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公开(公告)号：CN107698663A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201711160886.6
申请日：2017-11-20
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
CPC分类号： C07K7/06
摘要： 本发明公开了一种维洛丝肽的液相合成方法，该方法采用“2+“1+2””的片段法，先将Fmoc-Arg(Pbf)-OH和H-Pro-Ala-NH2或其盐酸盐或三氟乙酸盐缩合生成Fmoc-Arg(Pbf)-Pro-Ala-NH2，然后与哌啶作用脱除Fmoc保护基后再与Boc-Gly-Pro-OMe反应，生成全保护五肽，经三氟乙酸脱保护、盐酸成盐后得H-Gly-Pro-Arg-Pro-Ala-NH2·HCl，再经离子交换得维洛丝肽。本发明通过脱保护胺酯交换采用“一锅法”合成维洛丝肽，相比传统固相合成以逐个延长肽链的方式可明显提高反应产率，避免高成本、高毒性溶剂的大量使用，具有易于规模化、中间体纯度高无需柱层析、原辅料用量少、成本低廉且对环境友好等特点。
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公开(公告)号：CN106749611A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611247191.7
申请日：2016-12-29
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
IPC分类号： C07K14/575 , C07K1/08 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/20
CPC分类号： C07K14/57563
摘要： 本发明公开一种艾塞那肽的制备方法，通过13个片段的保护片段进行合成：His‑Gly‑COOH、Glu‑Gly‑Thr‑COOH、Phe‑Thr‑Ser‑COOH、Asp‑Leu‑Ser‑COOH、Lys‑Gln‑COOH、Met‑Glu‑Glu‑COOH、Glu‑Ala‑Val‑COOH、Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑COOH、Glu‑Trp‑Leu‑COOH、Lys‑Asn‑Gly‑COOH、Gly‑Pro‑Ser‑COOH、Ser‑Gly‑Ala‑COOH和Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑Rink Amide MBHA R esin。本发明提高了合成效率，减少了杂质累积，降低了纯化难度。
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公开(公告)号：CN106699847A
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201710004413.0
申请日：2017-01-04
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种纯化六胜肽的方法，采用反相聚合物色谱柱，将六胜肽粗品水溶液上样后，先用碱性流动相冲洗以除去大批量六胜肽粗品中的三氟乙酸，再酸性流动相洗脱得到醋酸六胜肽并去除六胜肽中的杂质。此方法仅需一步纯化，降低了生产成本，不仅能得到纯度大于95％的六胜肽，而且能达到纯化六胜肽成本低、收率高、产业化的要求。
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公开(公告)号：CN106674230A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201710004723.2
申请日：2017-01-04
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明提供了一种脯组环二肽的合成方法，包括：由组氨酸和脯氨酸制备氨基被保护的脯组二肽甲酯，其中，组氨酸和脯氨酸中的一种是甲酯盐酸盐的形式，另一种是氨基被保护的形式；将氨基被保护的脯组二肽甲酯脱保护并环合成脯组环二肽。
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公开(公告)号：CN106632612A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201710004722.8
申请日：2017-01-04
申请人： 陕西慧康生物科技有限责任公司
摘要： 本发明提供了一种成骨生长肽的纯化方法，包括：粗纯：将成骨生长肽粗品水溶液上样至反相聚合物柱，用流动相进行梯度洗脱，收集洗脱液并减压浓缩得到浓缩液；和转盐：将浓缩液上样至弱阴离子交换柱，用醋酸洗脱，收集醋酸型成骨生长肽溶液，减压浓缩与冷冻干燥得到成骨生长肽。本发明的方法成本低，得到的成骨生长肽纯度高，适合产业化的纯化成骨生长肽。
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