公开(公告)号：CN108101905A

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201611045301.1

申请日：2016-11-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  丁健 ,  谢华 ,  宋子兰 ,  薛宇 ,  童林江 ,  耿美玉

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及一种嘧啶并[5,4‑b]吲嗪或嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其制备方法及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于BTK的抑制活性均较好。重要的是，本发明的化合物对普通人B淋巴瘤细胞Ramos细胞活性较低，对BTK敏感的人弥漫大B淋巴瘤TMD8细胞具有高活性，这表明这种结构类型化合物的选择性较高，脱靶及相应的副作用较低，是一类具有开发潜力的BTK选择性抑制剂。

公开(公告)号：CN104860885B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201410062209.0

申请日：2014-02-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  丁健 ,  吕永聪 ,  谢华

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D261/20 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及如式（I）所示结构的萘酰胺类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为VEGFR‑2抑制剂，在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104829542A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201410046895.2

申请日：2014-02-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  丁健 ,  吕永聪 ,  谢华

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06

摘要： 本发明涉及如式（Ⅰ）所示结构的苯胺嘧啶类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为VEGFR-2抑制剂，在制备预防和/或治疗与异常血管新生相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102558172A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010615647.7

申请日：2010-12-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 龙亚秋 ,  丁健 ,  王勇 ,  谢华 ,  曾立凡

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法、用途，以及包含此化合物的药物组合物。更具体地，本发明公开了结构式I、II或III表示的5，8-二取代-1，6-二氮杂萘-7-羰酰胺类化合物及其二聚体化合物和它们的制备方法，并提供了该化合物及含有该化合物的药物组合物作为多靶点酪氨酸蛋白激酶抑制剂用于肿瘤疾病等与酪氨酸蛋白激酶特别是c-Src有关的疾病的治疗。

公开(公告)号：CN102204905A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201010134795.7

申请日：2010-03-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学

发明人： 丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  钱旭红 ,  陈奕 ,  陈卓 ,  王艺 ,  王新

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及具有如下结构的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途，尤其涉及所述衍生物在制备用于治疗结肠癌、肝癌、胃癌、宫颈癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌及血液系统肿瘤的药物中的用途。此外，本发明也涉及所述衍生物在制备FGFR1选择性抑制剂的药物中的用途。上述衍生物对多种肿瘤细胞均具有较强的抑制作用，其中部分化合物是FGFR1的选择性抑制剂，并且测试结果表明这些化合物对FGFR1的抑制活性与其结构具有一定的构效关系。此外，研究证实这类FGFR1抑制剂对血管内皮细胞的迁移、管腔形成以及鸡胚尿囊膜新生血管生成有明显抑制作用。