公开(公告)号：CN116077647A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202310003034.5

申请日：2019-07-18

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 韩宝惠 ,  储天晴 ,  钟华 ,  李榕 ,  田心 ,  沈忱 ,  吕鹏 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  刘铮

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本申请提供一种喹啉衍生物与抗体的药物组合，其包含免疫检查点抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂，其中所述酪氨酸激酶抑制剂是式I的化合物或其药学上可接受的盐。本申请中的药物组合显示具有良好的抗肺脏肿瘤和肝脏肿瘤活性。

公开(公告)号：CN114555076A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202080071609.1

申请日：2020-10-19

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 田心 ,  张喜全

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D231/10 ,  C07D233/54 ,  C07D261/06 ,  C07D263/30 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  A61P1/16

摘要： 本申请属于医药领域，涉及一类用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物，具体而言，涉及一类用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的联环化合物。更具体而言，涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的用途。

公开(公告)号：CN110945002B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201880047103.X

申请日：2018-07-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  吴灵慧 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈浩民 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/33 ,  A61P37/00

摘要： 一种作为RORγ抑制剂的双环化合物，提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其具有式(I‑A)或式(I‑B)所示的结构，所提供的式(I‑A)化合物、式(I‑B)或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN113582977A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202110900404.6

申请日：2018-08-07

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 沈春莉 ,  吴成德 ,  陈胜林 ,  陈曙辉 ,  张喜全 ,  田心

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/553 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

摘要： 本申请属于医药领域，具体而言涉及用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗雄激素介导的细胞增殖性疾病中的用途。本申请的化合物具有良好的雄激素受体拮抗作用，表现出优异的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN113563311A

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN202110901351.X

申请日：2018-08-07

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 沈春莉 ,  吴成德 ,  陈胜林 ,  陈曙辉 ,  张喜全 ,  田心

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D413/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K31/553 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本申请属于医药领域，具体而言涉及用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗雄激素介导的细胞增殖性疾病中的用途。本申请的化合物具有良好的雄激素受体拮抗作用，表现出优异的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN111757737A

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201980016212.X

申请日：2019-03-13

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 田心 ,  吕鹏 ,  杨玲 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  王善春 ,  王训强 ,  江海

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种用于治疗三阴性乳腺癌的喹啉衍生物，及其在制备用于肿瘤治疗的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺在治疗三阴性乳腺癌中的用途，(I)。

公开(公告)号：CN111035640A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201910645676.9

申请日：2015-06-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  王训强 ,  湛筱乐 ,  于鼎 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P5/14

摘要： 本发明涉及喹啉衍生物用于治疗甲状腺癌的方法和用途，以及用于治疗甲状腺癌的药物组合物。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺用于治疗甲状腺癌的方法和用途以及用于治疗甲状腺癌的药物组合物。

公开(公告)号：CN111032644A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201880055633.9

申请日：2018-08-07

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 沈春莉 ,  吴成德 ,  陈胜林 ,  陈曙辉 ,  张喜全 ,  田心

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00

摘要： 本申请属于医药领域，具体而言涉及用作雄激素受体拮抗剂的二芳基硫代乙内酰脲化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在治疗雄激素介导的细胞增殖性疾病中的用途。本申请的化合物具有良好的雄激素受体拮抗作用，表现出优异的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN105213394B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201410249544.1

申请日：2014-06-06

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  王训强 ,  湛筱乐 ,  于鼎 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P5/14

摘要： 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的喹啉衍生物，及其在制备用于治疗抗肿瘤的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺在治疗甲状腺髓样癌中的用途。

公开(公告)号：CN109206423A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201810731382.3

申请日：2018-07-05

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 陈新海 ,  周凯 ,  于衍新 ,  胡伯羽 ,  马昌友 ,  吴灵慧 ,  王校飞 ,  陈小员 ,  林江凤 ,  陈曙辉 ,  王祥建 ,  张喜全 ,  田心 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及作为RORγ抑制剂的硫代酰胺取代的二氢吡咯并吡啶化合物，本发明所提供的式(I)化合物或其药学上可接受的盐具有良好的RORγ抑制活性，有望用于治疗哺乳动物由RORγ受体介导的疾病。