公开(公告)号：CN108276323A

公开(公告)日：2018-07-13

申请号：CN201810109813.2

申请日：2018-02-05

申请人： 北京交通大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 何金生 ,  王玉成 ,  付远辉 ,  张国宁 ,  徐竹欣 ,  李强 ,  郑妍鹏 ,  王菊仙 ,  彭向雷 ,  白晓光

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D471/04 ,  C07D209/40 ,  C07D333/64 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一类3-位官能团化的N(O,S)-杂茚类衍生物及其在抗呼吸道合胞病毒中的应用。其结构为：其中：n为0或1；X表示碳原子或氮原子；Y表示NH、NMe、氧原子或硫原子；Z表示NH、氧原子、硫原子、亚砜基或砜基；当Z为硫原子、亚砜基或砜基时：R1表示C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R2表示H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个；当Z为NH或氧原子时：R1、R2表示H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个。本发明研究发现该类衍生物具有较强的抗呼吸道合胞病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。

公开(公告)号：CN105669750B

公开(公告)日：2018-04-03

申请号：CN201610115005.8

申请日：2016-03-01

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 王玉成 ,  张国宁 ,  王菊仙 ,  李强 ,  白晓光 ,  游雪甫 ,  李子强 ,  周磊 ,  朱梅 ,  任金凤 ,  赵越

IPC分类号： C07F9/6533 ,  C07F5/02 ,  C07F7/08 ,  C07D295/155 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/695 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及含有新型锌离子螯合基团的化合物及其制备方法和在制备抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用；试验研究表明，所述锌离子螯合基团化合物及其组合物有望用于制备抗革兰氏阴性敏感菌和耐药菌感染药物。

公开(公告)号：CN105712994A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201610194651.8

申请日：2016-03-30

申请人： 中国医学科学院药物研究所 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 张丹 ,  王玉成 ,  李子强 ,  鲍秀琦 ,  白晓光 ,  张国宁 ,  王菊仙 ,  周磊 ,  李强 ,  郑远鹏 ,  臧彩霞

IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D471/08

摘要： 本发明涉及咪唑酮?吗啡喃及其应用，研究结果表明，咪唑酮?吗啡喃在脂多糖(LPS)激活的BV2小胶质细胞释放炎症因子抑制模型实验中，具有抗炎活性，同时没有表现出细胞毒性，有望成为预防性治疗帕金森病的候选药物，具有良好的开发前景。

公开(公告)号：CN108276323B

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN201810109813.2

申请日：2018-02-05

申请人： 北京交通大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 何金生 ,  王玉成 ,  付远辉 ,  张国宁 ,  徐竹欣 ,  李强 ,  郑妍鹏 ,  王菊仙 ,  彭向雷 ,  白晓光

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D471/04 ,  C07D209/40 ,  C07D333/64 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/437 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一类3‑位官能团化的N(O,S)‑杂茚类衍生物及其在抗呼吸道合胞病毒中的应用。其结构为：其中：n为0或1；X表示碳原子或氮原子；Y表示NH、NMe、氧原子或硫原子；Z表示NH、氧原子、硫原子、亚砜基或砜基；当Z为硫原子、亚砜基或砜基时：R1表示C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个；当Z为NH或氧原子时：R1、R2表示H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、硝基、氨基或羟基；R1与R2相同或不同；所述R1和R2各自为1个或2个。本发明研究发现该类衍生物具有较强的抗呼吸道合胞病毒活性，有望开发成为临床有效的抗病毒药物。

公开(公告)号：CN105712994B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201610194651.8

申请日：2016-03-30

申请人： 中国医学科学院药物研究所 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 张丹 ,  王玉成 ,  李子强 ,  鲍秀琦 ,  白晓光 ,  张国宁 ,  王菊仙 ,  周磊 ,  李强 ,  郑远鹏 ,  臧彩霞

IPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61P25/16

摘要： 本发明涉及咪唑酮‑吗啡喃及其应用，研究结果表明，咪唑酮‑吗啡喃在脂多糖(LPS)激活的BV2小胶质细胞释放炎症因子抑制模型实验中，具有抗炎活性，同时没有表现出细胞毒性，有望成为预防性治疗帕金森病的候选药物，具有良好的开发前景。

公开(公告)号：CN105669750A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610115005.8

申请日：2016-03-01

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 王玉成 ,  张国宁 ,  王菊仙 ,  李强 ,  白晓光 ,  游雪甫 ,  李子强 ,  周磊 ,  朱梅 ,  任金凤 ,  赵越

IPC分类号： C07F9/6533 ,  C07F5/02 ,  C07F7/08 ,  C07D295/155 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/695 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07F9/6533 ,  C07D295/155 ,  C07F5/025 ,  C07F7/0812

摘要： 本发明涉及含有新型锌离子螯合基团的化合物及其制备方法和在制备抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用；试验研究表明，所述锌离子螯合基团化合物及其组合物有望用于制备抗革兰氏阴性敏感菌和耐药菌感染药物。