公开(公告)号：CN113365989A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202080010425.4

申请日：2020-05-07

申请人： 南京药石科技股份有限公司

发明人： 李进 ,  陈弘道 ,  刘浏 ,  杨民民

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00

摘要： 本申请提供一种由式(I)表示的化合物，或其药学上可接受的盐、酯、前药、络合物、溶剂化物、水合物或异构体；以及其用于制备用于治疗EZH2介导的疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN113087669A

公开(公告)日：2021-07-09

申请号：CN201911337081.3

申请日：2019-12-23

申请人： 南京药石科技股份有限公司

发明人： 杨广超 ,  张洪飞 ,  余善宝

IPC分类号： C07D239/30

摘要： 本发明公开了一种4‑氰基‑5‑溴嘧啶的制备方法，包括以下步骤：以4‑氯‑5‑溴嘧啶(化合物II)为原料，与三甲基溴硅烷发生溴氯取代反应生成4、5‑二溴嘧啶(化合物III)；化合物III与氰化亚铜经过亲核取代反应生成4‑氰基‑5‑溴嘧啶(化合物I)，两步反应收率可以达到70％以上。

公开(公告)号：CN112824272A

公开(公告)日：2021-05-21

申请号：CN201911150152.9

申请日：2019-11-21

申请人： 南京药石科技股份有限公司

发明人： 童佳文 ,  郭旭 ,  张飞 ,  葛从杰 ,  邱丽娟

IPC分类号： B65G37/00 ,  B65G25/06

摘要： 本发明涉及传输技术领域，公开一种传输装置。该传输装置包括传输单元、传输板和齿条。传输单元包括安装座和驱动机构，驱动机构包括驱动器和齿轮，驱动器固定设置在安装座上，齿轮与驱动器固定连接。传输板可移动地设置在安装座上。齿条固定设置在传输板上且能够与齿轮啮合。驱动器能够驱动齿轮转动，并带动齿条移动，以使齿条能够与另一个传输单元的齿轮啮合并继续移动。本发明提供的传输装置，可以根据使用需求将多个传输单元排列拼接，实现多段工位的传输，结构简单易于实现，灵活性高；齿条与多个齿轮啮合的传动方式有利于提高传输负载，降低传输噪音，提高传输的稳定性；另外，利用传输板传输的方式，能够适用不同尺寸和形状的物料。

公开(公告)号：CN108147994B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201711375237.8

申请日：2017-12-19

申请人： 南京药石科技股份有限公司

发明人： 张锋 ,  余善宝 ,  李辉 ,  杨民民

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种6,7,8,9‑四氢‑5H‑吡啶并[2,3‑d]氮杂卓的关键中间体(化合物I)及其制备方法和应用，包括以下步骤：以2,3‑双(氯甲基)吡啶(化合物II)为原料，先通过氰基化反应得到化合物III；再经过水解酯化得到化合物I。化合物I还原得到化合物IV；再与酰氯反应得到化合物V；化合物V与氨试剂发生关环反应制得6,7,8,9‑四氢‑5H‑吡啶并[2,3‑d]氮杂卓(化合物VI)。

公开(公告)号：CN111825656A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201910297684.9

申请日：2019-04-15

申请人： 南京药石科技股份有限公司

发明人： 刘浏 ,  李进 ,  杨民民

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/553 ,  A61K31/517 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/08 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

摘要： 本发明提供式(I)的PRMT5抑制剂，其中R1是非氢单价基团；W是直接键或-NH-；T、U和V彼此独立地选自C和N；R2是H或卤素；m是1或2；X是碳、氮或氧；Y是C或N；Z是直接键或碳；R3是H、非氢单价基团、氧代基、二价螺环形成基团或二价桥形成基团；n是1或2；并且 代表单键或双键。还提供包含PRMT5抑制剂的药物产品及其在治疗增殖性病症例如癌症、代谢病症、血液病症、自身免疫疾病和炎性疾病中的用途。

公开(公告)号：CN108863958B

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201810802532.5

申请日：2018-07-20

申请人： 南京药石科技股份有限公司 ,  南京富润凯德生物医药有限公司

发明人： 舒庆宁 ,  汪伟

IPC分类号： C07D241/38 ,  C07D241/44

摘要： 本发明提供一种4,7‑二氮杂螺[2.5]辛烷衍生物的制备方法，以1‑氨基环丙烷羧酸为起始原料制得，操作步骤简单，工艺条件稳定，可控性好，产物收率高(式Ⅱ至Ⅰ化合物四步反应收率达70％)，环境友好等优势，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN111620866A

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201910144564.5

申请日：2019-02-27

申请人： 南京药石科技股份有限公司

发明人： 刘文博 ,  朱春瑞 ,  余善宝 ,  李辉

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种顺式-7,7-二氟-六氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶衍生物及其制备方法，包括以下步骤：以N-取代基-3-氧代-3,6-二氢-2H-吡啶(化合物II)为原料，与化合物III(N-(甲氧甲基)-N-(三甲基硅甲基)苄胺)发生3+2环加成反应得化合物IV；化合物IV与氟化试剂反应得化合物V；化合物V最后脱苄基保护基得到顺式-7,7-二氟-六氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡啶衍生物(化合物I)。

公开(公告)号：CN108689957B

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201810812384.5

申请日：2018-07-23

申请人： 南京药石科技股份有限公司 ,  南京富润凯德生物医药有限公司

发明人： 李继龙 ,  祁磊

IPC分类号： C07D265/30

摘要： 本发明公开了一种2R/2S‑三氟甲基吗啉及其盐酸盐的制备方法和应用，包括以下步骤：以1,1,1‑三氟‑2,3‑环氧丙烷(化合物II)为原料，与(S)‑(‑)‑α‑甲基苄胺(化合物III)反应生成化合物IV；化合物IV与酰卤进行缩合反应生成化合物V；化合物V在碱性条件下关环，柱层析分离得到两个非对映异构体化合物VI和化合物VI'；化合物VI和化合物VI'再分别经过选择性还原羰基得到化合物VII和化合物VII'；化合物VII和化合物VII'最后脱氨基保护基制得2R/2S‑三氟甲基吗啉及其盐酸盐(化合物I和化合物I')。

公开(公告)号：CN107759574B

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN201710753540.0

申请日：2017-08-29

申请人： 南京药石科技股份有限公司

发明人： 范海江 ,  管增东 ,  夏爱华 ,  李辉 ,  揭元萍

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D231/16

摘要： 本发明公开了一种结构式IV的化合物及其合成方法，以及化合物IV在5‑氟‑1H‑吡唑‑3‑甲酸酯(化合物I)合成上的应用，属于有机化学合成领域，该方法以N‑取代的5‑氟‑吡唑(化合物II)为原料，在催化剂作用下重排得到化合物III，再通过羧化和酯化反应就可以顺利地合成出取代的1H‑吡唑‑3‑甲酸酯。该方法操作简单，路线短，并且获得的产物收率高、适用于规模生产。

公开(公告)号：CN108558806B

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201810549383.6

申请日：2018-05-31

申请人： 南京药石科技股份有限公司 ,  南京富润凯德生物医药有限公司

发明人： 李继龙 ,  费勤龙 ,  李辉

IPC分类号： C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D309/10

摘要： 本发明公开了5‑氧代‑四氢吡喃‑3‑羧酸酯的关键中间体及其制备方法，包括以下步骤：以2H‑吡喃‑3,5(4H,6H)‑二酮(化合物II)为原料，经过卤化反应得到化合物III；化合物III经过还原反应得到化合物IV；化合物IV再经过卤素插羰反应得到化合物V；化合物V结构中双键经过还原得到化合物VI；最后化合物VI经过羟基氧化得羰基得到5‑氧代‑四氢吡喃‑3‑羧酸酯(化合物I)。