公开(公告)号：CN109020827A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201810979564.2

申请日：2018-08-27

申请人： 浙江山峪科技股份有限公司

发明人： 胡效奎 ,  徐叙明 ,  过海斌 ,  李见 ,  魏斌 ,  敬德林 ,  牟忠岳 ,  郑土才

IPC分类号： C07C245/20 ,  C07C213/02 ,  C07C215/76 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07C245/20 ,  C07C213/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/096 ,  C07C215/76

摘要： 一种间二烷胺基苯酚的合成方法，其特征为：第一步，将亚硝酸钠水溶液滴加到含间二烷胺基苯胺的硫酸水溶液中，滴加温度为‑10~20℃，滴毕于5~30℃保温1~10h，得到含间二烷胺基苯胺重氮硫酸氢盐的硫酸水溶液；第二步，含间二烷胺基苯胺重氮硫酸氢盐的硫酸水溶液直接加热至45~110℃，保温1~18h，间二烷胺基苯胺重氮硫酸氢盐发生重氮盐的水解反应，冷却，后处理，得产物间二烷胺基苯酚；第一步和第二步所需的硫酸在第一步反应中一次性投加完毕；第一步重氮化反应和第二步重氮盐水解反应在一锅内分步完成。本发明方法具有原料价格低廉、来源充足，合成工艺安全性高，产品收率高，三废污染较少等特点，具有较高的工业化价值。

公开(公告)号：CN108069925A

公开(公告)日：2018-05-25

申请号：CN201611005713.2

申请日：2016-11-16

申请人： 浙江京新药业股份有限公司

发明人： 朱建荣 ,  周新波 ,  李忠宝 ,  任甜甜 ,  张中良 ,  胡秀荣

IPC分类号： C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明提供一种沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I及其制备方法和应用。所述沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I的X-射线粉末衍射图谱以衍射角2θ±0.20°表示，具有处于3.76°、5.98°、11.96°、12.92°、18.37°、18.68°、24.62°的特征峰，TGA分析显示其结构中不含溶剂，DSC分析显示其在127.27℃处有一小的相变吸热峰，在227.41℃处有一大的相变吸热峰，熔点(峰顶值)为约233.73℃，分解温度为约260℃。本发明还提供包含所述沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I的药物组合物，以及所述沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I和包含所述沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I的药物组合物在制备治疗严重抑郁症药物中的应用。

公开(公告)号：CN105283442B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201480029642.2

申请日：2014-04-04

申请人： 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司

发明人： B·祖潘契奇

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07D295/096 ,  C07C319/20

CPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/09 ,  C07C323/37 ,  C07D295/096

摘要： 本发明提供式(III)和(IVa)的新的中间体或化合物及其盐，及其在用于生产处于研发中的用于治疗抑郁症和焦虑的实验药物1‑(2‑((2，4‑二甲基苯基)硫代)苯基)哌嗪(沃替西汀)的新合成方法中的用途。

公开(公告)号：CN107523292A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201710806775.1

申请日：2017-09-08

申请人： 徐州医科大学

发明人： 牟杰 ,  刘杰 ,  张志浩 ,  高干 ,  裴冬生

IPC分类号： C09K11/06 ,  C07C213/02 ,  C07C215/50 ,  C07D295/096 ,  G01N21/64

CPC分类号： C09K11/06 ,  C07C213/02 ,  C07C215/50 ,  C07D295/096 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1029 ,  G01N21/643

摘要： 本发明公开了一种锌离子荧光探针、制备方法及检测锌离子含量的方法，荧光探针的化学结构式为其中R1为-Cl,-Br,-I,-NO2或NH2；R2为-Cl,-Br,-I,-NO2或NH2。制备时以醋酸铵和TBAB为催化剂，以1,3-氨基醇、苯胺衍生物和苯甲醛衍生物为原料，在微波条件下在水相中合成一系列的Zn2+荧光探针。本发明结构稳定性好，合成方法简单易操作，产率高，不会产生污染物质；检测方法简单，只需检测荧光强度的强弱就可定量测定Zn2+含量，测量准确度好；所用溶剂为乙醇溶液，无毒环保；检测线性范围较宽，检出限为1×10-6mol/L，可用于环境、食品和体内外微量Zn2+含量的测定。

公开(公告)号：CN107513048A

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201610432004.6

申请日：2016-06-17

申请人： 江苏吉贝尔药业股份有限公司

发明人： 丁德平 ,  李召广 ,  冯琦 ,  汤智群 ,  刘俊 ,  蒋宾

IPC分类号： C07D295/096 ,  C07B59/00

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

摘要： 本发明公开了一种氘代沃替西汀氢溴酸盐的合成方法，包括以下步骤：（1）2-（2-甲基-4卤-苯巯基）苯胺（Ⅲ）的制备；（2）1-[2-（2-甲基-4-卤-苯巯基）-苯基]哌嗪（Ⅴ）的制备；（3）4-[2-（2-甲基-4-卤-苯巯基）-苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯（Ⅵ）的制备；（4）4-[2-（2-甲基-4-氘甲基-苯巯基）-苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯（Ⅸ）的制备；（5）4-[2-（2-甲基-4-氘甲基-苯巯基）-苯基]哌嗪（Ⅹ）的制备；（6）4-[2-（2-甲基-4-氘甲基-苯巯基）-苯基]哌嗪氢溴酸盐（Ⅺ）的制备。本发明工艺简单，收率高。所制得的氘代沃替西汀氢溴酸盐为白色或类白色结晶粉末，纯度大于99.5%。

公开(公告)号：CN104168958B

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201280063423.7

申请日：2012-12-21

申请人： 坎塞拉有限公司

发明人： J.马廷斯森 ,  K.费内加德 ,  M.杰斯森 ,  R.林戈姆

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D285/15 ,  C07D333/62 ,  C07D307/64 ,  C07D295/192 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D213/74 ,  C07D295/096 ,  C07D307/82 ,  C07D333/22 ,  C07C311/21 ,  C07D231/38 ,  C07D277/26 ,  C07D215/12 ,  C07D261/14 ,  C07D295/088 ,  C07D409/14 ,  C07D307/79 ,  C07D409/04 ,  C07C311/13 ,  C07C311/27 ,  C07D285/10 ,  C07D333/28 ,  C07C323/67 ,  C07D333/18 ,  C07C311/44 ,  C07D333/40 ,  C07C311/39 ,  C07C317/14 ,  C07D213/70 ,  C07D295/18 ,  C07C311/29 ,  C07D409/10 ,  C07D295/08 ,  C07C311/46 ,  C07D307/20 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61K31/625 ,  A61K31/381 ,  A61K31/433 ,  A61K31/343 ,  A61K31/618 ,  A61K31/24 ,  A61K31/41 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D231/38 ,  C07D261/14 ,  C07D277/26 ,  C07D285/15 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D307/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D333/22 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： 可用于治疗癌症、炎症和炎症性障碍的式(I)的化合物和含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN106966933A

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201710119757.6

申请日：2017-03-02

申请人： 郑州大学

发明人： 袁冰芯 ,  李恒 ,  陈永奇 ,  杨贯羽

IPC分类号： C07C319/14 ,  C07C323/20 ,  C07C323/38 ,  C07C323/37 ,  C07C323/22 ,  C07D277/74 ,  C07D295/135 ,  C07D295/096 ,  C07D295/26 ,  C07C327/06

CPC分类号： C07C319/14 ,  C07C327/06 ,  C07D277/74 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07C323/20 ,  C07C323/38 ,  C07C323/37 ,  C07C323/22

摘要： 本发明提供了一种合成芳基硫醚类化合物的方法，包括以下步骤：将酚类化合物或胺类化合物、硫醇类化合物、过渡金属催化剂、水加入反应瓶中、封口，向反应瓶中充入氧气、加热搅拌反应，之后经萃取、干燥、浓缩、纯化，制得芳基硫醚类化合物。本发明提供了一种通过酞菁类过渡金属催化剂催化酚类或胺类化合物与硫醇类化合物的氧化偶联反应来制备芳基硫醚类化合物的新方法。合成步骤简单、操作简便易行、产物收率高，达80％以上，为芳基硫醚类化合物的合成提供了一种新途径。与现有方法比，原料廉价易得，且用水作溶剂(催化剂能够很好地溶解在水中)，非均相条件下，能够得到高分离收率的芳基硫醚化合物，提高了反应的效率和反应的原子经济性。

公开(公告)号：CN106883197A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201710072774.9

申请日：2017-02-10

申请人： 哈药集团三精明水药业有限公司

发明人： 秦洪波 ,  林长松 ,  赵业辉 ,  魏岩 ,  庞树和

IPC分类号： C07D295/096

CPC分类号： C07D295/096

摘要： 本发明公开一种盐酸罗沙替丁醋酸酯制备方法，其特征是以间‑羟基苯甲醛、六氢吡啶为原料，在微波辐射、高频超声条件下进行化学合成，产品收率提高，反应时间缩短，成本降低，产品纯度增加，总杂质减少，取得了满意效果。

公开(公告)号：CN105121423B

公开(公告)日：2017-06-09

申请号：CN201480019721.5

申请日：2014-04-17

申请人： 现代药品株式会社

发明人： 梁镇 ,  金镇雄 ,  李汉奎 ,  金在贤 ,  孙昌模 ,  李揆焕 ,  崔亨豪 ,  金大训 ,  河泰荣 ,  李在杰

IPC分类号： C07D317/72 ,  A61K31/357 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C51/367 ,  C07C51/373 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07D207/06 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/04 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D221/20 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D271/07 ,  C07D277/82 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D317/72

摘要： 本发明涉及一种3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、其制备方法、和包括其作为有效成分的用于预防和治疗代谢性疾病的药物组合物。根据本发明的3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、其光学异构体、或其药物学可接受的盐具有优异的GPR40蛋白质活化效果，因此具有优异的胰岛素分泌的促进效果；当与其它药物共同给药时是无毒的并且可以与其它药物共同给药；并且具有优异的有效的体内GPR40蛋白质活化效果。因此，包括所述3‑(4‑(苄氧基)苯基)己‑4‑炔酸衍生物、所述其光学异构体、或所述其药物学可接受的盐可以有效用于药物组合物，从而用于预防和治疗代谢性疾病，例如肥胖症、I型糖尿病、II型糖尿病、葡萄糖耐受不良、胰岛素抵抗、高血糖症、高血脂症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、血脂异常、X综合征等。

公开(公告)号：CN104995181B

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201480009227.0

申请日：2014-02-20

申请人： H.隆德贝克有限公司

发明人： T·鲁兰 ,  K·L·克里斯坦森

IPC分类号： C07D295/096

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07F15/02

摘要： 提供了一种用于制造沃替西汀的方法，其中使具有式I的化合物与任选取代的哌嗪和2,4-二甲基苯硫酚(盐)反应紧接着解络合。