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公开(公告)号：CN106518807A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201610827424.4
申请日：2016-09-17
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D295/096
CPC classification number: C07D295/096 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及一种乳酸沃替西汀晶型的制备方法。将氢溴酸沃替西汀在碱性条件下溶解，水洗后萃取，再加入乳酸，控温析晶，抽滤后烘干得到乳酸沃替西汀。
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公开(公告)号：CN106397424A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610189522.X
申请日：2016-03-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D417/12
CPC classification number: C07D417/12
Abstract: 盐酸鲁拉西酮，是日本住友制药公司开发的新型抗精神病药物，其氧化杂质的研究可以定性、定量的分析药品中杂质的水平，为病人的安全用药提供了有力的保证。本发明提供了一种工艺稳定的盐酸鲁拉西酮氧化杂质的制备方法：盐酸鲁拉西酮为原料，经氧化剂氧化后纯化得到氧化杂质Ⅰ与氧化杂质Ⅱ。该方法不仅操作简单，而且具有产品收率高、纯度高的特点。
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公开(公告)号：CN105906557A
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201610189452.8
申请日：2016-03-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D213/64
CPC classification number: C07D213/64
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一种吡仑帕奈中间体2?甲氧基?5?（吡啶?2?基）吡啶的制备工艺，具体步骤为：5?溴?2?甲氧基吡啶和双频那醇二硼反应生成2?甲氧基吡啶?5?硼酸频那醇酯；再和2?卤代吡啶反应生成吡仑帕奈中间体2?甲氧基?5?（吡啶?2?基）吡啶。该工艺解决了催化剂成本较高的问题，具有操作简单，成本低等优势，便于规模化生产。
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公开(公告)号：CN105753930A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610189697.0
申请日：2016-03-30
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07J71/00
CPC classification number: C07J71/0015
Abstract: 本发明提供了一种甾体药物依普利酮新的合成方法。本发明以11α?羟基坎利酮为起始原料，经加成、取代、消除、氧化、酯化及环氧化等一系列放映生成依普利酮。本发明起始原料价廉易购操作简单易控制，收率高，成本低，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN105461656A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510761975.0
申请日：2015-11-11
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D295/096
CPC classification number: C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种制备沃替西汀的新工艺。该工艺先以邻卤代苯磺酸和间二甲苯为原料，以甲基磺酸和五氧化二磷为缩合剂发生脱水缩合生成卤代二芳基砜。将卤代二芳基砜与哌嗪在非质子溶剂中发生取代反应生成哌嗪环取代的二芳基砜，哌嗪环取代的二芳基砜在非质子溶剂中被六氯乙硅烷还原，得到较高收率的产品。该方法原料价廉易得，避免使用贵金属催化剂及残留钯的处理，操作方法简单，反应条件温和，后处理简便，具有潜在的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105367516A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201510763700.0
申请日：2015-11-11
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D295/096
CPC classification number: C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种沃替西汀的新制备方法，其特征在于将式2，4-二甲基苯硫酚（化合物A）与化合物2-溴碘苯（化合物B）在卤化亚铜、配体及碱存在下进行偶联反应得到化合物C；然后化合物C与哌嗪在卤化亚铜、配体及碱存在下反应得到沃替西汀，本发明的原料易得、工艺简洁、产品纯度高，副产物少，所用催化方法可降低沃替西汀的生产成本，有利于该原料药的工业化生产。
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公开(公告)号：CN112110811B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN201910535048.5
申请日：2019-06-20
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C51/06 , C07C59/48 , C07C231/12 , C07C235/34 , C07C235/78
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及比拉斯汀中间体2‑(4‑(2‑羟乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸及其衍生物的制备方法。以4‑卤代苯基‑2‑甲基丙酸衍生物为原料经过烷基化、水解、还原等步骤获得2‑(4‑(2‑羟乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸及其衍生物，该类化合物可用于比拉斯汀的合成。
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公开(公告)号：CN113493399A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202010250588.1
申请日：2020-04-01
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07C271/24 , C07C269/00
Abstract: 本发明提供了一种卡利拉嗪关键中间体构型转化的制备方法，其以市购的2‑（4‑（（叔丁氧基羰基）氨基）环己基）乙酸乙酯为原料在有一定条件下，两步合成单一构型的反式2‑（4‑（（叔丁氧基羰基）氨基）环己基）乙酸乙酯。本发明的制备方法收率高、生产成本低、绿色环保、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112521352A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201910875464.X
申请日：2019-09-17
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D307/33
Abstract: 本发明提供式II所示的制备方法，(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮的制备方法。本发明收率较高，产品质量稳定，且规避了手性中间体和重金属催化剂的使用，有效降低成本，对环境污染小，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112521325A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201910886720.5
申请日：2019-09-19
Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供了一种布瓦西坦的制备方法，其以市购的(R)‑4‑丙基二氢‑2(3H)‑酮为原料在有一定条件下，四步合成布瓦西坦。本发明的制备方法无需采用手性制备色谱柱分离步骤，可以直接得到高光学纯度的布瓦西坦。该方法收率高、后处理简便、生产成本低、适合工业化生产。
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