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公开(公告)号：CN108276323A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810109813.2
申请日：2018-02-05
申请人： 北京交通大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , C07D471/04 , C07D209/40 , C07D333/64 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物及其在抗呼吸道合胞病毒中的应用。其结构为：其中：n为0或1；X表示碳原子或氮原子；Y表示NH、NMe、氧原子或硫原子；Z表示NH、氧原子、硫原子、亚砜基或砜基；当Z为硫原子、亚砜基或砜基时：R1表示C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R2表示H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个；当Z为NH或氧原子时：R1、R2表示H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个。本发明研究发现该类衍生物具有较强的抗呼吸道合胞病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN108276323B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201810109813.2
申请日：2018-02-05
申请人： 北京交通大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D209/30 , C07D471/04 , C07D209/40 , C07D333/64 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/437 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一类3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物及其在抗呼吸道合胞病毒中的应用。其结构为：其中：n为0或1；X表示碳原子或氮原子；Y表示NH、NMe、氧原子或硫原子；Z表示NH、氧原子、硫原子、亚砜基或砜基；当Z为硫原子、亚砜基或砜基时：R1表示C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个；当Z为NH或氧原子时：R1、R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个。本发明研究发现该类衍生物具有较强的抗呼吸道合胞病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN105669750B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201610115005.8
申请日：2016-03-01
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07F9/6533 , C07F5/02 , C07F7/08 , C07D295/155 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61K31/695 , A61K31/5375 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及含有新型锌离子螯合基团的化合物及其制备方法和在制备抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用；试验研究表明，所述锌离子螯合基团化合物及其组合物有望用于制备抗革兰氏阴性敏感菌和耐药菌感染药物。
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公开(公告)号：CN105712994A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201610194651.8
申请日：2016-03-30
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P25/16
CPC分类号： C07D471/08
摘要： 本发明涉及咪唑酮?吗啡喃及其应用，研究结果表明，咪唑酮?吗啡喃在脂多糖(LPS)激活的BV2小胶质细胞释放炎症因子抑制模型实验中，具有抗炎活性，同时没有表现出细胞毒性，有望成为预防性治疗帕金森病的候选药物，具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN104478830B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201410851392.2
申请日：2014-12-31
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D295/185 , C07C311/29 , C07C303/40 , C07C311/18 , C07C311/41 , C07D307/22 , C07D407/12 , A61P31/18
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示叔胺类衍生物及其药学上可接受的盐或前药，实验研究结果表明，所述叔胺类衍生物具有较强抑制HIV-1蛋白酶的活性，有望研发成为抗艾滋病的有效药物。
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公开(公告)号：CN103183676B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201310077118.X
申请日：2013-03-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/4995 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一组1‐取代‐1,8萘啶甲酰胺类衍生物及其制备和应用，生物学实验研究表明，所述衍生物中受测试化合物，在细胞水平对ABST均有显著的抑制作用，对ABCA1和SR‐BI的表达均有上调作用，有望进一步研发成为临床治疗相关心血管疾病的有效药物。
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公开(公告)号：CN104232588A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410466788.5
申请日：2014-09-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明基于Ⅰ型胶原α1在肝纤维化过程中高表达的特征，建立了以Ⅰ型胶原α1基因COL1A1启动子活性为靶点的高通量筛选系统，通过Ⅰ型胶原α1基因COL1A1启动子片段与pGL4.17表达载体重组质粒的构建、转染人肝星状细胞系(LX2)、以载体pGL4.17荧光素酶表达强度检测COL1A1启动子活性为指标，经筛选获得了稳定的单克隆细胞株LX2-COL，应用该细胞株对化合物S1-S7进行筛选，获得了对COL1A1启动子活性有明显抑制作用的化合物S7；mRNA实时RT-PCR及Western blotting分析均表明化合物S7能在转录及蛋白水平明显降低Ⅰ型胶原α1的表达，有望成为抗肝纤维化的候选药物。同时，表明所建立的系统可以在抗肝纤维化药物高通量筛选中得到应用。
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公开(公告)号：CN101921292B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201010210043.4
申请日：2010-06-22
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
摘要： 本发明涉及一种新型siRNA化学修饰单体，以及所述单体在制备肿瘤基因治疗药物中的应用；实验研究证明，化学修饰siRNAs对人乳腺癌MCF-7细胞的抑制活性及核酸酶稳定性均有明显提高，有望开发成为临床有效的肿瘤基因治疗药物。
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公开(公告)号：CN103183623A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201310077310.9
申请日：2013-03-12
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07C311/21 , C07C303/40 , C07C311/29 , C07C311/46 , A61K31/18 , A61K31/63 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及一组苯磺酰胺基苯甲酰胺类衍生物及其制备和应用，研究结果表明，该类化合物在细胞水平对顶端钠依赖性胆酸转运体(ASBT)有明显的抑制作用，有望研究开发成为临床有效的治疗高血脂和胆汁淤积疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105712994B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610194651.8
申请日：2016-03-30
申请人： 中国医学科学院药物研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P25/16
摘要： 本发明涉及咪唑酮‑吗啡喃及其应用，研究结果表明，咪唑酮‑吗啡喃在脂多糖(LPS)激活的BV2小胶质细胞释放炎症因子抑制模型实验中，具有抗炎活性，同时没有表现出细胞毒性，有望成为预防性治疗帕金森病的候选药物，具有良好的开发前景。
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