公开(公告)号：CN104496904B

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201410708821.0

申请日：2014-11-28

申请人： 上海北卡医药技术有限公司

发明人： 王永 ,  刘利刚 ,  项杰 ,  杨世琼 ,  李倩 ,  康立涛

IPC分类号： C07D231/16

摘要： 本发明涉及一种鲁索利替尼中间体的合成方法，首先由环戊烷甲酸甲酯和乙腈催化反应制备3-环戊基-3-氧代丙腈，然后3-环戊基-3-氧代丙腈经过酶催化不对称还原生成手性醇(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈；(S)-3-环戊基-3-羟基丙腈再通过Mitsunobu反应和4-溴吡唑偶联得到鲁索利替尼中间体（3R）-3-（4-溴-1H-吡唑-1-基）-3-环戊烷丙氰；该合成方法具有路线简短、成本低、条件温和、立体选择性好、适合工业化大生产的优点。

公开(公告)号：CN106187936A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201510228782.9

申请日：2015-05-07

申请人： 湖南化工研究院有限公司

发明人： 黄明智 ,  柳爱平 ,  刘民华 ,  李建明 ,  陈昊彬 ,  刘兴平 ,  高德良 ,  黄路 ,  薛寒松 ,  李微

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D231/16 ,  A01N43/78 ,  A01N43/56 ,  A01P7/04 ,  A01P7/02 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了式(I)所示的丙烯腈类化合物及其制备方法与应用。式中Ar1、Ar2、R、R1、R2、X、Y和n具有说明书中所给定义。本发明式(I)化合物具有杀虫、杀螨或杀菌生物活性，尤其是对害虫如蚜虫、粘虫和害螨如红蛛蛛以及病害如玉米锈病和水稻纹枯病等具有很高的活性。

公开(公告)号：CN106187894A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610523994.4

申请日：2016-07-04

申请人： 潍坊鑫诺化工有限公司

发明人： 樊钦华 ,  张功胜 ,  高林

IPC分类号： C07D231/16

CPC分类号： C07D231/16

摘要： 本发明公开的一种1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酸乙酯的制备方法，包括以下步骤：a)将3-乙基-5-吡唑甲酸乙酯和碳酸二甲酯混合，反应生成1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酸乙酯；b)向步骤a)得到的1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酸乙酯中加入盐酸、双氧水，反应生成1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酸乙酯。本发明以碳酸二甲酯为绿色试剂，其替代高毒性的物质硫酸二甲酯制备1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酸乙酯；采用浓盐酸和双氧水替代磺酰氯进行氯化，制备1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酸乙酯；提高了生产过程的安全系数，且不会产生有毒硫化物和氯化物，降低了环保压力。

公开(公告)号：CN105934430A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201580005766.1

申请日：2015-01-22

申请人： 拜耳作物科学股份公司

发明人： N·吕 ,  S·帕斯诺克

IPC分类号： C07D231/16

CPC分类号： C07D231/16

摘要： 本发明涉及一种由式(I)的1‑烷基‑3‑氯二氟甲基‑5‑氟‑1H‑吡唑‑4‑甲醛或其酯开始，通过还原脱卤而制备式(I)的1‑烷基‑3‑二氟甲基‑5‑氟‑1H‑吡唑‑4‑甲醛或其酯的新方法。

公开(公告)号：CN103748075B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201280039621.X

申请日：2012-07-11

申请人： 拜耳知识产权有限责任公司

发明人： M·莫斯林 ,  H·詹科比 ,  A·安格曼 ,  E·加茨魏勒 ,  I·豪瑟尔-哈恩 ,  I·海涅曼 ,  C·H·罗辛格 ,  S·莱尔 ,  S·施奈特尔

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D261/08 ,  C07D319/06 ,  C07C255/62 ,  C07C255/66 ,  C07C325/02

CPC分类号： A01N43/80 ,  A01N37/34 ,  A01N37/42 ,  A01N43/16 ,  A01N43/32 ,  A01N43/56 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07C255/56 ,  C07C255/62 ,  C07C255/66 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/44 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D261/08 ,  C07D319/06

摘要： 式（I）的化合物，其中L代表式(a)或(b)的基团，且A1、B1或A2和B2如权利要求1中定义，其可用作除草剂以对抗有害植物或用作植物生长调节剂。所述化合物可根据权利要求12的方法制备。

公开(公告)号：CN104140394B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201410350038.1

申请日：2014-07-22

申请人： 中北大学

发明人： 曹端林 ,  李永祥 ,  王建龙 ,  郭俊玲 ,  王艳红 ,  陈丽珍 ,  胡志勇 ,  马中平 ,  陈芳 ,  任成

IPC分类号： C07D231/16

摘要： 本发明属于氮杂环类含能化合物制备方法技术领域，具体涉及一种1?甲基?3,4,5?三硝基吡唑的制备方法。本发明主要解决现有制备1?甲基?3,4,5?三硝基吡唑的方法存在反应条件苛刻、存在环境污染和原料成本高的问题。本发明的技术方案为：一种1?甲基?3,4,5?三硝基吡唑的制备方法，把发烟硫酸加入反应容器，将反应容器置于冰水浴中，加入硝酸盐和1?甲基吡唑，搅拌保温反应1～6h，将反应液降至室温再倒入盛有冰水的容器中，有白色物质析出，抽滤得到粗品Ⅰ，抽滤得到的滤液再用乙醚萃取，蒸发溶剂得到粗品Ⅱ，再将粗品Ⅰ和粗品Ⅱ溶于丙酮中，加水，有白色固体物质析出，静置抽滤制得1?甲基?3,4,5?三硝基吡唑。

公开(公告)号：CN105793243A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201480066434.X

申请日：2014-12-04

申请人： 拜耳作物科学股份公司

发明人： P·克里斯托 ,  P·德斯伯德斯 ,  J·盖斯特 ,  L·尼古拉斯 ,  P·瑞诺尔菲 ,  J-P·施密特 ,  土屋知己 ,  J-P·沃斯 ,  U·沃肯道夫-诺伊曼

IPC分类号： C07D231/16 ,  A01N43/56

CPC分类号： A01N43/56 ,  C07C25/18 ,  C07C47/546 ,  C07C47/55 ,  C07C47/575 ,  C07C2601/02 ,  C07D231/16

摘要： 本发明涉及杀真菌的N?环烷基?N?{[2?(1?取代的环烷基)苯基]亚甲基}甲酰胺衍生物及其硫代羰基衍生物，其制备方法和用于其制备的中间体化合物，其作为杀真菌剂(特别是以杀真菌组合物的形式)的用途，以及使用这些化合物或其组合物用于防治植物的植物病原性真菌的方法。

公开(公告)号：CN105705490A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201480025818.7

申请日：2014-03-06

申请人： 拜耳作物科学股份公司

发明人： A-S·雷布斯托克 ,  C·杜波斯特 ,  P-Y·克库尔朗恩 ,  S·米其林 ,  H·拉切斯 ,  P·瑞诺尔菲 ,  U·沃肯道夫-诺伊曼

IPC分类号： C07D213/73 ,  A01N43/82 ,  C07D213/75 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D277/40 ,  A01N43/836 ,  A01P3/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  A01N43/82 ,  A01N47/18 ,  A01N47/20 ,  A01N47/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

摘要： 本发明提供式(I)的3-{苯基[(杂环基甲氧基)亚氨基]甲基}-杂环衍生物，其中A、X1至X3、Y1至Y5代表各种取代基。

公开(公告)号：CN105669558A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610130309.1

申请日：2016-03-08

申请人： 四川大学

发明人： 杨胜勇 ,  魏于全

IPC分类号： C07D231/16 ,  C07D405/04 ,  C07D207/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/16 ,  C07D207/42 ,  C07D405/04

摘要： 本发明属于化学医药领域，具体涉及苄基-1H-吡唑、苄基-1H-吡咯衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一种苄基-1H-吡唑、苄基-1H-吡咯衍生物，其结构如式Ⅰ所示。本发明还提供了上述苄基-1H-吡唑、苄基-1H-吡咯衍生物的制备方法和用途。本发明提供的苄基-1H-吡唑、苄基-1H-吡咯衍生物，对RIP1激酶抑制活性显著，体内治疗缺血性心肌细胞坏死效果明显。该系列衍生物的溶解性较好，较Nec系列化合物在疗效和药代性质上均有较大改善。同时，本发明提供的苄基-1H-吡唑、苄基-1H-吡咯衍生物，其合成方法简单，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN105622512A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201510942005.0

申请日：2015-12-16

申请人： 吉林医药学院

发明人： 梁承武 ,  昌盛 ,  张秀荣 ,  凌志义 ,  冯波 ,  金瑛 ,  李晓光

IPC分类号： C07D231/16

CPC分类号： C07D231/16

摘要： 一种适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。本发明公开了一种操作简便、适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。该方法针对性地解决了，1-甲基-3-丙基吡唑-5-甲酸硝化时反应条件不易控制，此方法操作简便，析出产物极其迅速，且产率较高，适合工业化生产。