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    多利培南水合物结晶及其制备方法
    71.
    发明公开
    多利培南水合物结晶及其制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN101100468A

    公开(公告)日：2008-01-09

    申请号：CN200610028746.9

    申请日：2006-07-07

    申请人： 上海医药工业研究院

    发明人： 张庆文 ,  唐志军 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07D477/20 ,  A61K31/4025 ,  A61P31/04

    摘要： 本发明公开了两种多利培南1.5水合物结晶，在粉末X线衍射图中，一种多利培南结晶在衍射角度2θ＝6.45、13.05、14.99、15.31、15.89、16.64、17.50、18.07、19.67、20.65、21.07、22.17、23.44、23.90、24.49、26.08、27.57、28.22、29.00、31.69、34.97、38.08和39.87度处有主峰；另一种多利培南结晶在衍射角度2θ＝12.91、14.87、15.75、16.52、20.52、20.97、22.05、23.31、23.79、24.37、25.98、27.43、28.12、28.85和34.08度处有主峰。本发明还公开了这两种结晶的制备方法。本发明的结晶稳定性高，溶解性能好；而且其制备方法简便可靠，适宜工业上实施。

    11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮的制备方法
    72.
    发明公开
    11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN101085800A

    公开(公告)日：2007-12-12

    申请号：CN200610027376.7

    申请日：2006-06-07

    申请人： 上海医药工业研究院

    发明人： 王显连 ,  钟静芬 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07J1/00

    摘要： 本发明公开的11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮的制备方法是以表氢化可的松为起始原料，经过与NaBH4和NaIO4反应降解而成。本发明提供的11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮选用了一种廉价的起始原料表氢化可的松，它是氢化可的松的副产物，其市场价格远低于氢化可的松。另外采用NaBH4和NaIO4来降解，较表氢化可的松(II)与活性的MnO2反应制得11α－羟基－4－烯－3，17－雄甾二酮工艺，其收率得到大大地提高。其收率在94％以上，因此使得本发明所提供的方法适合大规模生产。

    （S）－6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉－3－羧酸的制备方法
    73.
    发明授权
    （S）－6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉－3－羧酸的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN1275944C

    公开(公告)日：2006-09-20

    申请号：CN200410017836.9

    申请日：2004-04-22

    申请人： 上海医药工业研究院

    发明人： 郭晔堃 ,  钟静芬 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07D217/26

    摘要： 本发明公开了一种(S)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法。本发明以外消旋6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉酸-3-羧酸或其衍生物为原料，以(1R)-10-樟脑磺酸、(1S)-10-樟脑磺酸、(S)-扁桃酸或(R)-扁桃酸为拆分剂，利用(S)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸或其衍生物与其(R)构型光学对映体与上述拆分剂所成盐的溶解度在溶剂中的差异，得到纯的(S)-6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸及其衍生物与拆分剂的盐。本发明对设备及反应条件的要求相对较低，适合大规模的生产。所用的方法仅涉及常用的原材料及试剂，所得产品的成本相对较低。

    1H－喹啉－2－酮化合物的制备方法
    75.
    发明公开
    1H－喹啉－2－酮化合物的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN1504461A

    公开(公告)日：2004-06-16

    申请号：CN02150807.0

    申请日：2002-11-28

    申请人： 上海医药工业研究院

    发明人： 张庆文 ,  许艳艳 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07D215/38

    摘要： 本发明公开1H－喹啉－2－酮化合物的合成新方法，该方法采用不同化学反应由起始原料(a)与卤素取代的化合物反应在碱性物质存在下，在适当溶剂中，反应温度控制在室温至200℃，经数小时至数天脱卤化反应，制得阿利拉唑关键中间体(b)及(c)再经还原得阿利拉唑。本发明操作简便，所得产品纯度高。

    合成特拉匹韦的中间体及其制备方法
    76.
    发明授权
    合成特拉匹韦的中间体及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN104926712B

    公开(公告)日：2018-03-23

    申请号：CN201410106516.4

    申请日：2014-03-20

    申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

    发明人： 薛燕 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  袁博 ,  韩璐 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07D209/52

    摘要： 本发明提供了一用于合成(1S,3aR,6aS)‑八氢环戊二烯并[c]吡咯‑1‑羧酸的中间体‑化合物c的制备方法，包括将化合物b在醇类溶剂中、并在雷尼镍存在下还原得到化合物c；反应条件为：反应温度为70‑90℃，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或几种；见路线VI；其中化学式中的R1选自苄氧羰酰基或叔丁氧羰基，R2选自C1‑C4的烷基。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。

    一种阿哌沙班的中间体的制备方法
    77.
    发明授权
    一种阿哌沙班的中间体的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN103626689B

    公开(公告)日：2016-03-09

    申请号：CN201210305258.3

    申请日：2012-08-24

    申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

    发明人： 霍韶伟 ,  郭晔堃 ,  钟静芬 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07D211/76

    摘要： 本发明公开了一种阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；在浓硫酸和浓硝酸的作用下，将化合物4进行如下所示的硝化反应，即制得化合物5。本发明的制备方法成本低，操作简单，适于工业化。

    埃索美拉唑钠盐的晶体R及其制备方法和用途
    79.
    发明授权
    埃索美拉唑钠盐的晶体R及其制备方法和用途 失效

    公开(公告)号：CN103145694B

    公开(公告)日：2016-01-20

    申请号：CN201110401306.4

    申请日：2011-12-06

    申请人： 重庆煜澍丰医药有限公司 ,  上海医药工业研究院

    发明人： 唐超 ,  隋强 ,  刘帅 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

    摘要： 本发明公开了一种埃索美拉唑钠盐的晶体R，及其制备方法和用途。本发明的晶体R是一种新的埃索美拉唑钠盐晶型，具有良好的化学纯度(无异构体，ee值为100％)和物理稳定性，易于过滤分离和洗涤。其在35℃，真空干燥5分钟后，水分含量低(1.31％)，稳定性好。通过不同批次使用本方法制备的埃索美拉唑钠盐晶体样品进行HPLC检测，纯度均在99.8％以上，未检测出异构体。本发明的制备方法能够制得各批次产物性能皆稳定一致的晶体R，制备工艺简单，重复性佳。