公开(公告)号：CN102573462B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201080046070.0

申请日：2010-10-07

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 沙林·夏尔马 ,  詹姆斯·邓恩·奥尼尔 ,  里德·W·冯博斯特尔 ,  拉姆钱德兰·阿鲁德钱德兰

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C59/68 ,  A61K31/41 ,  A61K31/05 ,  A61P7/00 ,  A01N31/00 ,  A01N43/64

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07D257/04 ,  H01G9/0029 ,  H01G9/028 ,  H01G9/15 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： 通过施用式I的化合物减少了哺乳动物受试对象的尿酸并增加其尿酸排泄。本发明的化合物的降尿酸效果用于治疗或预防包括痛风、高尿酸血症、未达到通常确诊为高尿酸血症的水平的较高尿酸水平、肾功能障碍、肾结石、心血管疾病、患心血管疾病的风险、肿瘤溶解综合征、认知障碍、早发型原发性高血压和恶性疟原虫导致的炎症在内的各种疾病。

公开(公告)号：CN102976928A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201210548148.X

申请日：2009-03-13

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 詹姆斯·邓恩·奥尼尔 ,  迈克尔·K·巴纳特 ,  里德·W·冯博斯特尔 ,  沙林·夏尔马 ,  拉马钱德兰·阿鲁德钱德兰

IPC分类号： C07C59/66 ,  A61K31/192 ,  A61P19/06 ,  A61P13/12 ,  A61P13/04 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07C59/68 ,  A23G3/36 ,  A23G3/38 ,  A23G3/42 ,  A23G3/48 ,  A23G3/563 ,  A61K8/498 ,  A61K9/0056 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/352 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61Q11/00 ,  C07C59/66 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C61/39 ,  C07C69/716 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/02

摘要： 本发明涉及一种用于降低尿酸的化合物，所述化合物为2-(3-(2,6-二甲基苄氧基)-4-甲基苯基)乙酸，或其药学可接受的盐；本发明还涉及包含该化合物的药物组合物。具有降尿酸效果的该化合物或药物组合物用来治疗或预防各种疾病，包括痛风、高尿酸血症、不满足通常证明为高尿酸血症诊断的水平的尿酸水平的升高、肾功能障碍、肾结石、心血管疾病、发展心血管疾病的风险和认知障碍。

公开(公告)号：CN102140064A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN201110053119.1

申请日：2002-06-12

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 沙林·夏尔马 ,  博斯特尔·里德·W·冯 ,  柯温·L·霍奇 ,  迈克尔·K·巴纳特 ,  史蒂芬·D·沃帕

IPC分类号： C07C59/66 ,  C07C59/62 ,  C07C69/712 ,  C07D213/55 ,  C07D333/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/02 ,  A61P27/12 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07B41/12 ,  A01N37/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C67/47 ,  C07C69/738 ,  C07C209/68 ,  C07C217/22 ,  C07C233/31 ,  C07C233/47 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C259/06 ,  C07C323/52 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  Y10S514/866

摘要： 本发明公开了用于治疗例如胰岛素耐受性综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化及动脉硬化等多种代谢失调的化合物。

公开(公告)号：CN100348186C

公开(公告)日：2007-11-14

申请号：CN200480011552.7

申请日：2004-04-20

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 科尔文·L·霍奇 ,  沙林·夏尔马 ,  里德·W·冯博斯特尔

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/19 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/19 ,  A61K31/24

摘要： 本发明披露了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等各种代谢紊乱有效的药剂。式I所示的化合物中，n是1或2；m是0至4；q是0或1；t是0或1；R2是具有1至3个碳原子的烷基；R3是氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基；A是苯基，该苯基不具有取代基或被选自以下的1个或2个基团取代：卤素、具有1个或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1个或2个碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；或者A是具有3至6个环碳原子的环烷基，该环烷基不具有取代基或其中的一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A是具有选自N、S和O的1或2个环杂原子的5元或6元杂芳环，该杂芳环通过环碳与式I化合物的剩余部分共价键合；并且R1是氢或具有1个或2个碳原子的烷基。或者，当R1是氢时，所述生物活性剂可以是式I化合物的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN102573462A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201080046070.0

申请日：2010-10-07

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 沙林·夏尔马 ,  詹姆斯·邓恩·奥尼尔 ,  里德·W·冯博斯特尔 ,  拉姆钱德兰·阿鲁德钱德兰

IPC分类号： A01N31/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/045

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07D257/04 ,  H01G9/0029 ,  H01G9/028 ,  H01G9/15 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： 通过施用式I的化合物减少了哺乳动物受试对象的尿酸并增加其尿酸排泄。本发明的化合物的降尿酸效果用于治疗或预防包括痛风、高尿酸血症、未达到通常确诊为高尿酸血症的水平的较高尿酸水平、肾功能障碍、肾结石、心血管疾病、患心血管疾病的风险、肿瘤溶解综合征、认知障碍、早发型原发性高血压和恶性疟原虫导致的炎症在内的各种疾病。

公开(公告)号：CN101969773A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200980108707.1

申请日：2009-03-13

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 詹姆斯·邓恩·奥尼尔 ,  迈克尔·K·巴纳特 ,  里德·W·冯博斯特尔 ,  沙林·夏尔马 ,  拉马钱德兰·阿鲁德钱德兰

IPC分类号： A01N43/08

CPC分类号： C07C59/68 ,  A23G3/36 ,  A23G3/38 ,  A23G3/42 ,  A23G3/48 ,  A23G3/563 ,  A61K8/498 ,  A61K9/0056 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/352 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61Q11/00 ,  C07C59/66 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C61/39 ,  C07C69/716 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/02

摘要： 通过施用式(I)化合物或其药学可接受的盐降低了哺乳动物对象的尿酸并增大其尿酸排泄。式(I)中，m为0、1、2、3或4；n为0或1；m+n不大于4；t为0或1；q为0或1；r为0、1或2。R6是氢、甲基或乙基且R12是氢或甲基，或者R6是羟基且R12是氢，或者R6是O且R12不存在，或者R6和R12连起来是-CH2CH2-。R7是氢或具有1～3个碳原子的烷基。R8和R9其中之一是具有1～3个碳原子的烷基，而另一个是氢或具有1～3个碳原子的烷基。R10是氢、卤素、具有1～3个碳原子的烷基或具有1～3个碳原子的烷氧基。X是C(O)，r为0，t为0；或X是NH(R11)，其中R11是氢或具有1～3个碳原子的烷基。A是不具有取代基的苯基或者是具有选自下述基团中的1个或2个基团作为取代基的苯基：卤素、羟基、甲基、乙基、全氟甲基、甲氧基、乙氧基和全氟甲氧基；或者A是具有1或2个选自N、S和O的环杂原子的五元或六元杂芳环，所述杂芳环通过环碳与式I的化合物的剩余部分共价连接；或者A是具有3～6个环碳原子的环烷基，其中所述环烷基不具有取代基或者一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代。具有降尿酸效果的式(I)化合物用来治疗或预防各种疾病，包括痛风、高尿酸血症、不满足通常证明为高尿酸血症诊断的水平的尿酸水平的升高、肾功能障碍、肾结石、心血管疾病、发展心血管疾病的风险和认知障碍。所述式(I)为：。

公开(公告)号：CN101948416A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN201010293709.7

申请日：2004-08-16

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 沙林·夏尔马 ,  里德·W·冯博斯特尔 ,  科尔文·L·霍奇

IPC分类号： C07C323/62 ,  A61K31/192 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P17/02 ,  A61P27/12

CPC分类号： C07C323/62

摘要： 本发明披露了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等各种代谢紊乱有效的药剂，其中的生物活性剂为式I所示的化合物或其药学可接受的盐。

公开(公告)号：CN101466266A

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200780021461.5

申请日：2007-06-08

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 沙林·夏尔马 ,  里德·W·冯博斯特尔

IPC分类号： A01N57/10 ,  A61K31/66

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/66 ,  C07C59/68

摘要： 本发明提供用于治疗代谢紊乱的化合物。3－(2，4－双(三氟甲基)苄氧基)苯基乙酸、4－(2，6－二甲基苄氧基)苯基乙酸及其可药用盐可用于治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、多囊卵巢综合征、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化症和动脉硬化症等各种代谢紊乱。

公开(公告)号：CN100344616C

公开(公告)日：2007-10-24

申请号：CN02811881.2

申请日：2002-06-12

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 沙林·夏尔马 ,  博斯特尔·里德·W·冯 ,  柯温·L·霍奇 ,  迈克尔·K·巴纳特 ,  史蒂芬·D·沃帕

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D257/00 ,  C07C69/76 ,  C07C59/86 ,  C07C59/90 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07B41/12 ,  A01N37/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C67/47 ,  C07C69/738 ,  C07C209/68 ,  C07C217/22 ,  C07C233/31 ,  C07C233/47 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C259/06 ,  C07C323/52 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  Y10S514/866

摘要： 本发明公开了用于治疗例如胰岛素耐受性综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化及动脉硬化等多种代谢失调的化合物。

公开(公告)号：CN1774244A

公开(公告)日：2006-05-17

申请号：CN200480010105.X

申请日：2004-04-08

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 科尔文·L·霍奇 ,  沙林·夏尔马 ,  里德·W·冯博斯特尔 ,  斯蒂芬·D·沃尔普

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/34 ,  A61K31/36

CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  A61K31/36 ,  A61K31/47

摘要： 本发明披露了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等各种代谢紊乱有效的药剂。式I所示的化合物中，n是1或2 m是0、1、2、3或4；q是0或1；t是0或1；R2是具有1至3个碳原子的烷基；R3是氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基；A是苯基，该苯基不具有取代基或被选自以下的1个或2个基团取代：卤素、具有1个或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1个或2个碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；或者A是具有3至6个环碳原子的环烷基，该环烷基不具有取代基或其中的一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A是具有选自N、S和O的1或2个环杂原子的5元或6元杂芳环，该杂芳环通过环碳与式I化合物的剩余部分共价键合；并且R1是氢或具有1个或2个碳原子的烷基，条件是当m是0或1时，R1不是氢。或者，当R1是氢时，所述生物活性剂可以是式I化合物的药学上可接受的盐。