公开(公告)号：CN109134480A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811221240.9

申请日：2018-10-19

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  郝雪晨 ,  王洋 ,  丁实 ,  李军 ,  宋端正

IPC: C07D491/048 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/048 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种新型4‑苯氨基苯并呋喃并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其应用。通式(I)所示的4‑苯氨基苯并呋喃并[2,3‑d]嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有抗肿瘤作用。实验证明，本发明所涉及的4‑苯氨基苯并呋喃并[2,3‑d]嘧啶类化合物对人肺腺癌细胞A549、人大细胞肺癌细胞H460和Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975(含有高表达的T790M/L858R双突变的EGFR)具有良好的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN108558865A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810300441.1

申请日：2018-04-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  丁实 ,  纪经超 ,  刘举 ,  刘雨彤 ,  周子筠

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种以吡啶并[2,3-d]嘧啶结构为母核的衍生物及其制备方法和应用。本发明的衍生物是一种对EGFR酪氨酸激酶产生变异的肿瘤细胞具有抑制作用的化合物，可用于多种癌症的治疗，联合治疗，或预防。更特别的是该类化合物对EGFR的del19、L858R、T790M的变异类型治疗效果显著。

公开(公告)号：CN108392638A

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201810311579.1

申请日：2018-04-09

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  李圣男 ,  任翠莹 ,  刘举 ,  王洋

IPC: A61K47/69 ,  A61K9/12 ,  A61K31/58 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08

CPC classification number: A61K31/58 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/12 ,  A61K47/6951 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08

Abstract: 本发明涉及一种曲安奈德-环糊精超分子包合物及含有其的鼻喷雾剂。本发明主要将曲安奈德分子包合于环糊精分子空腔内形成超分子包合物，再与制剂处方中的黏附剂和药学上可接受的载体按比例混合后，采用水溶液制备法制得溶液型鼻用药物组合物，增加药物溶解性和均匀性，使用时铺展性良好，用于治疗过敏性鼻炎。

公开(公告)号：CN106632383B

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201611021609.2

申请日：2016-11-21

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  赵京华 ,  刘举 ,  刘宇

IPC: C07D493/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种莪术醇衍生物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明的莪术醇衍生物具有通式(I)的结构。本发明的具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物，以莪术醇的化学结构为基础，引入不同的含氮取代基，对人宫颈癌细胞、人体肝癌细胞和人肺癌细胞的活性有抑制作用，具有良好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN107739381A

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201710983039.3

申请日：2017-10-20

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  赵京华 ,  刘举

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/352 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及莪术醇衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。通过对莪术醇衍生物进行结构修饰，在莪术醇的羟基位置引入糠胺片段后进一步通过曼尼希反应引入胺，得到一系列未见文献报道的具有通式(Ⅰ)结构的莪术醇衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。通过体外生物活性试验证实，这些新的莪术醇衍生物分别对宫颈癌、肝癌、肺癌等具有抑制活性，大部分的化合物活性显著高于其母体莪术醇。此外，绝大部分合成的莪术醇衍生物的极性相较于莪术醇有显著提高，根据相似相溶原理，在一定程度上证明合成的莪术醇衍生物溶解度高于母体化合物莪术醇，为其更好的进行制剂研究、发挥药效提供基本理论依据。

公开(公告)号：CN107652300A

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201710854259.6

申请日：2017-09-20

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  陈烨 ,  王洋 ,  李军 ,  周子筠

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D493/04

Abstract: 本发明公开一种含1,2,4-三嗪酮结构的鬼臼毒素类化合物及其应用。具有通式(I)的结构。通式(I)所示的含1,2,4-三嗪酮的鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐具有抗肿瘤作用。体外细胞活性实验证明，本发明所涉及的含1,2,4-三嗪酮的鬼臼毒素衍生物对人慢性髓系白血病细胞K562、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF-7具有良好的抑制作用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。

公开(公告)号：CN106905275A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710119123.0

申请日：2017-03-02

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  王丹 ,  郝雪晨 ,  陈烨 ,  王洋

IPC: C07D309/32 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种4‑芳基吡喃衍生物，具有通式(I)的结构。通式(Ⅰ)所示的4‑芳基吡喃衍生物及其药学上可接受的盐具有抗肿瘤作用。本发明4‑芳基吡喃衍生物的药理活性结果显示其对人肝癌细胞系BL7402细胞和人肺腺癌细胞系A549细胞具有良好的抑制作用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。

公开(公告)号：CN106822909A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710078680.2

申请日：2017-02-14

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  王洋 ,  丁实 ,  李胜男 ,  周子筠

IPC: A61K47/58 ,  A61K31/352 ,  C08F220/58 ,  C08F220/28 ,  C08F222/38 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/352 ,  C08F220/58 ,  C08F2220/282 ,  C08F222/385

Abstract: 本发明公开一种藤黄酸‑半乳糖‑HPMA高分子共聚物，其结构式如(I)所示：式中，x＝5～10mol％，y＝5～10mol％，z＝80～90％mol％，Mn＝2.2×104,Mw/Mn＝1.45。其制备是首先以D‑半乳糖制备为原料，制备半乳糖衍生物C；再将藤黄酸乙二酰胺与甲基丙烯酰反应制备藤黄酸衍生物D；最后半乳糖衍生物C、藤黄酸衍生物D和HPMA缩合为藤黄酸‑半乳糖‑HPMA高分子共聚物。该共聚物应用于治疗肿瘤疾病的药物中，具有靶向性智能释放药物的功能，对肝癌、肺癌和结肠癌具有很好的抑制作用。

公开(公告)号：CN106674242A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611021607.3

申请日：2016-11-21

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  赵京华 ,  刘举 ,  王欣

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/352 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D493/08

Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物及其制备方法和应用。属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ所示的具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明还涉及所述化合物的制备及用途，本发明以简单易得的天然产物莪术醇为原料，通过半合成的方法，设计并合成了一系列具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物，并在体外实验显示出了较好的抗肿瘤活性，可以通过进一步的实验将此类化合物应用于抗肿瘤药物研究。

公开(公告)号：CN106674174A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611075498.3

申请日：2016-11-30

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘举 ,  王丹 ,  王洋 ,  赵京华

IPC: C07D309/32 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D309/32 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明涉及一种4,6‑二芳基吡喃衍生物及其在制备肝癌药物中的应用。通式(Ⅰ)所示的4,6‑二芳基‑4H‑吡喃衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或光学异构体具有抗肿瘤作用，特别是在制备治疗和/或预防肝癌症的药物中的应用。该类化合物具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。