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公开(公告)号：CN114957053A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210558639.6
申请日：2022-05-20
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C311/18
摘要： 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐，氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐中，氧代亚乙基类化合物能够具有明显的抑制3CL蛋白酶活性以及抗广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒活性。毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，表明该类化合物作为广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂和抗病毒药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114835624A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210610301.0
申请日：2022-05-31
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , A61K31/404 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且毒性研究显示其具有良好的成药性，表明2,3‑二取代吲哚衍生物在制备抗新冠病毒药物方面具有良好应用前景。实施例结果表明，所述2,3‑二取代吲哚衍生物抗新冠病毒活性好，部分化合物活性优于对照药瑞德西韦，同时所述2,3‑二取代吲哚衍生物可以显著抑制SARS‑CoVGluc中GlucmRNA表达量，说明其是一类新型SARS‑CoV‑2RdRp小分子抑制剂。
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公开(公告)号：CN114515271A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202210085235.X
申请日：2022-01-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明公开了一种具有酸稳定性的木香烃内酯纳米乳及其制备方法和应用。本发明提供了一种载木香烃内酯的纳米乳制剂，其制备原料包括：木香烃内酯、油相、乳化剂、助乳化剂和水。本发明还提供了一种制备载木香烃内酯的纳米乳制剂的方法，包括如下步骤：将木香烃内酯、油相、乳化剂和助乳化剂混匀，然后滴加至水中，得到载木香烃内酯的纳米乳制剂。本发明制备了载木香烃内酯的纳米乳制剂，显著增加了木香烃内酯的溶解度，并改善木香烃内酯对酸、光及热的稳定性。本发明提供的载木香烃内酯的纳米乳制剂适于口服给药(在胃酸环境中更稳定)，从而可以提高机体吸收效率，进而提高对于肝纤维化治疗的效果。
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公开(公告)号：CN114507220A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202210217956.1
申请日：2022-03-08
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P31/16
摘要： 本发明提供了一种取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物对流感病毒的复制具有明显的抑制活性，初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。实施例结果表明，本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物抗IAV活性EC50为1.20～11.45μM。
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公开(公告)号：CN112618547A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011545756.6
申请日：2020-12-23
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/496 , A61P31/14
摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种喹啉类化合物在制备抗冠状病毒制剂中的应用。本发明发现式I所示的喹啉类化合物能够明显的抑制冠状病毒依赖的RNA聚合酶的活性并表现出对SARS‑CoV‑2外切酶具有很好的抗性，进而提出其在制备冠状病毒依赖的RNA聚合酶拮抗剂、抗冠状病毒药物中的应用。提供了一种有效抗冠状病毒的小分子化合物。
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公开(公告)号：CN110563611B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910885618.3
申请日：2019-09-19
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C259/06 , C07D295/195 , C07D295/155 , A61P31/04 , C07C45/29 , C07C47/37 , C07C41/30 , C07C43/192 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C51/09 , C07C65/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C231/12 , C07C235/42
摘要： 本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性；本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，所述制备方法反应时间短，收率高。
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公开(公告)号：CN111233730A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010216705.2
申请日：2020-03-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 山东新华制药股份有限公司
IPC分类号： C07D205/04 , C07D307/54 , C07D213/38 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及酶抑制剂技术领域，提供了异羟肟酸类衍生物、制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中含有能够与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合的异羟肟酸基团，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性、较低的潜在毒性。本发明提供的制备方法合成路线短，能够方便快捷的合成上述异羟肟酸类衍生物。
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公开(公告)号：CN110563611A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910885618.3
申请日：2019-09-19
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C259/06 , C07D295/195 , C07D295/155 , A61P31/04 , C07C45/29 , C07C47/37 , C07C41/30 , C07C43/192 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C51/09 , C07C65/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C231/12 , C07C235/42
摘要： 本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性；本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，所述制备方法反应时间短，收率高。
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公开(公告)号：CN108276323A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810109813.2
申请日：2018-02-05
申请人： 北京交通大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , C07D471/04 , C07D209/40 , C07D333/64 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物及其在抗呼吸道合胞病毒中的应用。其结构为：其中：n为0或1；X表示碳原子或氮原子；Y表示NH、NMe、氧原子或硫原子；Z表示NH、氧原子、硫原子、亚砜基或砜基；当Z为硫原子、亚砜基或砜基时：R1表示C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R2表示H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个；当Z为NH或氧原子时：R1、R2表示H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个。本发明研究发现该类衍生物具有较强的抗呼吸道合胞病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN105669750B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201610115005.8
申请日：2016-03-01
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07F9/6533 , C07F5/02 , C07F7/08 , C07D295/155 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61K31/695 , A61K31/5375 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及含有新型锌离子螯合基团的化合物及其制备方法和在制备抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用；试验研究表明，所述锌离子螯合基团化合物及其组合物有望用于制备抗革兰氏阴性敏感菌和耐药菌感染药物。
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