公开(公告)号：CN105566432A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610092259.2

申请日：2016-02-19

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 陈巍 ,  孙永强 ,  严益民 ,  冯晓晖 ,  屠永锐 ,  蒋伟 ,  钱明霞 ,  王菊香 ,  祁琪 ,  曹月华

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J7/00 ,  G01N30/02

CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J7/0095 ,  C07J41/0072 ,  G01N30/02 ,  G01N2030/027

摘要： 本发明提供一种醋酸乌利司他的杂质化合物及其制备方法，具体地说，提供了新化合物杂质A(化合物A)、G(化合物G)、H(化合物H)、I(化合物I)或J(化合物J)，并还提供所述杂质的检测方法及其用于醋酸乌利司他原料药及其制剂的质量分析的用途。

公开(公告)号：CN102050796B

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN200910198625.2

申请日：2009-11-11

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 王晓东 ,  潘璐 ,  屠永锐

IPC分类号： C07D249/08

摘要： 本发明公开了一种α，α，α′，α′-四甲基-5-(1氢-1，3，4-三氮唑-1-基甲基)-1，3-苯二乙腈式I的制备方法。本发明方法包括(1)化合物IV与N-溴代丁二酰亚胺反应合成3，5-二[(2，2-二甲基)氰基甲基溴甲苯(III)；(2)化合物III与1，2，4-三氮唑反应，经后处理得到化合物I。本发明方法有效，简便，宜于工业化生产应用。

公开(公告)号：CN102382040A

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN201010272773.7

申请日：2010-09-02

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 王晓东 ,  黄素萍 ,  时敏 ,  曹政 ,  屠永锐

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D211/78 ,  G01N30/72

摘要： 本发明提供了一种硝苯地平的制备方法，包括邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和碳酸氢铵在甲醇中环合和精制等步骤。并确证了硝苯地平制备中杂质的化学结构，该杂质的化学名为6-甲基-2，4-二(2-硝基苯基)-1，2，3，4-四氢吡啶-5-甲酸甲酯，本发明提供了其制备方法。该杂质可以作为对照品，用以检测硝苯地平中相应的杂质，并在硝苯地平制备中对该杂质进行控制，可以有效地确保硝苯地平的纯度。有较大的工业化应用价值。

公开(公告)号：CN101353325B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN200710044290.X

申请日：2007-07-27

申请人： 上海优拓医药科技有限公司 ,  常州市第四制药厂有限公司

发明人： 罗军芝 ,  严益民 ,  屠永锐 ,  陈晓强 ,  孙永强 ,  钱明霞 ,  焦慧荣

IPC分类号： C07D223/16

摘要： 本发明公开了稳定型盐酸伊伐布雷定结晶(式I)，通过DCS差热分析图、熔点和粉末X衍射图确证。利用本发明方法制备得到的盐酸伊伐布雷定结晶对温度、光照和湿度极其稳定，利于长期存放，本发明使用的溶剂安全并易于去除，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN1883456B

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN200510078609.1

申请日：2005-06-20

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 葛纪龙 ,  屠永锐 ,  葛旭东 ,  刘建安

IPC分类号： A61K47/32 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K45/00 ,  A61K31/519 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K9/1635 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1694

摘要： 本发明提供了利用高分子共混法制备的掩味药物颗粒、制备该掩味药物颗粒的方法及其在制备口腔崩解片中的用途。其中将微粉化的活性药物成分与三种药用高分子辅料进行共混处理，制得混合均匀，表面光滑，具有很好塑性的完整片材。将片材敲成小块后粉碎，整粒，得到在120秒内感觉不到味苦或异味的掩味药物颗粒。该掩味药物颗粒在酸性溶液(pH＝1.0)中能快速释放出药物，在酸度较低的溶液(pH＝4.0)中能很快速释放出药物，在酸度较低的溶液(pH＝6.8)中能有效分散。该掩味药物颗粒与适当的辅料混合后可直接压片，制得含量均一、脆碎度小、在约45秒内即能崩解的口腔崩解片。

公开(公告)号：CN101125134B

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200610030120.1

申请日：2006-08-16

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 王晓东 ,  屠永锐

IPC分类号： A61K9/56 ,  A61K31/145 ,  A61K47/34 ,  A61P13/08

摘要： 本发明提供了一种盐酸坦洛新缓释胶囊。本发明的盐酸坦洛新缓释胶囊，可避免药物片剂的突释和胃排空差异所产生的性能差异，显示很小的食物效应或者不显示食物效应，并在同时获得平稳的血药浓度曲线和更长久的作用时间，从而降低心血管副作用的发生，极大地提高病人服药的安全性、有效性和顺应性。本发明的盐酸坦洛新缓释胶囊，可以确保其口服后主药成份盐酸坦洛新的持续和规则地释放，它具有给药方便、作用持久、疗效稳定、副作用小等特点。

公开(公告)号：CN101125134A

公开(公告)日：2008-02-20

申请号：CN200610030120.1

申请日：2006-08-16

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 王晓东 ,  屠永锐

IPC分类号： A61K9/56 ,  A61K31/145 ,  A61K47/34 ,  A61P13/08

摘要： 本发明提供了一种盐酸坦洛新缓释胶囊。本发明的盐酸坦洛新缓释胶囊，可避免药物片剂的突释和胃排空差异所产生的性能差异，显示很小的食物效应或者不显示食物效应，并在同时获得平稳的血药浓度曲线和更长久的作用时间，从而降低心血管副作用的发生，极大地提高病人服药的安全性、有效性和顺应性。本发明的盐酸坦洛新缓释胶囊，可以确保其口服后主药成分盐酸坦洛新的持续和规则地释放，它具有给药方便、作用持久、疗效稳定、副作用小等特点。

公开(公告)号：CN100358513C

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN200510024968.9

申请日：2005-04-07

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 范新华 ,  屠永锐 ,  朱芳海 ,  路科 ,  康保国

IPC分类号： A61K31/047 ,  A61K9/107 ,  A61P23/02

摘要： 本发明提供了一种丙泊酚注射液的制备工艺。本发明的制备工艺采用一次性将丙泊酚乳液通过1.0～90兆帕压力的高压均质阀，制得平均粒径小于0.5微米，最大粒径小于1微米的均匀乳液，进而制备注射液。本发明工艺简单，能提高乳液的物理稳定性，耐高温灭菌，保持丙泊酚注射液的化学稳定性，宜于规模型工业化生产。

公开(公告)号：CN1273464C

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：CN02151291.4

申请日：2002-12-12

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 严益民 ,  屠永锐 ,  李晓强

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  C07D211/94 ,  C07D233/64

摘要： 本发明属药物制剂技术领域。本发明提供了含高度光学纯S-(-)-和R-(+)-奥美拉唑制剂及制备方法。本发明在处方中加入合适的碱性物质，如氢氧化钠、氢氧化镁、磷酸钠、碳酸钠等以保持pH≥9条件；加入一定量的稳定剂，如亚硫酸钠、硫代硫酸钠等；通过特有的制备方法如采用惰性气体造粒、包衣、干燥等；使得制剂在加工和储运过程中保持外观性状和光学纯度相对稳定。本发明制备的各种制剂如片剂、胶囊、注射剂等更适合通过口服和非肠道给药而达到采用本活性成分治疗的目的。本发明工艺简单，产品稳定性好，成品率高；方法中使用的溶剂无毒性，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN1250208C

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：CN03116666.0

申请日：2003-04-29

申请人： 常州市第四制药厂有限公司

发明人： 范新华 ,  葛纪龙 ,  杨明媚 ,  黄星辉 ,  张丽红 ,  屠永锐

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/36 ,  A61P25/24

摘要： 本发明属药物制剂技术领域。本发明提供了一种抗抑郁药氟西汀的肠溶制剂。该制剂为普通片芯包裹肠溶衣形式。其中隔离层含有HPMC、PVP、HPC中的一种或几种，肠溶衣层含有丙烯酸树脂、HPMCP、CAP中的一种或几种。本发明的制剂，使活性成分在小肠释放，克服了氟西汀普通胶囊剂、片剂及口服液的味觉不适及胃粘膜刺激副作用，并且一天一次给药，便于服用。