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公开(公告)号：CN117757085A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202311648089.8
申请日：2023-12-04
Applicant: 浙江大学
IPC: C08G81/00 , A61K47/36 , A61K31/505 , A61P11/00 , A61P9/12
Abstract: 本发明提供一种唾液酸修饰的缺氧响应型壳聚糖硝基苯嫁接物及制备和应用，其中壳聚糖部分氨基被硝基苯和唾液酸分子取代。本发明在缺氧响应型壳聚糖硝基苯嫁接物基础上，以双端氨基聚乙二醇2000为桥联分子，化学修饰唾液酸分子，高效包封药物安立生坦。这不仅增加药物水溶性和体内循环时间，而且通过与缺氧性肺动脉高压中肺动脉内皮细胞高表达E‑selection的相互作用，具备主动靶向肺动脉内皮的能力，并凭借肺动脉内皮与平滑肌细胞间物质交换，转运至治疗位点肺动脉平滑肌，响应高表达的硝基还原酶，快速解聚释药，协同提升缺氧性肺动脉高压的治疗效果，可在制备缺氧性肺动脉高压治疗药中的应用。其代表性的结构通式为：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115813857B
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202211246085.2
申请日：2022-10-12
Applicant: 浙江大学 , 杭州中美华东制药有限公司
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及一种他克莫司自微乳给药系统及其制备方法与应用。他克莫司自微乳给药系统包含他克莫司和基质，基质包含油相、乳化剂、助乳化剂。他克莫司与基质质量百分比为1～10％；基质中油相、乳化剂、助乳化剂质量百分比分别为20～30％、48～57％、20～32％。本发明的他克莫司自微乳给药系统能有效提高他克莫司在体内的生物利用度，且制备方法简单、原料安全环保、药物负载量高。
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公开(公告)号：CN116173188B
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202310074882.5
申请日：2023-02-07
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K38/26 , A61K9/51 , A61K47/12 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/28 , A61K47/24 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了口服GLP‑1类似物固体脂质纳米粒及其制备方法和应用，属于药物制剂领域，所述GLP‑1类似物固体脂质纳米粒包括GLP‑1类似物和包被GLP‑1类似物的脂质材料；由GLP‑1类似物、第一种脂质材料和第二种脂质材料通过溶剂扩散法制成；第一种脂质材料和第二种脂质材料复合能够提升载药量。该固体脂质纳米粒能够保护GLP‑1类似物免受胃肠道破坏，而且凭借肠壁细胞高相容性优势，无需开放肠道屏障，便可实现高效口服吸收，生物安全性好，相较于市售制剂Rybelsus，该固体脂质纳米粒可显著提高GLP‑1类似物的口服生物利用度，降低用药成本，(56)对比文件Neha Shrestha等.The stimulation ofGLP-1 secretion and delivery of GLP-1agonists via nanostructured lipidcarriers《.Nanoscale》.2017,第10卷603–613.
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公开(公告)号：CN115804762A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202211648907.X
申请日：2022-12-20
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/46 , A61K31/55 , A61K31/4196 , A61P15/00
Abstract: 本发明公开了一种巨噬细胞膜包覆的异位子宫内膜靶向纳米粒、制备方法及应用，属于药物制剂技术领域，该靶向纳米粒包括内核和包被在内核外面的M1型巨噬细胞膜；所述内核为药物纳米粒或药物脂质纳米粒，药物选自雌激素拮抗剂和/或雌激素合成抑制剂。该靶向纳米粒利用CCL2‑CCR2机制的天然靶向功能，靶向输送雌激素拮抗剂和/或雌激素合成抑制剂至异位子宫内膜病灶处，发挥局部拮抗雌激素作用或局部降低雌激素水平的功能，拮抗雌激素对异位子宫内膜的生长促进作用，使异位内膜萎缩、坏死，达到治疗子宫内膜异位症的目的。
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公开(公告)号：CN114681624A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202210369400.4
申请日：2022-04-08
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/54 , A61K38/18 , A61K38/22 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P9/10 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供一种促进药物脑部渗透修复神经元的试剂盒及应用，所述试剂盒由增强脑部渗透的脑靶向小分子化合物递释系统和大分子多肽或大分子多肽递释系统组成。本发明提供的试剂盒可促进大分子多肽、脑靶向大分子多肽递释系统进入大脑，本发明所述试剂盒，二者序贯给药，疗效优于单独的大分子多肽或脑靶向大分子多肽递释系统。本发明试剂盒通过开放血脑屏障、提高药物脑部渗透、增加神经元病灶部位药物浓度、减少神经炎症、促进神经元再生，可在制备治疗神经退行性疾病药物中应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111759810B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202010783154.8
申请日：2020-08-06
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种非诺贝特纳米冻干组合物及其制备方法。该制备方法包括：制备纳米混悬剂，将该混悬剂冷冻干燥。本发明提供的制备方法，无需预先将原料药进行微粉化处理，大大降低了实验所需耗能；本发明实验条件温和可控，制备时间短，大大缩短了生产周期；无需使用高压均质或机械研磨等方法，对设备要求较低，能耗低、不易出现碎屑污染；操作简单，重现性较好，成本低廉，易于实现工业化放大生产。本发明制备的纳米混悬液，混悬液中药物纳米粒粒径控制在150～350nm，溶出释放快，大大提高非诺贝特的胃肠道跨膜转运能力，促进非诺贝特的吸收。
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公开(公告)号：CN111303314B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202010127330.2
申请日：2020-02-28
Applicant: 浙江大学
IPC: C08B37/08 , A61K9/107 , A61K47/36 , A61K31/704 , A61K31/136 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种缺氧敏感性硝基苯化壳聚糖及制备和应用，壳聚糖的重均分子量为5000～18000Da，硝基苯接枝率为5.3～14.8％。本发明采用生物相容性良好的壳聚糖为亲水性材料，以6‑氨基己酸为桥联基团，选择硝基苯为缺氧敏感基团，合成具有缺氧敏感响应性的硝基苯化壳聚糖。该硝基苯化壳聚糖水中可自组装成聚合物胶束该硝基苯化壳聚糖可作为生物安全性良好的优良药物载体，高效包封多种细胞毒性药物，在缺氧肿瘤细胞内的硝基还原酶作用下，快速解聚释药，实现药物靶向快速释放，提升药效。本发明的硝基苯化壳聚糖结构式为：
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公开(公告)号：CN111759810A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010783154.8
申请日：2020-08-06
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种非诺贝特纳米冻干组合物及其制备方法。该制备方法包括：制备纳米混悬剂，将该混悬剂冷冻干燥。本发明提供的制备方法，无需预先将原料药进行微粉化处理，大大降低了实验所需耗能；本发明实验条件温和可控，制备时间短，大大缩短了生产周期；无需使用高压均质或机械研磨等方法，对设备要求较低，能耗低、不易出现碎屑污染；操作简单，重现性较好，成本低廉，易于实现工业化放大生产。本发明制备的纳米混悬液，混悬液中药物纳米粒粒径控制在150～350nm，溶出释放快，大大提高非诺贝特的胃肠道跨膜转运能力，促进非诺贝特的吸收。
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公开(公告)号：CN108329404B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201810213918.2
申请日：2018-03-15
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种IR‑780碘化物‑壳聚糖硬脂酸嫁接物，以三乙胺为缚酸剂，将IR‑780碘化物嫁接至壳聚糖硬脂酸嫁接物，得具有线粒体靶向功能的IR‑780碘化物‑壳聚糖硬脂酸嫁接物。通过透析法包封抗肿瘤药物阿霉素，得线粒体靶向IR‑780碘化物‑壳聚糖硬脂酸嫁接物载药胶束。本发明提供的载药胶束具备线粒体高效靶向的功能，包封的药物阿霉素，经近红外激光照射后，可在肿瘤细胞线粒体快速释放，减少阿霉素在正常组织及非靶部位的泄露，降低其毒副作用，增加阿霉素在肿瘤细胞线粒体的浓度，诱导肿瘤细胞凋亡，提高抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN109851799B
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201811542507.4
申请日：2018-12-17
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种c(RGDfk)环肽‑壳聚糖硬脂酸嫁接物载药胶束，将c(RGDfk)环肽嫁接至壳聚糖硬脂酸，得c(RGDfk)环肽‑壳聚糖硬脂酸嫁接物，四丁基碘化胺通过电荷相互作用与光敏剂吲哚菁绿络合，得到光敏剂疏水化吲哚菁绿，通过透析法包封疏水化吲哚菁绿，得c(RGDfk)环肽‑壳聚糖硬脂酸嫁接物载药胶束。本发明提供的载药胶束具有脑胶质瘤细胞和新生血管内皮细胞双重靶向功能，可将光敏剂选择性递送，提高脑胶质瘤细胞及肿瘤新生血管内皮细胞光敏剂浓度，并增加光敏剂稳定性，经近红外激光照射后实现吲哚菁绿高效能光热转换和活性氧生成，诱导脑胶质瘤细胞凋亡并抑制肿瘤新生血管形成，提高光疗抗脑胶质瘤疗效。
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