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公开(公告)号：CN115124517A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210119129.9
申请日：2022-02-08
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D405/06 , C07D409/06 , C07F9/6558 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种芳香族化合物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的芳香族化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物在制备抑制剂中的应用，所述的抑制剂为ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用抑制剂。所述如式I所示的芳香族化合物能够在分子水平上有效地抑制自噬过程中的关键ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用，对人乳腺癌细胞MCF‑7以及人结肠癌细胞HCT‑116具有一定的抑制增殖作用。
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公开(公告)号：CN106187843B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201510225417.2
申请日：2015-05-04
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C323/58 , C07C319/06 , C07C319/02
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属医药技术领域。涉及一种具有潜在医药应用价值的(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸的简便制备方法。本方法中以氨基和γ‑羧基保护的谷氨酸衍生物为原料，将α‑羧基还原为伯醇、Mitsunobu反应引入巯基、脱除保护基，制得(S)‑4‑氨基‑5‑巯基戊酸。本发明与现有技术比较，其优点是：反应步骤短，收率高，仅需3步骤，总收率为65.1％。
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公开(公告)号：CN107346379A
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201610299070.0
申请日：2016-05-07
申请人： 复旦大学
IPC分类号： G06F19/28 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/415 , A61K31/4402 , A61K31/407
CPC分类号： G06F19/28 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/427 , A61K31/4402 , A61K31/4439
摘要： 本发明属医药化学技术领域，涉及药物筛选方法，具体涉及以组织蛋白酶D为靶点的小分子抑制剂的虚拟筛选模型及体外测试模型的建立方法，本发明包括步骤：(1)组织蛋白酶D蛋白三维结构的获取、分析及处理；(2)小分子数据库的构建及处理；(3)计算机虚拟筛选系统的建立；(4)运用步骤(3)的计算机虚拟筛选系统对步骤(2)中的小分子配体库进行筛选；(5)ADME-T的预测。本发明的组织蛋白酶D抑制剂的筛选方法最终筛出6个具有组织蛋白酶D抑制活性的苗头化合物，具有快速、经济、高效的优势，大大提高了效率，为寻找组织蛋白酶D小分子抑制剂提供了基础。应用该方法获得的具有组织蛋白酶D抑制活性的化合物，可进一步用于开发新型抗癌药物。
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公开(公告)号：CN102796159B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201110135396.7
申请日：2011-05-24
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07J17/00 , A61K31/704 , A61P3/10
摘要： 本发明属医药领域，涉及一类达玛烷糖苷及应用，具体涉及CompoundK结构类似物，该CompoundK结构类似物是20(S)或20(R),3β,25-三羟基达玛烷-12-酮的20位用阿拉伯糖、木糖、核糖等戊糖，或鼠李糖、岩藻糖、喹喏糖等6-脱氧己糖，或葡萄糖、半乳糖、甘露糖、古罗糖、葡萄糖醛酸，氨基葡糖等己糖，或乳糖、纤维二糖等寡糖修饰的衍生物，及其3位用C1-C20的脂肪酰基、C1-C20的杂原子取代脂肪酰基、芳香酰氧基、取代芳香酰氧基或杂芳酰氧基修饰的衍生物。该达玛烷糖苷经动物试验，结果表明，能显著减小动物灌服葡萄糖后血糖曲线下面积，提高糖耐量，降低血糖。所述的达玛烷糖苷可用于制备治疗糖尿病的药用及保健品剂型，特别是II型糖尿病的治疗用药物。
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公开(公告)号：CN103012330A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110287575.2
申请日：2011-09-23
申请人： 复旦大学 , 无锡靶点药物研究有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及紫杉醇类抗癌药XRP6258的制备方法，该方法中，以高的区域选择性得到10-脱乙酰基巴卡亭III(I)的C-7和C-10位羟基甲硫亚甲基(MTM)化同时C-13位羟基氧化的关键中间体(II)，然后依次脱甲硫基及C-13位羰基还原或者依次进行C-13位羰基还原及脱甲硫基得到产品XRP6258的母核(IV)，再与各种类型的侧链进行对接并脱除侧链保护基得到产品Cabazitaxel(V)。本发明方法具有制备过程效率高、工艺简单、收率高、成本较低、易于操作等优点，适于大规模的生产制备XRP6258。
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公开(公告)号：CN102824927A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201110159618.9
申请日：2011-06-14
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属药物化学合成领域，涉及一种制备固体负载三甲基硅三氟甲烷磺酸酯TMSOTf的方法及其应用，本发明将固体负载剂悬浮于制备溶剂，剧烈搅拌下缓慢滴加三甲基硅三氟甲烷磺酸酯后，室温搅拌，减压蒸除溶剂至流动性固体粉末，100℃下活化24h制得固体负载三甲基硅三氟甲烷磺酸酯。本方法可用于糖化学乙酰化、异丙叉基化、苄叉化、选择性脱除异丙叉基、选择性脱除三苯甲基、选择性脱除四氢吡喃基、选择性脱除硅醚或糖苷化操作。本方法简单易操作，毒性低，能显著减少化学合成给环境造成的压力，适用于大规模工业化生产，能为糖类药物大规模合成和筛选提供支持。
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公开(公告)号：CN111484543B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN201910081859.2
申请日：2019-01-28
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属于药物化学领域，其涉及TLR2激动剂，具体涉及一种脂肽类化合物及其药用组合物作为TLR2激动剂，用于开发疫苗佐剂或抗肿瘤药物。本发明公开了具有式(I)结构的脂肽类化合物或者其药学上可接受的盐或非对映异构体或其前药分子及其制备方法，所述脂肽类化合物或者其药学上可接受的盐或非对映异构体或其前药分子可进一步制备新型高效TLR2激动剂，以及用于制备免疫佐剂或抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN114560899A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202111583953.1
申请日：2021-12-22
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一种车前宁的制备方法及其用途，属于生物医药技术领域。该方法以灯盏花乙素为原料，通过羧基酯化以及酯基还原两步反应，可以高效地制备车前宁。本发明的反应步骤短、收率高、反应条件温和、易于操作，具有较好的应用开发前景，为车前宁生物活性的进一步研究提供了必要的物质基础。本发明同时揭示了车前宁具有抑制新型冠状病毒蛋白酶的作用，具有开发成抗新冠病毒药物的潜力。
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公开(公告)号：CN109134512B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201710459174.8
申请日：2017-06-16
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D513/18 , A61K31/429 , A61P35/00
摘要： 本发明属制药领域，涉及式(I)所示的的海洋天然产物环酯肽(即海洋天然产物Largazole)的氟代类似物、其制备方法和制药用途，经体外HDACs的抑制活性测试，结果显示，本发明所述的化合物具有强的、选择性的抑制HDACs的作用，进一步，含有本发明的化合物的药物或其组合物可制备抗肿瘤治疗剂。
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