I)中，n是1或2；m是0、1、2、3或4；q是0或1；t是0或1；R1是具有1～3个碳原子的烷基；R2是氢、卤素、具有1～3个碳原子的烷基或具有1～3个碳原子的烷氧基；R3和R4之一是氢或羟基，另一个是氢；或者R3和R4合起来为＝O。A是不具有取代基的苯基或具有选自下述基团中的1个或2个基团作为取代基的苯基：卤素、羟基、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；或者A是具有3～6个环碳原子的环烷基，其中所述环烷基不具有取代基或者一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A是具有1或2个选自N、S和O的环杂原子的五元或六元杂芳环，所述杂芳环通过环碳与式I的化合物的剩余部分共价连接。作为选择，所述药剂可以是式(I)化合物的药学可接受的盐。
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公开(公告)号：CN101374414A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200780003518.9
申请日：2007-01-22
申请人： 维尔斯达医疗公司
发明人： 沙林·夏尔马 , 里德·W·冯博斯特尔
CPC分类号： C07D307/33
摘要： 本发明公开了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、多囊卵巢综合征、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化症和动脉硬化症等各种代谢紊乱有用的试剂，式(I)所示化合物，其中n为1或2；m为0、1、2、3或4；q为0或1；t为0或1；R1为1～3个碳原子的烷基；R2为氢、卤素、具有1～3个碳原子的烷基或具有1～3个碳原子的烷氧基；A是不具有取代基的苯基或者是具有选自下述基团中的1个或2个基团作为取代基的苯基：卤素、羟基、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；或者A是具有3～6个环碳原子的环烷基，其中所述环烷基不具有取代基或者一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A是具有1或2个选自N、S和O的环杂原子的五元或六元杂芳环，所述杂芳环通过环碳与式(I)的化合物的剩余部分共价连接。作为选择，所述试剂可以是式(I)的化合物的药学可接受的盐。
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