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公开(公告)号：CN106632608A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201710005787.4
申请日：2017-01-04
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
CPC分类号： C07K7/06
摘要： 本发明提供了一种六胜肽的纯化方法，包括：(1)溶解：将待纯化的六胜肽粗品溶解在醋酸‑醋酸钠溶液中，过滤得到滤液；(2)粗纯：将步骤(1)得到的滤液上样至强阳离子交换柱，用粗纯流动相进行梯度洗脱，收集洗脱液；(3)脱盐：将步骤(2)收集的洗脱液上样至反相聚合物柱，用脱盐流动相进行梯度洗脱，收集六胜肽溶液，减压浓缩与冷冻干燥得到六胜肽。
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公开(公告)号：CN113292508B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110632716.3
申请日：2021-06-07
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
IPC分类号： C07D241/08
摘要： 本发明公开了一类含天冬酰胺或谷氨酰胺的环二肽的合成方法，该方法是以Fmoc‑L‑Glu‑OTrt或Fmoc‑L‑Asp‑OTrt为起始原料，以其侧链羧基连接固相载体RinkAmide AM Resin，以Fmoc‑L‑AA(X)‑OH(AA指α‑氨基酸，X为α‑氨基酸的侧链保护基)为连接的第二个氨基酸，完成连接后，用哌啶/DMF脱掉Fmoc保护基，用三氟乙醇/醋酸的DCM溶液脱掉羧基上的Trt保护基，让羧基裸露出来，最后在PyBop、DIEA的DMF溶液中让树脂肽上裸露的氨基和羧基自行环合成环二肽并挂在树脂上，经过切割，使环二肽脱落下来，在乙醚中沉淀生成含天冬酰胺或谷氨酰胺的环二肽。本发明合成方法简单、操作安全，易于纯化，适合规模化操作，可批量合成含天冬酰胺或谷氨酰胺的环二肽。
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公开(公告)号：CN107857799B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201711160534.0
申请日：2017-11-20
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种四肽‑21的液相合成方法，采用液相合成法分别合成Gly‑Glu和Lys‑Gly的全保护片段Boc‑Gly‑Glu(OtBu)‑OMe、Fmoc‑Lys(Boc)‑Gly‑OH，然后将Fmoc‑Lys(Boc)‑Gly‑OH脱除Fmoc基团后与Boc‑Gly‑Glu(OtBu)‑OMe进行缩合反应生成Boc‑Gly‑Glu(OtBu)‑Lys(Boc)‑Gly‑OH，最后脱除所有保护基团得到H‑Gly‑Glu‑Lys‑Gly‑OH，即四肽‑21。本发明采用液相合成法，所用原料便宜易得，避免了固相合成所用的载体树脂，中间体纯度高、综合成本低廉，对环境友好，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN107722107B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201711218826.5
申请日：2017-11-28
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种乙酰基四肽‑2的制备方法，该方法将Fmoc‑L‑m‑Tyr‑OH与叔丁基二甲基氯硅烷、N,N二异丙基乙胺进行反应合成Fmoc‑L‑m‑Tyr(TBDMS)‑OH，然后在Rink‑Amid‑AM Resin上依次连接Fmoc‑L‑m‑Tyr(TBDMS)‑OH、Fmoc‑Val‑OH、Fmoc‑Asp(OtBu)‑OH、Fmoc‑D‑Lys(Boc)‑OH，经脱保护、切割得乙酰基四肽‑2产品。本发明将固相合成与液相合成相结合，先通过液相合成方法合成Fmoc‑L‑m‑Tyr(TBDMS)‑OH，再通过经典固相合成法合成乙酰基四肽‑2，既有降低成本、易于操作的优点，又有经典固相法合成效率高、操作简单的特点，是一种相对理想的乙酰基四肽‑2合成方法。
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公开(公告)号：CN107652355B
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201711022467.6
申请日：2017-10-26
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种亮肤肽的液相合成方法，该方法先分别合成Pro‑Lys和Glu‑Lys的全保护片段Boc‑Pro‑Lys(Boc)‑OH、H‑Glu(tBu)‑Lys(Boc)‑OH，再将这两个全保护片段进行缩合，得到全保护的四肽，然后对其进行脱保护即得到亮肤肽。本发明采用液相合成法，所用原料便宜易得，中间体纯度高、不需柱层析纯化，使用水作为反应后处理溶剂，综合成本低廉，对环境友好，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN112789286A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202080004195.0
申请日：2020-04-17
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明提供一种成骨生长肽碳端五肽衍生物及其制备方法和应用。该成骨生长肽碳端五肽衍生物包括：H‑Dopa‑Gly‑Phe‑Gly‑Gly‑OH，H‑D‑Tyr‑Pro‑D‑Phe‑Gly‑Gly‑OH，Cyclo(Gly‑Gly‑D‑Phe‑Pro‑D‑Tyr)，Cyclo(Tyr‑Gly‑D‑Phe‑Gly‑Gly)，Cyclo(D‑Tyr‑Gly‑Phe‑Gly‑Gly)，Cyclo(Gly‑Gly‑D‑Phe‑Gly‑Tyr)，Cyclo(Gly‑Gly‑Phe‑Gly‑D‑Tyr)中的一种或多种。其在结构上保留了原有五肽的药效基团Tyr10和Phe12，具备改善代谢稳定性的结构特点。
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公开(公告)号：CN107857796B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201711220493.X
申请日：2017-11-29
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种三氟乙酰三肽‑2的合成方法，该方法先通过Wang Resin合成NH2‑Val‑Tyr(tBu)‑Val‑Wang Resin树脂肽，然后将该树脂肽和6‑氯苯并三氮唑‑1,1,3,3‑四甲基脲六氟磷酸酯、1‑羟基苯丙三唑、三氟乙酸、N,N′‑二异丙基乙胺反应合成N‑(2,2,2‑三氟乙酰基)‑Val‑Tyr(tBu)‑Val‑Wang Resin，最后对其进行切割处理、纯化、冻干，得三氟乙酰三肽‑2。本发明采用成本低廉、简单易得的三氟乙酸替代价格较贵的三氟乙酸乙酯或三氟乙酰氯，同时采用先行活化三氟乙酸再中和酸性的工艺，克服了三氟乙酸对NH2‑Val‑Tyr(tBu)‑Val‑Wang Resin树脂肽的影响，具有成本低、效率高、方法简单的优点，是一种理想的三氟乙酰三肽‑2合成方法。
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公开(公告)号：CN107778349B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201711221991.6
申请日：2017-11-29
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种合成GHK醋酸盐的方法，该方法先将Trt‑Gly‑OH与N‑羟基琥珀酰亚胺反应生成Trt‑Gly‑OSu，再与H‑His(Trt)‑OH反应生成Trt‑Gly‑His(Trt)‑OH，然后与N‑羟基琥珀酰亚胺反应生成Trt‑Gly‑His(Trt)‑OSu，最后与Lys(Trt)‑OH反应生成Trt‑Gly‑His(Trt)‑Lys(Trt)‑OH，将Trt‑Gly‑His(Trt)‑Lys(Trt)‑OH在醋酸中脱掉保护基团即可生成GHK醋酸盐。本发明合成方法的保护基团都为三苯甲基，很好的保证了光学纯度，且在醋酸中可以直接脱除保护，避免了三氟乙酸脱保护所产生的副产物，最终制得的GHK醋酸盐无需反向色谱纯化、离子交换色谱除三氟乙酸，极大的降低生产成本，可用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN106632655B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201611247180.9
申请日：2016-12-29
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/20
摘要： 本发明公开一种艾塞那肽的制备方法，通过Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑Asn‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑CONH2的全保护片段与如下三个片段的全保护片段制备得到：Met‑Glu‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑COOH，Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Lys‑Gln‑COOH，His‑Gly‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑COOH。本发明克服了现有固相合成艾塞那肽纯化困难、规模化困难的问题，提高了合成效率，减少杂质累积，降低了纯化难度。
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