公开(公告)号：CN108503593B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201710113487.8

申请日：2017-02-28

申请人： 暨南大学

发明人： 丁克 ,  陆小云 ,  莫程 ,  李学强 ,  任小梅 ,  张章 ,  涂正超 ,  罗金凤 ,  杰弗里.布鲁斯.斯美而 ,  亚当.逢.帕特森

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种具有式Ⅰ结构的2‑氨基嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，属于化学医药技术领域。该类化合物能够高选择性抑制FGFR4蛋白激酶活性，而不抑制FGFRs家族其他成员(FGFR1，FGFR2，FGFR3)的激酶活性。可以有效抑制由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤细胞的生长，能用于防治人类及其它哺乳动物的由FGFR4信号通路异常引起的肿瘤等过渡增殖性疾病。

公开(公告)号：CN112538038A

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201910894236.7

申请日：2019-09-20

申请人： 暨南大学

发明人： 丁克 ,  李姗 ,  彭丽洁 ,  司鸿飞 ,  张章 ,  任小梅 ,  雷冲

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P5/50 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16

摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体α(ERRα)与共激活因子PGC‑1α的结合，是一类全新的ERRα反向激动剂，对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性，对db/db小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。

公开(公告)号：CN111393433A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201910001981.4

申请日：2019-01-02

申请人： 暨南大学

发明人： 陆小云 ,  丁克 ,  阳建章 ,  黄志扬 ,  徐布 ,  涂正超

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04

摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的杂环苯磺酰胺类化合物及其在制备ZAK抑制剂中的应用。该杂环苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死，炎症等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。

公开(公告)号：CN111072652A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201811226113.8

申请日：2018-10-19

申请人： 暨南大学 ,  奥克兰服务有限公司

发明人： G·J·S·库伯尔 ,  S·张 ,  J·艾特肯 ,  李正球 ,  郑彬彬 ,  丁克

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/75 ,  A61K31/519 ,  A61K31/44 ,  A61P3/10

摘要： 本申请公开了用于治疗糖尿病和/或相关病症的化合物。具体来说公开了用于预防、抑制和或逆转胰淀素淀粉样蛋白原纤维形成、预防朗格罕氏岛β-细胞死亡、预防和/或逆转可溶性人类胰淀素转变成不可溶人类胰淀素、预防和抑制和/或逆转细胞毒性胰淀素原纤维形成的方法。本发明还涉及用于制造药剂的化合物例如以预防和/或治疗胰淀素淀粉样蛋白相关疾病。

公开(公告)号：CN109593067A

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201710940789.2

申请日：2017-09-30

申请人： 暨南大学

发明人： 丁克 ,  李正球 ,  程柯

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  G01N21/64 ,  G01N21/76 ,  G01N33/574

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  G01N21/6428 ,  G01N21/76 ,  G01N33/57415 ,  G01N33/57484

摘要： 本发明涉及一种四氮唑类分子探针化合物或组合物及其制备方法和应用。本发明的四氮唑类分子探针化合物或组合物包括以下化合物中的至少一种：本发明的四氮唑类分子探针能够在复杂的生物体系内专一性地标记膜联蛋白(Annexins)，再通过检测探针标记的结果，可以分析得出膜联蛋白在体内的表达量高低情况、生物活性状态、丰度以及在细胞和组织中的分布等生物性质，实现对细胞凋亡的准确检测，达到对癌症等相关疾病的早期诊断与治疗的目的。本发明的分子探针能够在复杂的生物环境下高选择性、高专一性、高效率地标记、检测目标蛋白(Annexins)，具有较高的灵敏度与可操作性。