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公开(公告)号：CN108467378A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201710098144.9
申请日：2017-02-23
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D309/32 , A61K31/366 , A61P35/00
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一种新型的二氢吡喃酮类化合物，及其制备方法和用途。所述的二氢吡喃酮类化合物化学式如下通式I 所示，本发明经生物实验结果表明，所述的二氢吡喃酮类化合物对微管蛋白 (Tubulin) 具有良好的抑制活性，可用作制备防治与 Tubulin 相关的疾病的药物，特别是制备防治与 Tubulin 相关的癌症的药物；其中，R1为叔丁基时，R2为H；R1为H是，R2为-CH2-CH=CH-CH3。
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公开(公告)号：CN115124517A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210119129.9
申请日：2022-02-08
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D405/06 , C07D409/06 , C07F9/6558 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种芳香族化合物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的芳香族化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物在制备抑制剂中的应用，所述的抑制剂为ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用抑制剂。所述如式I所示的芳香族化合物能够在分子水平上有效地抑制自噬过程中的关键ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用，对人乳腺癌细胞MCF‑7以及人结肠癌细胞HCT‑116具有一定的抑制增殖作用。
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公开(公告)号：CN117645603A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202211079229.X
申请日：2022-09-05
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/14 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/422 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/4192 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及p300溴结构域抑制剂及其药用组合物及其应用。具体地说，本发明公开了一种化合物及其衍生物，其具有如下式Ⅰ所示的结构： R1选自取代或非取代的五元或六元芳香杂环；R2选自6元取代或非取代的脂肪环或脂肪杂环；R3选自取代或非取代的芳香环或芳香并环；R4和R5独立地选自氢、卤素或C1至C6的饱和烷基。本发明还公开了包含所述化合物及其衍生物的药物组合物及其作为p300溴结构域抑制剂的用途。本发明的化合物及其衍生物能够显著抑制组蛋白乙酰转移酶p300的活性，对多发性骨髓瘤细胞OPM‑2等具有强的增殖抑制活性，具有良好的代谢稳定性、安全性和类药性，可作为抗肿瘤药物开发的候选分子。
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公开(公告)号：CN114560899A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202111583953.1
申请日：2021-12-22
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一种车前宁的制备方法及其用途，属于生物医药技术领域。该方法以灯盏花乙素为原料，通过羧基酯化以及酯基还原两步反应，可以高效地制备车前宁。本发明的反应步骤短、收率高、反应条件温和、易于操作，具有较好的应用开发前景，为车前宁生物活性的进一步研究提供了必要的物质基础。本发明同时揭示了车前宁具有抑制新型冠状病毒蛋白酶的作用，具有开发成抗新冠病毒药物的潜力。
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公开(公告)号：CN106957279B
公开(公告)日：2021-01-22
申请号：CN201610016255.6
申请日：2016-01-11
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D277/74 , A61K31/428 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及STAT3抑制剂，具体涉及具有式(Ⅰ)结构的(S)‑N‑(1‑苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物作为STAT3信号通路抑制剂，及在用于制备抗肿瘤药物中的用途。本发明进行了经细胞实验，结果显示，所述的化合物靶向STAT3 SH2结构域中的Phe‑Lys‑Thr‑Lys‑Leu五肽结合区域进而抑制STAT3蛋白单体二聚化、沉默STAT3信号转导和功能，具有显著的抗肿瘤效果和良好的理化性质，尤其是在STAT3高表达的乳腺癌细胞以及JAK2/STAT3信号通路依赖的JAK2 V671F突变的HEL细胞中能有效的抗细胞增殖活性；同时有效的抑制STAT3高表达的乳腺癌细胞中STAT3的磷酸化以及下游靶基因CyclinD1、Bcl‑2等的表达。
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公开(公告)号：CN111484471A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201910083880.6
申请日：2019-01-29
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D311/30 , C07D311/40
摘要： 本发明涉及化学合成领域，涉及一种高车前素新的制备方法，具体涉及利用灯盏花乙素为原料制备合成高车前素的方法。本发明方法以灯盏花乙素为原料，通过羧基酯化、选择性甲基化以及糖基水解三步反应，可以高效地半合成高车前素。本发明的反应步骤少，仅有3步，反应收率高，反应试剂廉价易得，生产成本低；反应条件温和，无苛刻反应条件，易于操作，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN106957279A
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201610016255.6
申请日：2016-01-11
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D277/74 , A61K31/428 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D277/74
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及STAT3抑制剂，具体涉及具有式(Ⅰ)结构的(S)-N-(1-苯乙基)硫代乙酰胺类化合物及其药用组合物作为STAT3信号通路抑制剂，及在用于制备抗肿瘤药物中的用途。本发明进行了经细胞实验，结果显示，所述的化合物靶向STAT3 SH2结构域中的Phe-Lys-Thr-Lys-Leu五肽结合区域进而抑制STAT3蛋白单体二聚化、沉默STAT3信号转导和功能，具有显著的抗肿瘤效果和良好的理化性质，尤其是在STAT3高表达的乳腺癌细胞以及JAK2/STAT3信号通路依赖的JAK2 V671F突变的HEL细胞中能有效的抗细胞增殖活性；同时有效的抑制STAT3高表达的乳腺癌细胞中STAT3的磷酸化以及下游靶基因CyclinD1、Bcl-2等的表达。
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公开(公告)号：CN118930520A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202310523481.3
申请日：2023-05-10
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K31/4439 , A61K31/501 , A61K31/4725 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种p300溴结构域抑制剂及其衍生物其具有如下式Ⅰ所示的结构： 本发明还公开了包含所述化合物及其衍生物的药物组合物及其作为p300溴结构域抑制剂的用途。本发明的化合物及其衍生物能够显著抑制组蛋白乙酰转移酶p300的活性，对多发性骨髓瘤细胞OPM‑2以及前列腺癌细胞22RV1等具有较强的增殖抑制活性，具有良好的代谢稳定性、安全性和类药性，可作为抗肿瘤药物开发的候选分子。
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公开(公告)号：CN115124517B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202210119129.9
申请日：2022-02-08
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D405/06 , C07D409/06 , C07F9/6558 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种芳香族化合物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的芳香族化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物在制备抑制剂中的应用，所述的抑制剂为ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用抑制剂。所述如式I所示的芳香族化合物能够在分子水平上有效地抑制自噬过程中的关键ATG5‑ATG16L和/或ATG5‑TECAIR蛋白‑蛋白相互作用，对人乳腺癌细胞MCF‑7以及人结肠癌细胞HCT‑116具有一定的抑制增殖作用。
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