乐伐替尼的一种制备方法
    51.
    发明公开

    公开(公告)号:CN106632033A

    公开(公告)日:2017-05-10

    申请号:CN201610959227.8

    申请日:2016-10-28

    Inventor: 王娜 赵国磊

    CPC classification number: C07D215/48

    Abstract: 本发明属于医药化学领域,提供化合物乐伐替尼的制备方法,其特征在于包含下述步骤:(1)在有机溶剂、碱试剂存在下,化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生反应得到化合物Ⅲ;(2)化合物Ⅲ在有机溶剂、无机或有机碱性试剂中,与环丙胺反应得到化合物Ⅳ;(3)在有机溶剂和碱试剂条件下,化合物Ⅳ与化合物Ⅳ’反应得到目标化合物乐伐替尼LT。

    一种用高效液相色谱法分离测定草酸艾司西肽普兰中间体光学异构体的方法

    公开(公告)号:CN106568863A

    公开(公告)日:2017-04-19

    申请号:CN201610973769.0

    申请日:2016-11-04

    Inventor: 孙冬雪 王宇杰

    CPC classification number: G01N30/02

    Abstract: 本发明属分析化学领域,本发明公开了一种用液相色谱法分离草酸艾司西肽普兰中间体(‑)‑4‑[4‑二甲氨基‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟基丁基]‑3‑羟甲基苯腈D‑(+)‑二对甲苯甲酰酒石酸盐(2:1)及其光学异构体的方法,该方法采用以表面涂敷有直链淀粉‑三(3,5‑二甲苯基氨基甲酸酯)的硅胶为填料的手性色谱柱,以正己烷‑低级醇‑碱性添加剂‑酸性添加剂为流动相,可以定量测定草酸艾司西肽普兰中间体光学异构体的含量,指示草酸艾司西肽普兰中间体光学异构体的稳定性。本发明方法灵敏度高,专属性强,准确度高,且操作简便。

    一种艾乐替尼的制备方法
    58.
    发明公开

    公开(公告)号:CN106518842A

    公开(公告)日:2017-03-22

    申请号:CN201610832326.X

    申请日:2016-09-20

    Inventor: 陈鹏 赵国磊

    CPC classification number: C07D401/04

    Abstract: 本发明报道了艾乐替尼的一种制备方法,其制备步骤包括:6-氰基-1H-吲哚-3-甲酸乙酯与4-乙基-3-羟基苯甲醇经过缩合、合环、甲基化和取代反应制得艾乐替尼(Alectinib)。该制备方法避免了吲哚的合成,提高了反应的整体收率,另该工艺更适宜工业化生产。

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